[發明專利]一種琥珀酸曲格列汀固體分散體制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201710079776.0
• 申請日: 2017-02-15
• 公開（公告）號: CN106692070A
• 公開（公告）日: 2017-05-24
• 發明（設計）人: 王雪峰
• 申請（專利權）人: 佛山市騰瑞醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K31/513;A61K47/32;A61K9/48;A61K9/20;A61P3/10
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1.一種琥珀酸曲格列汀固體分散體顆粒劑，其特征在于，包括琥珀酸曲格列汀、聚維酮和潤滑劑；

所述潤滑劑選自滑石粉、硬脂酸鎂、二氧化硅、硬脂富馬酸鈉、十二烷 基硫酸鈉中的一種或兩種以上。

2.根據權利要求1所述顆粒劑，其特征在于，所述潤滑劑選自滑石粉、硬脂酸鎂、二氧化硅、硬脂富馬酸鈉、十二烷基硫酸鈉中的一種、兩種或三種。

3.根據權利要求1所述顆粒劑，其特征在于，以重量份計，包括5-20份琥珀酸曲格列汀、20-200份聚維酮和2-6份潤滑劑。

4.權利要求1所述顆粒劑的制備方法，其特征在于，將琥珀酸曲格列汀、聚維酮和部分潤滑劑混勻通過熔體擠出法制備獲得固體分散體，然后添加剩余潤滑劑獲得所述顆粒劑；或將琥珀酸曲格列汀和聚維酮溶于有機溶劑中，通過溶劑蒸發法或噴霧干燥法制備獲得固體分散體，添加潤滑劑后獲得所述顆粒劑；

所述潤滑劑選自滑石粉、硬脂酸鎂、二氧化硅、硬脂富馬酸鈉、十二烷基硫酸鈉中的一種或兩種以上。

5.根據權利要求4所述制備方法，其特征在于，以重量份計，各原料重量份為5-20份琥珀酸曲格列汀、20-200份聚維酮和2-6份潤滑劑。

6.一種琥珀酸曲格列汀固體分散體膠囊，其特征在于，包括權利要求1-3任意一項所述顆粒劑和膠囊殼。

7.一種琥珀酸曲格列汀固體分散體片劑，其特征在于，包括琥珀酸曲格列汀、聚維酮、潤滑劑、崩解劑和稀釋劑；

所述潤滑劑選自滑石粉、硬脂酸鎂、二氧化硅、硬脂富馬酸鈉、十二烷基硫酸鈉中的一種或兩種以上；

所述崩解劑選自交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素中的一種或兩種以上；

所述稀釋劑選自微晶纖維素、淀粉、預膠化淀粉、乳糖、甘露醇、糊精中的一種或兩種以上。

8.根據權利要求7所述片劑，其特征在于，所述潤滑劑選自滑石粉、硬脂酸鎂、二氧化硅、硬脂富馬酸鈉、十二烷基硫酸鈉中的一種、兩種或三種；

其特征在于，以重量份計，包括1-20份琥珀酸曲格列汀、20-150份聚維酮、2-6份潤滑劑、6-10份崩解劑和20-80份稀釋劑。

9.權利要求7所述片劑的制備方法，其特征在于，將琥珀酸曲格列汀和聚維酮溶于有機溶劑中，并通過溶劑蒸發法或噴霧干燥法制備獲得固體分散體，然后加入潤滑劑、崩解劑和稀釋劑混合壓片，獲得所述片劑；或將琥珀酸曲格列汀、聚維酮和部分潤滑劑混合通過熔體擠出法制備獲得固體分散體，然后添加崩解劑、稀釋劑以及剩余潤滑劑混合壓片，獲得所述片劑；

所述潤滑劑選自滑石粉、硬脂酸鎂、二氧化硅、硬脂富馬酸鈉、十二烷基硫酸鈉中的一種或兩種以上；

所述崩解劑選自交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉或低取代羥丙基纖維素；

所述稀釋劑選自微晶纖維素、淀粉、預膠化淀粉、乳糖、甘露醇、糊精中的一種或兩種以上。