[發(fā)明專利]一種吡咯-3-甲酸酯類化合物的合成方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710084635.8
• 申請日: 2017-02-16
• 公開（公告）號: CN106831528B
• 公開（公告）日: 2020-02-18
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 何艷;張新迎;王芳;范學(xué)森
• 申請（專利權(quán)）人: 河南師范大學(xué)
• 主分類號: C07D207/34
• 分類號: C07D207/34
• 代理公司: 新鄉(xiāng)市平原專利有限責(zé)任公司 41107
• 代理人: 于兆惠

本發(fā)明公開了一種吡咯?3?甲酸酯類化合物的合成方法，屬于有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明的技術(shù)方案要點(diǎn)為：一種吡咯?3?甲酸酯類化合物的合成方法，將二氫吡咯?3?甲酸酯類化合物溶于溶劑中，在氧化劑存在下，于60?120℃反應(yīng)制得吡咯?3?甲酸酯類化合物。本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比具有以下優(yōu)點(diǎn)：（1）采用一步反應(yīng)，減少了廢物排放，降低了環(huán)境負(fù)擔(dān)；（2）以氧氣或空氣為氧化劑，條件綠色，環(huán)境友好；（3）反應(yīng)在120℃以下進(jìn)行，條件溫和，操作簡便；（4）底物的適用范圍廣；（5）反應(yīng)的原子經(jīng)濟(jì)性高。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種吡咯-3-甲酸酯類化合物的合成方法。

背景技術(shù)

吡咯-3-甲酸酯類化合物不僅具有顯著的生物活性及重要的藥用價值，而且其作為反應(yīng)中間體，在合成化學(xué)領(lǐng)域也具有廣泛的應(yīng)用，因此有關(guān)該類化合物合成方法的研究也一直受到化學(xué)家的關(guān)注。目前，合成該類化合物的方法主要有：1）吡咯-3-甲酸的酯化；2）丙烯酸酯與取代異腈類化合物的縮合反應(yīng)；3）酯基取代環(huán)丙烷與乙腈的縮合反應(yīng)等。雖然這些方法可以有效地合成吡咯-3-甲酸酯類化合物，但仍存在一些急需解決的問題，比如：催化劑毒性較大、反應(yīng)條件苛刻、操作過程復(fù)雜等，這些不足之處也使得上述方法的實用性受到很大限制。有鑒于此，進(jìn)一步研究并開發(fā)合成吡咯-3-甲酸酯類化合物的簡捷、高效且綠色的新方法具有重要的理論意義和應(yīng)用價值。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明解決的技術(shù)問題是提供了一種吡咯-3-甲酸酯類化合物的合成方法，該方法是以二氫吡咯-3-甲酸酯類化合物為原料，以氧氣或空氣為氧化劑，通過一步反應(yīng)得到吡咯-3-甲酸酯類化合物，操作方便，條件綠色，環(huán)境友好，底物適用范圍廣，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。

本發(fā)明為解決上述技術(shù)問題采用如下技術(shù)方案，一種吡咯-3-甲酸酯類化合物的合成方法，其特征在于：將二氫吡咯-3-甲酸酯類化合物1溶于溶劑中，在氧化劑存在下，于60-120℃反應(yīng)制得吡咯-3-甲酸酯類化合物2，該合成方法中的反應(yīng)方程式為：

其中R¹為芐基、取代芐基、苯乙基、環(huán)戊基、苯基或取代苯基，該取代芐基苯環(huán)上的取代基為氟、氯、甲基或甲氧基，取代苯基苯環(huán)上的取代基為一個或多個氟、氯、甲基或甲氧基，R²為氫或甲基，R³為芐基或C_1-5直鏈或支鏈烷基，氧化劑為氧氣或空氣，溶劑為二氯乙烷、1,4-二氧六環(huán)、乙腈或二甲亞砜。

本發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比具有以下優(yōu)點(diǎn)：（1）采用一步反應(yīng)，減少了廢物排放，降低了環(huán)境負(fù)擔(dān)；（2）以氧氣或空氣為氧化劑，條件綠色，環(huán)境友好；（3）反應(yīng)在120℃以下進(jìn)行，條件溫和，操作簡便；（4）底物的適用范圍廣；（5）反應(yīng)的原子經(jīng)濟(jì)性高。因此，本發(fā)明為吡咯-3-甲酸酯類化合物的合成提供了一種經(jīng)濟(jì)實用且綠色環(huán)保的新方法。

具體實施方式

以下通過實施例對本發(fā)明的上述內(nèi)容做進(jìn)一步詳細(xì)說明，但不應(yīng)該將此理解為本發(fā)明上述主題的范圍僅限于以下的實施例，凡基于本發(fā)明上述內(nèi)容實現(xiàn)的技術(shù)均屬于本發(fā)明的范圍。

實施例1