[發明專利]苯基八氫-1H-吡啶并[1,2-a]吡嗪衍生物及其用途

有效

• 申請號: 201710070067.6
• 申請日: 2017-02-09
• 公開（公告）號: CN108409729B
• 公開（公告）日: 2020-11-24
• 發明（設計）人: 金傳飛;杜長峰;張英俊
• 申請（專利權）人: 廣東東陽光藥業有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/506;A61P25/00;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/16;A61P25/28;A61P25/30;A61P25/14;A61P25/20;A61P25/18;A61P25/08
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種化合物，其為式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的藥學上可接受的鹽，

其中：

Q為-O-或-S-；

R¹和R³各自獨立地為H、D、F、Cl、Br、I、C₁-C₆烷基、C₁-C₆鹵代烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆鹵代烷氧基或C₁-C₆烷硫基；

R²為H或D；

R⁴、R⁶和R⁷各自獨立地為H或D；

R⁵為H、D、F、Cl、Br、I、-CN、C₁-C₆烷基或C₁-C₆鹵代烷基；和

R⁸為H或D。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中R¹和R³各自獨立地為H、D、F、Cl、Br、I、C₁-C₄烷基、C₁-C₄鹵代烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄鹵代烷氧基或C₁-C₄烷硫基；R²為H或D。

3.根據權利要求1所述的化合物，其中R⁴、R⁶和R⁷各自獨立地為H或D；R⁵為H、D、F、Cl、Br、I、-CN、C₁-C₄烷基或C₁-C₄鹵代烷基。

4.根據權利要求1或2所述的化合物，其中R¹和R³各自獨立地為H、D、F、Cl、Br、I、-甲基、乙基、正丙基、異丙基、-CF₃、-CH₂CF₃、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基或異丙基氧基；R²為H或D。

5.根據權利要求1或3所述的化合物，其中R⁴、R⁶和R⁷各自獨立地為H或D；R⁵為H、D、F、Cl、Br、I、-CN、甲基、乙基、正丙基、異丙基、-CF₃或-CH₂CF₃。

6.根據權利要求1所述的化合物，其為具有下列之一結構的化合物或具有下列之一結構的化合物的藥學上可接受的鹽：

7.一種藥物組合物，包含權利要求1-6任意一項所述的化合物；和

所述藥物組合物任選地進一步包含藥學上可接受的賦形劑、載體、佐劑或它們的任意組合。

8.根據權利要求7所述的藥物組合物，其進一步地包含治療中樞神經系統功能障礙的藥物，所述治療中樞神經系統功能障礙的藥物為阿米替林、地昔帕明、米氮平、安非他酮、瑞波西汀、氟西汀、曲唑酮、舍曲林、度洛西汀、氟伏沙明、米那普侖、左旋米那普侖、去甲文拉法辛、維拉唑酮、文拉法辛、達泊西汀、奈法唑酮、非莫西汀、氯丙咪嗪、西酞普蘭、艾司西酞普蘭、帕羅西汀、碳酸鋰、丁螺環酮、奧氮平、喹硫平、利培酮、齊拉西酮、阿立哌唑、哌羅匹隆、氯氮平、莫達非尼、美卡拉明、卡麥角林、金剛烷、丙咪嗪、普拉克索、甲狀腺素、右美沙芬、奎尼丁、納曲酮、samidorphan、丁丙諾啡、褪黑激素、阿普唑侖、匹泮哌隆、維替匹坦、利眠寧、奮乃靜或它們的任意組合。