[發(fā)明專利]3-酰胺基-4-(2’-烷氧基-4-聯(lián)苯基)丁酸衍生物及其制備方法、藥物組合物有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710095167.4 | 申請日: | 2017-02-22 |
| 公開(公告)號: | CN106831473B | 公開(公告)日: | 2019-07-16 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 郁彩紅;孫斌;仝朝龍;鄒貴祥 | 申請(專利權(quán))人: | 江西瑞雅藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號: | C07C233/47 | 分類號: | C07C233/47;C07D271/113;C07F9/38;C07F9/655;A61K31/265;A61K31/216;A61K31/662;A61K31/665;A61K31/4245;A61P9/12;A61P9/04;A61P13/12;A61P11/00 |
| 代理公司: | 上海科律專利代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 31290 | 代理人: | 金碎平;袁亞軍 |
| 地址: | 336400 江西*** | 國省代碼: | 江西;36 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 胺基 烷氧基 聯(lián)苯 丁酸 衍生物 及其 制備 方法 藥物 組合 | ||
1.下述通式(I)所示的3-酰胺基-4-(2'-烷氧基-4-聯(lián)苯基)丁酸衍生物及其外消旋體、對應(yīng)異構(gòu)體、非對應(yīng)異構(gòu)體、手性光學(xué)純異構(gòu)體:
其中R1為氫、C1-C8烷基、C3-C6環(huán)烷基、堿金屬、堿土金屬、R5為氫、C1-C3烷基或C3-C6環(huán)烷基;R6為C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基;R2為氫原子、鹵素原子、C3-C6環(huán)烷基、C1-C6的烷基;R3為氫;R4為
2.如權(quán)利要求1所述的3-酰胺基-4-(2’-烷氧基-4-聯(lián)苯基)丁酸衍生物,其特征在于,所述衍生物為(R)-4-(2'-二氟甲氧基-5'-氟-聯(lián)苯基-4-基)-3-(3-磷羧基-丙酰氨基)丁酸乙酯;4-(5'-氯-2'-二氟甲氧基-聯(lián)苯基-4-基)-3-(3-磷羧基-丙酰氨基)
丁酸乙酯;4-(2'-二氟甲氧基-5'-氟-聯(lián)苯基-4-基)-3-(3-磷羧基-丙酰氨基)-丁酸-5-甲基-2-羰基-[1,3]二噁唑-4-基甲酯;(R)-4-(5'-氯-2'-二氟甲氧基-聯(lián)苯基-4-基)-3-(3-磷羧基-丙酰氨基)-丁酸-5-甲基-2-羰基-[1,3]二噁唑-4-基甲酯。
3.一種藥物組合物,其特征在于,含有治療有效量的權(quán)利要求1或2所述的3-酰胺基-4-(2'-烷氧基-4-聯(lián)苯基)丁酸衍生物、藥學(xué)上可接受的載體以及藥學(xué)上可接受的鹽。
4.如權(quán)利要求3所述的藥物組合物,其特征在于,所述藥物組合物中含有血管緊張素受體阻滯劑或血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。
5.如權(quán)利要求4所述的藥物組合物,其特征在于,所述血管緊張素受體阻滯劑為纈沙坦、奧美沙灘或洛沙坦;所述血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑為依那普利或賴諾普利。
6.一種如權(quán)利要求1或2所述的3-酰胺基-4-(2’-烷氧基-4-聯(lián)苯基)丁酸衍生物在制備治療或預(yù)防高血壓,肺動脈高壓,心衰以及腎臟疾病藥物中的應(yīng)用。
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