[發明專利]一種治療乙型肝炎的藥物組合物

在審

• 申請號: 201710067459.7
• 申請日: 2017-02-07
• 公開（公告）號: CN106822115A
• 公開（公告）日: 2017-06-13
• 發明（設計）人: 劉惠敏
• 申請（專利權）人: 劉惠敏
• 主分類號: A61K31/437
• 分類號: A61K31/437;A61P31/20
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及醫藥領域，具體的說，本發明涉及一種治療乙型肝炎的藥物組合物。

背景技術

乙型病毒性肝炎是一種全球性疾病。據WHO報告：全球乙型肝炎病毒感染者約占人群的30％，約18億；慢性感染者約0.35億。后者表現為持續性病毒血癥，其病毒水平是愛滋病毒(HIV)和丙肝病毒(HCV)的100-1000倍以上。在全球范圍內，中國屬高流行區，乙型肝炎病毒攜帶者約占人口的10％(1.2億)、慢性肝炎患者約0.3億。乙型病毒性肝炎多為圍產期傳播、青春期發病、青壯年惡化。因此，其危害的人群多為青壯年。大部分病人感染后通過自然病程痊愈，而部分病人則遷延不愈并發展為肝硬化、肝癌。據估計全球每年至少有50萬慢性感染患者死于肝硬化和肝癌。乙型肝炎病毒(HepatitisBvirus，HBV)是已知僅次于煙草的人類致癌原。

發明內容

本發明的目的在于提供一種治療乙型肝炎的藥物組合物。

為了實現本發明的目的，本發明提供一種治療乙型肝炎的藥物組合物，所述藥物組合物包含下式的化合物或其藥學上可接受的鹽、和藥學上可以接受的載體：

優選地，所述藥學上可接受的載體為稀釋劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑、穩定劑或矯正劑。

優選地，所述稀釋劑為糖衍生物、淀粉衍生物或纖維素衍生物。

優選地，所述稀釋劑為乳糖。

優選地，所述藥物組合物為散劑、微粒劑、顆粒劑、膠囊劑或片劑。

本發明還提供化合物在制備治療乙型肝炎的藥物中的用途，所述化合物具有下列結構：

本發明所述的藥物可以用于治療或者減輕乙型肝炎癥狀及相關癥狀、障礙和疾病，有望研制成臨床上的新藥。

具體實施方式

本領域技術人員將理解的是，上述說明書中所公開的概念和具體實施方式可易于用作修改或設計實施本發明相同目的的其它實施方式的基礎。本領域技術人員也將理解的是，這些等同的實施方式沒有脫離所附權利要求書中闡明的本發明的精神和范圍。

實驗例1本發明化合物的表征

¹H NMR(500MHz，CDCl₃)δ＝7.94(s，1H)，7.89(s，1H)，7.76(s，1H)，7.20(s，1H)，7.10(d，J＝8.8Hz，2H)，6.57(d，J＝8.7Hz，2H)，5.48(dddd，J＝4.8，6.1，6.1，6.1Hz，1H)，5.43(q，J＝7.0Hz，1H)，4.13(s，3H)，3.66(s，3H)，3.47(t，J＝9.0Hz，1H)，2.96(dd，J＝5.1，9.8Hz，1H)，2.74-2.66(m，1H)，2.66-2.57(m，2H)，1.64(s，9H)，1.48(d，J＝7.1Hz，3H)，1.33(d，J＝6.2Hz，3H)。

實驗例2本發明藥物對于乙型肝炎的治療效果

實驗器材

檢測乙肝表面抗原HBsAg和乙肝核心抗原HBeAg的ELISA試劑盒；孵箱；24孔板。

細胞株

Hep G2的2.2.15細胞株，教育部/衛生部醫學分子病毒學重點實驗室，上海。

實驗方法：

取Hep G2的2.2.15細胞株，以每孔10×10⁵個細胞接種于24孔板，在5％CO₂孵箱中37℃培養，48小時后，將生長液換成含有目標化合物的藥物培養液，每組藥物培養液設置5個濃度12.5μg/ml～200μg/ml，每個濃度設4個平行孔，繼續培養9天，每3天換液一次。陽性對照組藥物為拉米呋啶(3TC)，同時以不含藥物的培養液作為空白對照組，兩個對照組各設置10孔，除生長液相應的換成拉米呋啶藥物與不含藥物的培養液外，對照組與藥物培養液的操作相同。收集上清液用ELISA試劑盒檢測HBsAg及HBeAg含量，同時用MTT測定上述兩組藥物不同濃度藥物對細胞的毒性。其結果見下表。