[發明專利]一種益氣聰明加減方制劑

在審

• 申請號: 201710087278.0
• 申請日: 2017-02-17
• 公開（公告）號: CN106860625A
• 公開（公告）日: 2017-06-20
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 江蘇省中國科學院植物研究所;中國科學院南京分院東臺灘涂研究院
• 主分類號: A61K36/71
• 分類號: A61K36/71;A61K36/65;A61K9/16;A61K47/36;A61K47/26;A61P1/14;A61P27/16;A61P27/02
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技術領域

本發明屬于藥物劑型研究技術領域，特別是涉及一種益氣聰明加減方制劑。

背景技術

益氣聰明湯出自金元四大家補土派醫家-李東垣《東垣試效方》卷五，東垣自己評論益氣聰明湯時說：“益氣者，指本方有補益中氣作用；聰明者，為視聽靈敏，聰穎智慧之意。本方黃耆、人參、炙甘草補中益氣；升麻、葛根升發清陽；蔓荊子清利頭目；芍藥平肝斂陰、黃柏清熱瀉火。服之可使中氣得到補益，從而清陽上升，肝腎受益、耳聾目障諸癥獲愈，令人耳聰目明。故名益氣聰明湯?！北菊n題組通過D－半乳糖氧化損傷模型篩選出益氣聰明加減方(黃芪9g、人參2g、葛根4g、白芍3g、北沙參2g、五加皮4g、丹參6g、甘草1g)，此方抗氧化活性優于益氣聰明湯原方。

中藥沖劑普遍存在異味和苦味問題，為改善口感，近年來在無糖顆粒劑研制時開發出了不少新的矯味劑，用于改善藥物的口感。由于過多攝入糖類會誘發或導致肥胖、齲齒、高血壓、冠心病、糖尿病等疾病，且可由糊精及新型甜味劑取代原顆粒劑中占總量達l3/至12/的糖粉，因此優良的甜味劑是該制劑技術的關鍵。

1)甜菊糖苷：系從多年生草本菊科澤蘭屬植物甜葉菊中提取的總菊苷，甜味接近蔗糖，甜度為蔗糖的250-300倍，是一種天然的非營養型高甜度甜味劑。其最大特點是非代謝性，在體內不產生熱量，不易被微生物酵解，不會引起美拉德褐色反應，有較好的耐熱性與穩定性，通常稱為熱穩定糖料，且價格低廉，故用甜菊糖苷為矯味劑，不僅能降低藥品的含糖量，還能改善藥品的穩定性。尚未發現甜菊糖苷的急性短期及遺傳毒性作用，無致癌、促癌作用，南美、日本等地有長期使用的傳統，證明其是一種較為安全的天然甜味劑；

2)蛋白糖：迄今已發現的7種蛋白質能引起甜味感，其中5種為甜蛋白(thaumatin，monellin，mabinlin，pentadin，barzezin)，一種為甜味誘發蛋白(miarculin)，還有一種兼有前兩類蛋白質甜味特性的蛋白質(curculin)。蛋白質的甜味感與其他有甜味的化合物顯著不同。缺點主要有：甜度受溶液中無機鹽濃度影響，劑量響應函數呈線性，甜味感的出現有遲滯現象，不穩定，易霉變，不耐高溫(超過120℃就會被破壞)。正常使用量多在0.01％至0.6％之間。APM即a-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯，商品名Aspartame(中譯名阿斯巴甜)，是由L-天冬氨酸和L-苯丙氨酸甲酯構成的一種二肽甜味劑。其甜度是蔗糖的180-300倍，且甜味口感酷似且勝過蔗糖，用量僅為蔗糖的l/180-1/300；攝入后在體內的消化、吸收和代謝與蛋白質相似，不會造成齲齒，在體內的代謝不需胰島素參與；在室溫、干燥條件下非常穩定，為口服液、泡騰片最佳的甜味劑。APM在高溫(>150℃)下易環化形成二酮哌嗪而失去甜味，在水溶液中易發生水解和環化，故濕度對其穩定性也有影響，但在室溫下影響不大。目前，國內僅有少數廠家生產，美國的Nutrasweet公司的產品質量比較好；

3)糖醇類：有木糖醇、山梨糖醇等，尤其是木糖醇應用非常廣泛。木糖醇屬五碳多元醇(從戊糖和木糖中得來的糖乙醇)，是一種營養劑，在人體內的代謝不需要胰島素參加，最終生成二氧化碳及水，同時釋放熱量，還可轉化為核糖。其甜度與理化性質與蔗糖相當，味感佳，安全性好，長期服用對人體無毒副作用。由于木糖醇在體外化學結構穩定，進人細胞內又被磷酸化形成一種結構更穩定的復合物，口腔任何微生物都無法利用它代謝并產酸，因此被廣泛認為是具有抗齲特性的糖代替品。郭軍等發現木糖醇對2型糖尿病患者具有一定的降糖或輔助降糖作用。其缺點是用量大、成本高。價格是蔗糖的6-7倍，故可與其他甜味劑配合使用。4)高果糖：是全天然保健甜味劑，主要成分為果糖和葡萄糖，是一種營養型的新型甜味劑。其特點是甜度較高，風味純正，口感清爽，不掩蓋其他香味，熱值低，營養豐富，安全無毒。高果糖攝入后可直接經小腸吸收，不增加肝臟負擔，并可間接活化肝臟功能，對肝臟有保護和治療作用。高果糖的代謝不依賴胰島素參與，不增加血糖值，是糖尿病患者的理想甜味劑，也可作為肥胖癥患者的甜味劑；

①根據GB2760-2014《食品添加劑使用衛生標準》中規定蔗糖、糖精鈉、阿斯巴甜(含苯丙氨酸)、甜菊糖苷、木糖醇是允許使用的甜味劑；蛋白糖、高果糖未見允許使用。

②蔗糖口味較好，但其參與一般糖代謝，會被微生物降解，會產生願齒，不適合糖尿病及不適合多攝入糖的患者食用，由于本產品主要針對中老年人，故蔗糖在此不予考慮。

③糖精鈉有后苦味，風味差，在本產品中也不予考慮。