[發(fā)明專利]一種含胺基芳基硼酸的苯并喹唑啉類酪氨酸激酶抑制劑及用途在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710068050.7 | 申請日: | 2017-02-07 |
| 公開(公告)號: | CN106749368A | 公開(公告)日: | 2017-05-31 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 郭會軍 | 申請(專利權(quán))人: | 廣東賽博科技有限公司 |
| 主分類號: | C07F5/02 | 分類號: | C07F5/02;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 528000 廣東省佛山市*** | 國省代碼: | 廣東;44 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 一種 胺基 硼酸 喹唑啉類 酪氨酸 激酶 抑制劑 用途 | ||
1.式I化合物,
2.合成權(quán)利要求1所述化合物的方法:
化合物II與3,5-二溴苯胺III在堿存在下加熱反應(yīng),得到化合物IV;化合物IV先用1當(dāng)量n-BuLi處理轉(zhuǎn)變?yōu)閷?yīng)的單芳基鋰,后者在BF3·Et2O催化下與環(huán)氧化物V反應(yīng),得到化合物VI;化合物VI先用3當(dāng)量n-BuLi處理轉(zhuǎn)變?yōu)閷?yīng)的單芳基鋰,后者再與硼酸三甲酯反應(yīng),而后經(jīng)過酸水解,得到化合物I。
3.權(quán)利要求1所述化合物在制備治療腫瘤疾病藥物方面的應(yīng)用。
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