[發明專利]一種蓬蘽花色苷及其用途

有效

• 申請號: 201710069594.5
• 申請日: 2017-02-08
• 公開（公告）號: CN106924278B
• 公開（公告）日: 2020-04-10
• 發明（設計）人: 陳衛;徐陽;鮑濤;蘇鴻銘;李玉婷
• 申請（專利權）人: 浙江大學;平湖天之源生物科技有限公司
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;C07H17/065;C07H1/08;A23L33/105
• 代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司 33200
• 代理人: 鄭海峰

技術領域

本發明涉及醫藥領域，特別涉及一種蓬蘽花色苷及其用途，尤其是天然來源的蓬蘽花色苷在制備降糖功能食品、保健品或降糖藥物中的應用。

背景技術

糖尿病是當前威脅人類健康最重要的非傳染性疾病之一。糖尿病的發展往往會伴隨其他代謝綜合癥的迸發，如高血脂、腎衰竭和炎癥等，給人類帶來巨大的肉體與精神上的痛苦。糖尿病分為兩種：1型糖尿病(胰島素依賴)和2型糖尿病(非胰島素依賴)。根據國際糖尿病聯盟IDF統計，2011年全球糖尿病患者人數高達3.7億，且2型糖尿病患者人數占總糖尿病患者人數的90％，到2030年，預計全球將有近5.5億糖尿病患者。因此，對于研究糖尿病及其并發癥的預防及控制策略刻不容緩。

蓬蘽(薔薇科懸鉤子屬中空心莓組)，具有抗寒性強、果實品質優良、植株直立性和豐產性強等優點，是直接開發和育種的優良種質材料。然而，迄今為止人們對蓬蘽中的植物化學成分研究較少。本發明人在前期的研究基礎上發現蓬蘽中富含花色苷，其中天竺葵素-3-O-葡萄糖苷為主要花色苷。花色苷是廣泛存在于果蔬中的一類水溶性色素，不同種類的花色苷結構不同，其顏色也各不相同，從而賦予了果蔬由紅色、紫紅到藍色等鮮艷的色彩。近年來，大量的研究證實天然果蔬來源的花色苷具有抗氧化、抗腫瘤、預防心血管疾病及控制肥胖等生物活性。

目前蓬蘽中花色苷組分尚未揭示清楚，且未有蓬蘽花色苷在活體內的降糖研究與報道。

發明內容

本發明的目的在于，提供一種蓬蘽花色苷在制備降糖功能食品或降糖藥物中的應用。

本發明所述的蓬蘽花色苷是通過以下方法制備得到：

(1)將新鮮蓬蘽與50％-80％的乙醇溶液按照料液比1g：4mL—1g：20mL的比例混合，水浴磁力攪拌或超聲提取60-240min，真空抽率，在40-60℃下真空旋轉蒸發除去乙醇，得到蓬蘽花色苷粗提液；

(2)得到的蓬蘽花色苷粗提液用AB-8大孔樹脂純化。將蓬蘽花色苷粗提液以0.5-5BV/h的流速注入大孔樹脂中，先用去離子水以1-5BV/h的流速淋洗樹脂，再用40-80％的甲醇或乙醇溶液以1-5BV/h的流速梯度洗脫，收集紅色明顯的洗脫液，在40-60℃下真空旋轉蒸發除去甲醇或乙醇，之后冷凍干燥得到蓬蘽花色苷。

本發明所述的蓬蘽花色苷凍干粉中花色苷含量為30％-80％(重量％)，蓬蘽花色苷為矢車菊素-3-O-葡萄糖苷、天竺葵素-3-O-葡萄糖苷和天竺葵素-3-O-蕓香糖苷，其中天竺葵素-3-葡萄糖苷為主要花色苷，占總花色苷含量的80％-95％。

本發明證實蓬蘽花色苷能在體外抑制α-葡萄糖苷酶的活性，其半數抑制濃度(IC₅₀)為0.23μg/mL，活性要強于陽性對照藥物阿卡波糖(33μg/mL)。

本發明所述蓬蘽花色苷展現出顯著的葡萄糖消耗活性，即促進細胞對葡萄糖的消耗，從而起到降糖作用。相對于陰性對照，蓬蘽花色苷具有顯著的降糖作用，但其作用效果與陽性對照藥物二甲雙胍相當。

本發明發現蓬蘽花色苷能夠顯著降低db/db糖尿病小鼠的空腹血糖，具有優良的降糖活性。

本發明揭示了蓬蘽中花色苷的組分，即矢車菊素-3-O-葡萄糖苷、天竺葵素-3-O-葡萄糖苷和天竺葵素-3-O-蕓香糖苷，其中天竺葵素-3-O-葡萄糖為主要花色苷，并提供了一種蓬蘽花色苷在制備降糖功能食品或降糖藥物中的應用。蓬蘽花色苷能夠通過抑制α-葡萄糖苷酶活性、促進細胞對葡萄糖的消耗，且能顯著降低db/db糖尿病小鼠的空腹血糖，展現出優良的降糖活性。因此，蓬蘽花色苷可作為降糖功能食品或藥物的原料，并用于糖代謝異常相關疾病的防治。

附圖說明

圖1為實施例1中蓬蘽花色苷組分的高效液相色譜圖；

圖2為實施例3中阿卡波糖對α-葡萄糖苷酶的抑制作用圖；

圖3為實施例3中蓬蘽花色苷對α-葡萄糖苷酶的抑制作用圖；

圖4為實施例4中蓬蘽花色苷的葡萄糖消耗作用圖；

圖5為實施例5中蓬蘽花色苷動物體內降糖效果圖。

具體實施方式

下面結合具體實施例對本發明作進一步描述，以下列舉的僅是本發明的具體實施例，但本發明的保護范圍并不僅限于此：

實施例1蓬蘽花色苷的制備

(1)將1000g新鮮蓬蘽洗凈，按照料液比1：6(w/v)的比例加入70％的乙醇溶液充分混合，超聲提取90min，超聲結束后真空抽率，在60℃下真空旋轉蒸發除去乙醇，得到蓬蘽花色苷粗提液；