[發明專利]毒蕈堿性M1受體激動劑

有效

• 申請號: 201710078042.0
• 申請日: 2012-11-16
• 公開（公告）號: CN106831541B
• 公開（公告）日: 2019-09-06
• 發明（設計）人: 邁爾斯·康格里夫;蓋爾斯·布朗;朱莉·坎斯菲爾德;本杰明·特漢
• 申請（專利權）人: 赫普泰雅治療有限公司
• 主分類號: C07D211/62
• 分類號: C07D211/62;C07D401/14;C07D401/04;C07D405/14;A61K31/454;A61K31/55;A61P25/28;A61P25/18;A61P25/00;A61P29/00
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 高瑜;鄭霞

1.一種具有化學式(1)的化合物：

或其鹽，其中：

n是1或2；

p是0、1或2；

q是0、1或2；

R¹選自2-甲基丙基、叔丁基、2-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、2-甲基丁-2-基、環丁基甲基、環丙基甲基、環戊基甲基、異丙基、1-甲基環己基、1-甲基環戊基甲基、2-環丙基丙基、1-甲基環丁基、環戊基、2,3-二甲基丁-2-基、1-乙基環丁基甲基、1-甲基環戊基、2-環丙基丙-2-基、環丁基、1-甲基環丁基甲基、1-(三氟甲基)環丁基、1-乙基環丁基、(²H₃)甲基(²H₆)丙基和2-甲基戊-2-基；

R²選自氫、甲基、乙基和異丙基；

或R¹和R²連同與它們連接的氮原子一起形成4至9元環的非芳族雜環基，其中雜環可以任選地含有選自O、N和S的第二雜原子及其氧化形式；并且其中所述雜環可以任選地用選自C_1-2烷基、氟和氰基的1至6個更多種取代基取代；

R³選自氫、氟、氰基、甲氧基和甲基；

R⁴選自甲基、乙基、乙炔基和1-丙炔基；

R⁵不存在或是氟；并且

R⁶不存在或是氟。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中n是2。

3.根據權利要求1所述的化合物，其中p是0。

4.根據權利要求1所述的化合物，其中q是0。

5.根據權利要求1所述的化合物，所述化合物具有化學式(2)：

其中R¹、R³、R⁴、R⁵、R⁶、p和q如權利要求1中所限定。

6.根據權利要求1所述的化合物，所述化合物具有化學式(3)：

其中R¹、R³、R⁴、R⁵、R⁶、p和q如權利要求1中所限定。

7.根據權利要求1至6中任一項所述的化合物，其中p是0，q是0并且R³是H。