[發明專利]7H-吡咯并[2;3-d]嘧啶衍生物

有效

• 申請號: 201710086926.0
• 申請日: 2017-02-17
• 公開（公告）號: CN106831790B
• 公開（公告）日: 2019-07-26
• 發明（設計）人: 何楊;柴瑩瑩;陳勃江;周興龍;李長富;邱志新;李為民
• 申請（專利權）人: 四川大學華西醫院
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P11/00
• 代理公司: 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222
• 代理人: 全學榮;左翔

本發明公開了式(Ⅰ)所示的7H?吡咯并[2,3?d]嘧啶衍生物。本發明提供的化合物對腫瘤細胞具有顯著的抑制作用，可以用于預防和/或治療腫瘤相關疾病，尤其是肺癌，具有廣泛的應用前景。

技術領域

本發明涉及7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物。

背景技術

目前，肺癌是發病率和死亡率增長最快，對人群健康和生命威脅最大的惡性腫瘤之一。

然而，盡管市場上已經存在多種治療肺癌的藥物，但是都存在著各種缺陷，例如生物利用度不高、專屬性不強、毒副作用大等問題。而這些缺陷，往往是由于化合物本身的結構特點及其作用靶標所帶來的，難以在進一步的研究開發中克服。

因此，本領域人員都希望合成出結構各異的多種化合物以及探索到新的作用靶標以克服前述缺陷。

發明內容

為解決上述問題，本發明提供了一種全新結構的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物。

式(Ⅰ)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽、或其溶劑合物：

其中，

R₁表示-NH₂、-NH(C₁-C₄烷基)或者-N(C₁-C₄烷基)₂；

R₂表示氫或C₁-C₆烷基；

R₃表示氫或C₁-C₆烷基；

R₄表示氫或C₁-C₆烷基；

R₅表示無或苯環上的一個或多個取代基，所述取代基分別獨立地選自羥基或-o-(R₆O)_n-R₇-x；

n表示1～10的正整數；

R₆和R₇分別獨立地選自亞甲基、亞乙基、亞丙基、亞丁基、亞戊基、亞己基、亞庚基、亞辛基、亞壬基或亞癸基；

X表示鹵原子、-OH或-OSO₂-R₇，R₇表示苯基或被1個或多個C₁-C₆烷基取代的苯基。

進一步地，R₁為-NH₂。

進一步地，R₂為氫。

進一步地，R₃表示C₁-C₆烷基，優選正丁基或叔丁基。

進一步地，R₄為氫。

進一步地，R₁為-NH₂，且R₂為氫，且R₃表示C₁-C₆烷基，優選正丁基或叔丁基。

進一步地，n為3、4或5。

進一步地，R₆和R₇均為亞乙基。

進一步地，X為對甲苯磺酰基。

進一步地，所述化合物為如下化合物之一：