[發(fā)明專利]一種叔丁基-8-羥基-5-氧雜-2-氮雜螺環(huán)[3.5]壬烷-2-羧酸酯的合成方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201710066748.5
• 申請(qǐng)日: 2017-02-07
• 公開（公告）號(hào): CN106892928B
• 公開（公告）日: 2018-08-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 于凌波;周強(qiáng);徐學(xué)芹;毛延軍;任文武;汪冬冬;張莉莉;徐富軍;李賀山;劉勝攀;劉雨雷;馬汝建
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 上海藥明康德新藥開發(fā)有限公司
• 主分類號(hào): C07D491/107
• 分類號(hào): C07D491/107
• 代理公司: 上海浦東良風(fēng)專利代理有限責(zé)任公司 31113
• 代理人: 張勁風(fēng)

1.一種叔丁基-8-羥基-5-氧雜-2-氮雜螺環(huán)[3.5]壬烷-2-羧酸酯的合成方法，其特征是包括以下步驟：第一步，由化合物1在正丁基鋰堿性條件下和3-甲基-3-丁烯-1-醇加成，得到化合物2，第二步，化合物2用正丁基鋰關(guān)環(huán)生成化合物3，第三步，化合物3臭氧化反應(yīng)得到化合物4，第四步，用硼氫化鈉還原化羰基化合物4得到最終化合物5；反應(yīng)式如下：

反應(yīng)式中的溶劑為四氫呋喃、乙酸乙酯、甲醇、二氯甲烷或水中的一種。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的叔丁基-8-羥基-5-氧雜-2-氮雜螺環(huán)[3.5]壬烷-2-羧酸酯的合成方法，其特征是：第一步溶劑為四氫呋喃，反應(yīng)中加入四甲基乙二胺。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的叔丁基-8-羥基-5-氧雜-2-氮雜螺環(huán)[3.5]壬烷-2-羧酸酯的合成方法，其特征是，第三步反應(yīng)溶劑為甲醇。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的叔丁基-8-羥基-5-氧雜-2-氮雜螺環(huán)[3.5]壬烷-2-羧酸酯的合成方法，其特征是，第四步反應(yīng)溶劑為甲醇，室溫反應(yīng)1小時(shí)。