[發明專利]含四氮唑聯苯基結構的吡唑肟衍生物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201710069637.X
• 申請日: 2017-02-08
• 公開（公告）號: CN106946856B
• 公開（公告）日: 2020-02-14
• 發明（設計）人: 戴紅;石玉軍;姚煒;杜顯超;宋嬋;高澤宇;蔣振威;葉浩;曹帥泉;徐鴻濤
• 申請（專利權）人: 南通大學
• 主分類號: C07D403/12
• 分類號: C07D403/12;A01P7/04
• 代理公司: 32103 蘇州創元專利商標事務所有限公司
• 代理人: 范晴

本發明涉及一種含四氮唑聯苯基結構的吡唑肟衍生物(I)及其制備方法和應用。以四氮唑聯苯甲基氯(II)與吡唑甲醛肟(III)縮合得到。所述含四氮唑聯苯基結構的吡唑肟衍生物對有害昆蟲具有效的防治效果，該化合物于制備農業、園藝等領域的殺蟲劑。

技術領域

本發明涉及化學農藥領域，具體涉及一種含四氮唑聯苯基結構的吡唑肟衍生物及其制備方法和用途。

背景技術

害蟲的防治一直以來是農藥科學研究的核心領域，殺蟲劑的廣泛使用使得多數害蟲得到了有效治理。但隨著殺蟲劑應用規模的不斷擴大，傳統農藥品種的抗藥性問題日益凸顯，加上新的病蟲害的不斷出現，使得新農藥的繼續研究和開發成為必然選擇。

吡唑環在農業生產方面應用廣泛，吡唑類化合物具有優異的殺蟲、殺螨等活性，吡唑雜環被廣泛地引入到農藥化合物分子中，如吡唑酰胺殺蟲殺螨劑吡螨胺和唑蟲酰胺，對螨蟲、蚜蟲等具有優良的殺滅活性(Biochim.Biophys.Acta 1998,1364,236-244)。

吡唑肟醚類化合物亦是一類重要的含氮雜環化合物，其典型性化合物有唑螨酯，在農藥領域的殺蟲方面發揮著重要作用。

近年來，有一些研究報道了吡唑肟醚類衍生物呈現出良好的殺蟲與殺螨作用。如Dai等合成的含1，3，4-噻二唑雜環結構的吡唑肟化合物A和B對蚜蟲、螨蟲及小菜蛾等表現出優異的殺蟲、殺螨活性，在測試劑量為100μg/mL時，化合物A和B對蚜蟲的殺滅活性均為100％；化合物A和B對螨蟲的殺滅活性分別為100％和90％；化合物A和B對小菜蛾的殺死率分別為60％和100％(Bioorg.Med.Chem.Lett.2016,26,3818-3821)；Fu等報道的含吡啶結構的吡唑肟類化合物C和D對蚜蟲、螨蟲表現出較好的防治效果，化合物C在測試濃度為10mg/L時，對螨蟲的殺死率達95％，化合物D在測試濃度為50mg/L時，對蚜蟲的殺死率為89％(Pest Manage.Sci.2014,70,1207-1214)。

因此，為了進一步從吡唑肟醚類化合物中尋找具有優良生物活性的化合物，采用活性基團拼接方法，合理地將取代吡唑基團與吡唑肟骨架銜接在一起，本發明公開了一類具有農用殺蟲應用價值的含吡唑聯苯基結構的吡唑肟醚類衍生物。

發明內容

本發明的目的是提供針對各種害蟲具有優良防治效果，且高效、安全、環境友好的一類四氮唑聯苯基結構的吡唑肟衍生物，以滿足作物保護對高效殺蟲劑需求。

本發明的又一個目的是提供上述化合物在制備殺蟲劑方面的用途。

本發明的另一目的是提供上述化合物的制備方法。

為解決上述技術問題，本發明的第一方面提供一種含四氮唑聯苯基結構的吡唑肟衍生物，其具有通式I結構，

R:4-CH₃,4-OCH₃,4-OCF₃,-H,2-F,2-Br,3-Br,4-Br,4-I,2,3-F₂

通式Ⅰ

優選地，含四氮唑聯苯基結構的吡唑肟衍生物具有如下結構：

本發明的第二方面提供上述含四氮唑聯苯基結構的吡唑肟衍生物的用途，用于制備農用殺蟲劑。

本發明的第三方面提供上述含四氮唑聯苯基結構的吡唑肟衍生物的制備方法，其特征在于包括如下步驟：