[發明專利]一種HIV-1整合酶抑制劑的磷脂復合物及其制備方法和應用在審
| 申請號： | 201710083772.X | 申請日： | 2017-02-16 |
| 公開（公告）號： | CN108434145A | 公開（公告）日： | 2018-08-24 |
| 發明（設計）人： | 饒子和;楊誠;郭宇;馬海秋;蔡巖;汪穎;王淑艷;李玉彩;張玉普;左臣強;張金敏 | 申請（專利權）人： | 天津國際生物醫藥聯合研究院 |
| 主分類號： | A61K31/506 | 分類號： | A61K31/506;A61K9/16;A61K47/24;A61K9/20;A61P31/18 |
| 代理公司： | 北京德恒律治知識產權代理有限公司 11409 | 代理人： | 章社杲;盧軍峰 |
| 地址： | 300457 天津市濱*** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 整合酶抑制劑 磷脂復合物 磷脂 制備方法和應用 親水親脂性 生物利用度 體內吸收 復合物 抑制劑 有效地 質量比 | ||
1.一種HIV-1整合酶抑制劑的磷脂復合物，其特征在于，在所述HIV-1整合酶抑制劑的磷脂復合物中，HIV-1整合酶抑制劑與磷脂的質量比為1：1～20，其中，所述HIV-1整合酶抑制劑具有以下結構式：
2.根據權利要求1所述的HIV-1整合酶抑制劑的磷脂復合物，其中，所述磷脂為天然磷脂或合成磷脂。
3.根據權利要求2所述的HIV-1整合酶抑制劑的磷脂復合物，其中，所述天然磷脂為大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂或它們的組合。
4.根據權利要求2所述的HIV-1整合酶抑制劑的磷脂復合物，其中，所述合成磷脂為二硬脂酰磷脂酰甘油、二棕櫚酰磷脂酰膽堿、二油酰磷脂酰膽堿、二硬脂酰磷脂酰膽堿或它們的組合。
5.根據權利要求1-4中任一項所述的HIV-1整合酶抑制劑的磷脂復合物的制備方法，其特征在于，包括：
將配比量的HIV-A5整合酶抑制劑與磷脂加入有機溶劑中，25～60℃的溫度下反應0.5～4小時，將反應液在25～60℃的溫度下減壓旋蒸，除去有機溶劑，干燥，得到HIV-1整合酶抑制劑磷脂復合物。
6.根據權利要求5所述的制備方法，其中，所述有機溶劑為乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、環己烷、四氫呋喃或它們的組合。
7.一種包含權利要求1-6中任一項所述的HIV-1整合酶抑制劑的磷脂復合物的藥物，所述藥物為口服溶液制劑，其中，所述口服溶液制劑為混懸劑或者糖漿劑。
8.一種包含權利要求1-6中任一項所述的HIV-1整合酶抑制劑的磷脂復合物的藥物，所述藥物為口服固體制劑，所述口服固體制劑為片劑、膠囊劑、顆粒劑、沖劑或者泡騰劑。
9.根據權利要求1-8中任一項所述的HIV-1整合酶抑制劑的磷脂復合物在制備抗艾滋病的藥物中的應用。
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