[發明專利]一種噠嗪酮類化合物及其合成方法

在審

• 申請號: 201710103140.5
• 申請日: 2017-02-24
• 公開（公告）號: CN108503590A
• 公開（公告）日: 2018-09-07
• 發明（設計）人: 李洪森;孫艷文;鄔浩蕾;韋昌恒;高美;沈澤宜
• 申請（專利權）人: 上海工程技術大學
• 主分類號: C07D237/14
• 分類號: C07D237/14;C07D401/04;C07D237/22;C07D237/18
• 代理公司: 上海科盛知識產權代理有限公司 31225
• 代理人: 趙志遠

1.一種噠嗪酮類化合物，其特征在于，該化合物的通式如下：

其中，R¹為C1-C4烷基或鹵素；R²為C1-C4烷基或鹵素；R³為直鏈脂肪胺或環胺或丙巰基或芳香甲氧基；R⁴為鹵素或丙巰基。

2.如權利要求1所述的一種噠嗪酮類化合物的合成方法，其特征在于，該方法具體包括以下步驟：

(1)α-鹵代苯乙酮的制備：

將鹵代乙酰鹵與苯在路易斯酸的催化作用下，于冰水浴中反應，合成α-鹵代苯乙酮；

(2)4,5-二氯-2-[2-(取代)苯基-2-氧代-乙基]-3(2H)-噠嗪酮的制備：

將合成的α-鹵代苯乙酮與堿性催化劑、4,5-二氯-3(2H)-噠嗪酮加入到溶劑中，經反應合成4,5-二氯-2-[2-(取代)苯基-2-氧代-乙基]-3(2H)-噠嗪酮；

(3)4-氯-5-羥基-2-[2-(取代)苯基-2-氧代-乙基)]-3(2H)-噠嗪酮的制備：

將合成的4,5-二氯-2-[2-(取代)苯基-2-氧代-乙基]-3(2H)-噠嗪酮與氫氧化物在溶劑中加熱反應，后經酸化，合成4-氯-5-羥基-2-[2-(取代)苯基-2-氧代-乙基)]-3(2H)-噠嗪酮；

(4)噠嗪酮類化合物的合成：

將合成的4-氯-5-羥基-2-[2-(取代)苯基-2-氧代-乙基)]-3(2H)-噠嗪酮與親電試劑反應，合成噠嗪酮類化合物。

3.根據權利要求2所述的一種噠嗪酮類化合物的合成方法，其特征在于，步驟(1)中所述的α-鹵代苯乙酮包括α-溴代乙酰溴或α-氯代乙酰氯中的一種，所述的路易斯酸包括無水三氯化鋁、無水三氯化鐵或無水氯化鋅中的一種。

4.根據權利要求2所述的一種噠嗪酮類化合物的合成方法，其特征在于，步驟(2)中所述的α-鹵代苯乙酮與4,5-二氯-3(2H)-噠嗪酮、堿性催化劑的摩爾比為1-2:1:1.5-1.8，所述的堿性催化劑包括氫氧化鈉、氫氧化鉀、無水碳酸鉀、無水碳酸鈉或碳酸氫鈉中的一種。

5.根據權利要求2所述的一種噠嗪酮類化合物的合成方法，其特征在于，步驟(3)中所述的4-氯-5-羥基-2-[2-(取代)苯基-2-氧代-乙基)]-3(2H)-噠嗪酮與氫氧化物的摩爾比為1:1-5，所述的氫氧化物包括氫氧化鈉或氫氧化鉀中的一種。

6.根據權利要求2所述的一種噠嗪酮類化合物的合成方法，其特征在于，步驟(4)中所述的4-氯-5-羥基-2-[2-(取代)苯基-2-氧代-乙基)]-3(2H)-噠嗪酮與親電試劑的摩爾比為1:1-2，并且所述的親電試劑包括氯代甲基吡啶、芐氯、4-氯芐基氯或4-甲基芐基氯中的一種。

7.如權利要求1所述的一種噠嗪酮類化合物的合成方法，其特征在于，該方法具體包括以下步驟：

(A)α-鹵代苯乙酮的制備：

將鹵代乙酰鹵與苯在路易斯酸的催化作用下，于冰水浴中反應，合成α-鹵代苯乙酮；

(B)4,5-二氯-2-[2-(取代)苯基-2-氧代-乙基]-3(2H)-噠嗪酮的制備：

將合成的α-鹵代苯乙酮與堿性催化劑、4,5-二氯-3(2H)-噠嗪酮加入到溶劑中，經反應合成4,5-二氯-2-[2-(取代)苯基-2-氧代-乙基]-3(2H)-噠嗪酮；

(C)噠嗪酮類化合物的合成：

將合成的4,5-二氯-2-[2-(取代)苯基-2-氧代-乙基]-3(2H)-噠嗪酮與親核試劑反應，合成噠嗪酮類化合物。

8.根據權利要求7所述的一種噠嗪酮類化合物的合成方法，其特征在于，步驟(A)中所述的α-鹵代苯乙酮包括α-溴代乙酰溴或α-氯代乙酰氯中的一種，所述的路易斯酸包括無水三氯化鋁、無水三氯化鐵或無水氯化鋅中的一種。