[發(fā)明專利]雙黃酮-鎳配合物及其制備方法和應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710097723.1
• 申請日: 2017-02-22
• 公開（公告）號: CN106892946B
• 公開（公告）日: 2019-11-12
• 發(fā)明（設計）人: 曹福亮;楊世龍;徐莉;唐穎;周夢怡;盧雯;趙俸藝;蔣國斌
• 申請（專利權）人: 南京林業(yè)大學
• 主分類號: C07F15/04
• 分類號: C07F15/04;A61P35/00;A61P39/06
• 代理公司: 南京申云知識產權代理事務所(普通合伙) 32274
• 代理人: 邱興天

本發(fā)明公開了一種雙黃酮類?鎳配合物及其制備方法和應用。本發(fā)明以穗花杉雙黃酮為配體，鎳離子為中心離子，經反應得到穗花杉雙黃酮?鎳配合物，用紅外光譜、紫外?可見吸收光譜和高分辨質譜對配合物的結構進行表征。同時，本發(fā)明研究了穗花杉雙黃酮?鎳配合物的抗腫瘤和抗氧化活性。MTT法表明穗花杉雙黃酮?鎳配合物具有較好的抗腫瘤活性，且抗腫瘤活性強于穗花杉雙黃酮；鄰苯三酚自氧化法、ABTS法均表明穗花杉雙黃酮?鎳配合物的抗氧化活性強于穗花杉雙黃酮本身。雙黃酮類?鎳配合物的形成，提高了穗花杉雙黃酮抗腫瘤、抗氧化活性，有望用于藥物的開發(fā)。

技術領域

本發(fā)明屬于有機合成、醫(yī)藥技術領域，具體涉及一種雙黃酮-鎳配合物及其制備方法和應用。

背景技術

雙黃酮類化合物是裸子植物特有的化學成分，例如銀杏、卷柏等，具有抗氧化、抗炎、抗病毒、抗腫瘤等生物活性。其中，穗花杉雙黃酮(Amentoflavone， Ame)是雙黃酮類化合物中較為常見的一種，其結構式如下：

Sun等研究發(fā)現穗花杉雙黃酮通過激活hPPARγ來提高抗癌基因的表達，從而達到抑制乳腺癌細胞和宮頸癌細胞的效果[Lee E.,Shin S.,Lee J.etal.Cytotoxicactivities of amentoflavone against human breast and cervical cancers aremediated by increasing of pten expression levels due to peroxisomeproliferator-activated receptor γactivation[J].Bulletin of the KoreanChemical Society,2012,33(7):2219-2223.]。 Chen等研究發(fā)現穗花杉雙黃酮通過抑制因子NF-kappaB的活性，阻礙血管的生成和癌細胞的新陳代謝，達到抑制腫瘤細胞生長的目的[Chen J.H.,Chen W.L., Liu Y.C.Amentoflavone induces anti-angiogenic and anti-metastatic effects through suppression of NF-kappa B activation in MCF-7cells[J].Anticancer Research,2015, 35(12):6685-6693.]。Lee等研究發(fā)現，穗花杉雙黃酮可以抑制由紫外輻射引起的金屬蛋白酶的表達，從而起到抗氧化、防輻射的作用[Lee C.W.,Na Y.,Park N.,etal. Amentoflavone inhibits UVB-induced matrixmetalloproteinase-1expression through the modulation of AP-1 Nimponents innormal human fibroblasts[J].Applied Biochemistry and Biotechnology,2012,166:1137-1147.]。Zhang等研究發(fā)現穗花杉雙黃酮和銀杏黃素具有一定的抗氧化活性，去除DPPH自由基的能力較強。 [Zhang Y.P.,Shi S.Y.,Wang Y.X.,etal.Target-guidedisolation and purification of antioxidants from Selaginella sinensis byoffline Niupling of DPPH-HPLC and HSCCC experiments[J].Journal ofChromatography B,2011,879:191-196.]。Li等研究表明，穗花杉雙黃酮具有抗氧化活性，可有效清除OH^-·，O₂^-·，DPPH·， ABTS⁺·等自由基，并可以保護DNA免受OH^-·引起的氧化損傷[Li X.C.,Wang L., Han W.J.,etal.Amentoflavone protects against hydroxylradical-induced DNA damage via antioxidant mechanism[J].Turkish Journal ofBiochemistry-Turk Biyokimya Dergisi,2014,39(1):30-36.]。