[發明專利]一種吡侖帕奈軟膠囊及其制備方法在審

申請號：	201710094110.2	申請日：	2017-02-21
公開（公告）號：	CN106822029A	公開（公告）日：	2017-06-13
發明（設計）人：	雷林芳	申請（專利權）人：	佛山市弘泰藥物研發有限公司
主分類號：	A61K9/48	分類號：	A61K9/48;A61K31/444;A61K47/10;A61K47/26;A61K47/38;A61K47/22;A61P25/08
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摘要：
搜索關鍵詞：	一種吡侖帕奈軟膠囊及其制備方法
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【說明書】：

技術領域

本發明屬于藥物制劑領域，涉及一種含有吡侖帕奈的軟膠囊及其制備方法。

背景技術

吡侖帕奈是一種α-氨基-3-羥基-5甲基-4-異唑丙酸(AMPA)受體拮抗劑，它通過抑制突觸后AMPA受體谷氨酸活性，減少神經元過度興奮。2012年10月22日獲FDA批準上市，這是FDA批準的首個具有該作用機制的抗癲癇藥物。吡侖帕奈是一種廣受歡迎的抗癲癇藥物，因為通過其他治療方法，有很多的部分性發作患者不能得到有效控制。目前的一線抗癲癇藥物通過抑制突觸后谷氨酸AMPA受體發揮作用，而目前認為突觸后谷氨酸AMPA受體參與了癲癇發作。3項臨床試驗結果顯示，與服用安慰劑的患者相比，服用吡侖帕奈的患者可更好地控制癲癇發作。這是FDA批準的首個具有該作用機理的抗癲癇藥物。

發明內容

本發明提供一種吡侖帕奈軟膠囊。具體而言，本發明所述軟膠囊包括囊殼和內容物，按重量份，其原料包括如下組分：

囊殼：明膠10份、甘油3.5-4.5份、水10份，防腐劑1.0-3.5份；

內容物：吡侖帕奈0.1-10份、稀釋劑50-70份、助懸劑1-5份、抗氧劑0-3份、防腐劑0-3份；

所述囊殼和內容物的重量比為2:5。

本發明中，所述稀釋劑包括聚乙二醇類或植物油的一種或兩種，其中聚乙二醇類選自聚乙二醇400、聚乙二醇2000，植物油選自玉米油、大豆油、花生油、麻油、橄欖油、葵花籽油、色拉油、棉籽油或菜籽油。所述稀釋劑優選為聚乙二醇400、聚乙二醇2000。采用該稀釋劑有利于保證含量準確和制劑的穩定性，從而確保藥品的安全有效性。

本發明中，所述助懸劑包括乙基羥乙基纖維、甲殼糖、甲基纖維素、乙基纖維素、瓊脂、羥乙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、苯甲酸、聚乙二醇等中一種或幾種，所述助懸劑優選為乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素，采用該助懸劑有利于增加分散介質的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性。

本發明中，所述抗氧劑包括亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、焦亞硫酸鉀、乙二胺四乙酸、枸櫞酸、蘋果酸、抗壞血酸、肌醇等中的一種或幾種，優選為抗壞血酸、乙二胺四乙酸，采用該抗氧化劑有利于防止藥物氧化變質、囊壁老化導致藥物崩解延長等問題，還可以起到金屬離子螯合劑的作用。

本發明中，所述防腐劑包括山梨酸、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸乙酯、對羥基苯甲酸丙酯等中一種或幾種，所述防腐劑優選對羥基苯甲酸甲酯、山梨酸。這兩種防腐劑是廣譜型防腐劑，具有性質穩定毒性低的特點。

本發明中，內容物中還可添加潛溶劑，所述潛溶劑選自乙醇、甘油或丙二醇。

進一步，本發明優選所述軟膠囊，按重量份，原料包括如下組分：

囊殼：明膠10份、甘油3.5-4.5份、水10份，對羥基苯甲酸甲酯1.0-3.5份；

內容物：吡侖帕奈0.1-5份，稀釋劑聚乙二醇400，50-60份，助懸劑甲殼糖1-4份、羥丙基甲基纖維素1-4份，抗氧劑抗壞血酸1-2份，防腐劑對羥基苯甲酸甲酯1-2份；

所述囊殼和內容物的重量比為2:5。

本發明同時提供了上述吡侖帕奈軟膠囊的制備方法，所述制備方法包括如下步驟：

1)囊殼液的制備：將明膠、甘油和水按比例混合均勻，80-90℃水浴加熱溶解，加入適量防腐劑，攪拌，抽真空脫氣后，50-70℃保溫備用；

2)內容物的制備：將該固體分散體與稀釋劑、助懸劑、抗氧劑、防腐劑充分混合均勻；

3)將內容物與囊殼液制成軟膠囊。所述所述步驟2)中還可加入潛溶劑。