[發(fā)明專利]一類含芳基硼酸結構的苯并喹唑啉類酪氨酸激酶抑制劑及用途在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710068053.0 | 申請日: | 2017-02-07 |
| 公開(公告)號: | CN106749370A | 公開(公告)日: | 2017-05-31 |
| 發(fā)明(設計)人: | 郭會軍 | 申請(專利權)人: | 廣東賽博科技有限公司 |
| 主分類號: | C07F5/02 | 分類號: | C07F5/02;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 528000 廣東省佛山市*** | 國省代碼: | 廣東;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一類 含芳基 硼酸 結構 喹唑啉類 酪氨酸 激酶 抑制劑 用途 | ||
1.具有通式I結構的化合物,
其中,X選自鹵素取代基。
2.權利要求1所定義的通式I化合物,選自,
3.合成權利要求1-2任一所定義的屬于通式I的化合物的方法:
化合物II與3,5-二溴苯胺III在堿存在下加熱反應,得到化合物IV;化合物IV先用1當量n-BuLi處理轉變?yōu)閷膯畏蓟嚕笳咴贐F3·Et2O催化下與環(huán)氧化物V反應,得到化合物VI;化合物VI先用3當量n-BuLi處理轉變?yōu)閷膯畏蓟嚕笳咴倥c硼酸三甲酯反應,而后經過酸水解,得到化合物I;X的定義如權利要求1-2任一所示。
4.權利要求1-2之一所定義的通式I化合物在制備治療腫瘤疾病藥物方面的應用。
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