[發明專利]一類含腈基苯基的芳基硼酸苯并喹唑啉類酪氨酸激酶抑制劑及用途在審
| 申請號: | 201710068056.4 | 申請日: | 2017-02-07 |
| 公開(公告)號: | CN106749371A | 公開(公告)日: | 2017-05-31 |
| 發明(設計)人: | 郭會軍 | 申請(專利權)人: | 廣東賽博科技有限公司 |
| 主分類號: | C07F5/02 | 分類號: | C07F5/02;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 528000 廣東省佛山市*** | 國省代碼: | 廣東;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一類 含腈基 苯基 硼酸 喹唑啉類 酪氨酸 激酶 抑制劑 用途 | ||
1.具有通式I結構的化合物,
2.權利要求1所定義的通式I化合物,選自,
3.合成權利要求1-2任一所定義的屬于通式I的化合物的方法:
化合物II與3,5-二溴苯胺III在堿存在下加熱反應,得到化合物IV;化合物IV先用1當量n-BuLi處理轉變為對應的單芳基鋰,后者在BF3·Et2O催化下與環氧化物V反應,得到化合物VI;化合物VI先用3當量n-BuLi處理轉變為對應的單芳基鋰,后者再與硼酸三甲酯反應,而后經過酸水解,得到化合物I。
4.權利要求1-2之一所定義的通式I化合物在制備治療腫瘤疾病藥物方面的應用。
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