[發(fā)明專利]一種治療潰瘍性結腸炎的藥物組合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710085124.8
• 申請日: 2017-02-17
• 公開（公告）號: CN106860453A
• 公開（公告）日: 2017-06-20
• 發(fā)明（設計）人: 楊燕
• 申請（專利權）人: 楊燕
• 主分類號: A61K31/445
• 分類號: A61K31/445;A61P1/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥領域，具體的說，本發(fā)明涉及一種治療潰瘍性結腸炎的藥物組合物。

背景技術

潰瘍性結腸炎是一種未知病因的慢性炎性結腸病。其急性階段類似于炎性疾病，但還未明確確定造成這種疾病的微生物。此疾病造成結腸粘膜發(fā)炎，嚴重時可擴大到粘膜下層。通常，不僅是結腸，而且直腸也會受到侵害，在少數(shù)情況下回腸也會受到侵害。潰瘍形成及其范圍隨疾病的發(fā)展階段而變化，腹瀉、便血等癥狀反復出現(xiàn)，嚴重影響患者的健康。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種治療潰瘍性結腸炎的藥物組合物。

為了實現(xiàn)本發(fā)明的目的，本發(fā)明提供一種治療潰瘍性結腸炎的藥物組合物，所述藥物組合物包含下式的化合物或其藥學上可接受的鹽、和藥學上可以接受的載體：

其中

R1獨立地選自：烷基、烷氧基或鹵素。

優(yōu)選地，R1為OMe。

更優(yōu)選地，所述藥物組合物為粉末劑、膠囊劑或片劑。

更優(yōu)選地，所述藥學上可以接受的載體包括一種或多種添加劑，如一種或多種螯合劑、抗氧化劑、還原劑、緩沖劑、pH調(diào)節(jié)劑。

本發(fā)明還提供化合物在制備治療潰瘍性結腸炎的藥物中的用途，所述化合物具有下列結構：

其中

R1獨立地選自：烷基、烷氧基或鹵素。

優(yōu)選地，R1為OMe。

本發(fā)明所述的藥物可以用于治療或者減輕潰瘍性結腸炎癥狀，藥效成分明確，起效快，療效顯著，能有效緩解潰瘍性結腸炎。

附圖說明

圖1是對大鼠結腸病理組織的影響(HE，×100)

A.正常組；B.模型組；C.陽性對照組；D.本發(fā)明藥物低劑量組；E.本發(fā)明藥物中劑量組；F.本發(fā)明藥物高劑量組

具體實施方式

為了使本發(fā)明的目的、技術方案及優(yōu)點更加清楚明白，以下結合實施例，對本發(fā)明進行進一步詳細說明。應當理解，此處所描述的具體實施例僅僅用以解釋本發(fā)明，并不用于限定本發(fā)明。

實驗例1本發(fā)明藥物的表征

¹H NMR(500MHz,DMSO)δ7.33-7.28(m,2H),7.24-7.19(m,1H),7.19-7.15(m,2H),3.40(s,2H),3.36-3.31(m,5H),3.30-3.19(m,4H),3.14(s,2H),2.92-2.83(m,1H),2.47-2.41(m,1H),1.92-1.71(m,4H),1.54-1.41(m,1H),1.37-1.30(m,2H),1.29-1.20(m,1H),1.16-1.09(m,2H)。

實驗例2本發(fā)明藥物對于潰瘍性結腸炎的治療效果

選取SD大鼠，選取其中10只為正常組，剩余大鼠使用噁唑酮(OXZ)誘導潰瘍性結腸炎(UC)模型。大鼠背部皮膚剃毛(2cm×2cm)，標號，剃毛處滴加3重量％OXZ(溶于無水乙醇)0.2mL，連續(xù)滴7d，第7天禁食不禁水24h，第8天用適量異氟醚麻醉大鼠，然后將直徑2mm的聚乙烯管插入大腸約8cm，按1.0mL·kg^-1灌入1.0重量％OXZ(溶解于50重量％乙醇水溶液)，注入后大鼠倒置1min，防止倒流，成功制作OXZ誘導UC大鼠模型。待清醒后正常喂養(yǎng)。

造模后第1天，將大鼠進行疾病活動指數(shù)(diseaseactivity index，DAI)評分分層，剔除極輕度炎癥模型大鼠(以0～3分極輕度炎癥，4～6分輕度炎癥，7～9分中度炎癥，10～12分重度炎癥分層)，其余大鼠按炎癥嚴重程度分層后再隨機分為5組，分別給予灌腸生理鹽水(模型組)、美沙拉嗪溶液(陽性對照組)和實施例1藥物低、中、高劑量溶液(本發(fā)明藥物低、中、高劑量組)。各組給藥量如下：陽性對照組，美沙拉嗪1.5mg加3000mL生理鹽水配制成溶液，1mL/100g體重；本發(fā)明藥物低、中、高劑量組：實施例1藥物1.25mg、2.5mg、5mg加3000mL生理鹽水配制成溶液，1mL/100g體重。另外，正常組經(jīng)灌腸給予相同劑量的生理鹽水。1次/日，各組于造模后第1天開始給藥，連續(xù)7d，并記錄DAI。