[發明專利]甲磺酸胺銀杏內酯B在制備預防或治療哮喘藥物中的應用

在審

• 申請號: 201710063100.2
• 申請日: 2017-02-03
• 公開（公告）號: CN108379257A
• 公開（公告）日: 2018-08-10
• 發明（設計）人: 蘇梅;婁雅靜
• 申請（專利權）人: 江蘇柯菲平醫藥股份有限公司
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P11/06
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• 代理人: 暫無信息

本發明涉及銀杏內酯B衍生物在醫藥中的新用途。本發明提供了10?O?(二甲基胺基乙基)銀杏內酯B在制備治療或哮喘藥物中的新應用。

技術領域

本發明涉及甲磺酸胺銀杏內酯 B在醫藥領域中的新應用，具體地說是在制備預防或治療哮喘藥物中的新用途，屬于醫藥技術領域。

背景技術

哮喘是由多種細胞包括嗜酸粒細胞、肥大細胞、T淋巴細胞、中性粒細胞、平滑肌細胞、氣道上皮細胞等，以及細胞組分參與的氣道慢性炎癥性疾病。其臨床表現為反復發作的喘息、氣急、胸悶等癥狀，隨著病程的延長可導致一系列氣道結構的改變，即氣道重塑。近年來認識到哮喘是一種異質性疾病。

目前，全球哮喘患者至少有3億人，中國哮喘患者約3000萬人，且近年來哮喘患病率在全球范圍內有逐年增長的趨勢。亞洲的成人哮喘患病率為0.7%~11.9%，而我國哮喘患病率也逐年上升，2010年關于支氣管哮喘患者的流行病學調查研究顯示我國14歲以上人群哮喘患病率為1.24%。根據WHO預計，每年有1500萬人因哮喘失去勞動能力，占全球疾病負擔的1%，全球每年因哮喘死亡的人數達25萬人，對于哮喘的發病機制及其防治的研究，一直是大家關注的熱點。

根據2016年中華醫學會發布的《支氣管哮喘防治指南》，將哮喘分為典型哮喘和非典型哮喘，其中非典型哮喘分為：（1）咳嗽變異性哮喘；（2）胸悶變異性哮喘；（3）隱匿性哮喘。目前，治療哮喘的藥品主要有糖皮質激素、β2受體激動藥和黃嘌呤類等藥物，雖療效較為確切可靠，但有較大不良反應。糖皮質激素療效顯著，但作用廣泛，長期大劑量使用易引起多種嚴重不良反應；β2受體激動藥是哮喘急性發作的常用藥；黃嘌呤類藥物適用于各型哮喘，但它們在發揮治療作用的同時可興奮心臟，甚至引起心律失常，因此仍然迫切需要尋找治療和預防哮喘的新方法。

10-O-（二甲基胺基乙基）銀杏內酯B（結構式如式1所示）是一種銀杏內酯B的衍生物，秦引林等在專利（公開號CN 1749257A）中報道了這種化合物的相關情況。

10-O-（二甲基胺基乙基）銀杏內酯B是傳統的銀杏提取物銀杏內酯B的衍生物，跟銀杏內酯B比較，其具有自己獨特的活性作用作用，并且在心腦血管領域有著廣泛的應用。文獻報道其作用主要體現在比銀杏內酯B更高的抗血小板活化因子（PAF）活性；有抗血小板聚集與粘附的作用；抗氧化損傷作用；作為氧化還原酶抑制劑，有抗炎的作用；神經細胞保護作用，對腦卒中有著保護作用。

目前，關于10-O-（二甲基胺基乙基）銀杏內酯B在哮喘治療藥物領域中的應用尚未見相關報道。

發明內容

本發明提供了一種10-O-（二甲基胺基乙基）銀杏內酯B的制藥方面的新用途，即在制備預防或治療哮喘藥物中的應用。

本發明還提供了化合物10-O-( 二甲基胺基乙基)銀杏內酯B在制備預防或治療典型哮喘藥物中的應用。

本發明還提供了化合物10-O-( 二甲基胺基乙基)銀杏內酯B在制備預防或治療非典型哮喘藥物中的應用。其中非典型哮喘包括咳嗽變異性哮喘、胸悶變異性哮喘和隱匿性哮喘。

本發明還通過動物模型來說明10-O-( 二甲基胺基乙基)銀杏內酯B在哮喘預防或治療領域中的作用。

根據本發明，10-O-（二甲基胺基乙基）銀杏內酯B及其藥學上可接受的鹽，可以用于制備成預防或者治療哮喘的藥物，具體的來說可以和醫藥領域常用的輔料制備成注射，口服等多種給藥途徑的制劑，包括水針、凍干粉針、輸液、片劑、膠囊、顆粒劑、滴丸等多種制劑。

具體實施例

以下是本發明的具體實施例，對本發明的技術方案做進一步描述，但是本發明

的保護范圍并不限于這些實施例。凡不背離本發明構思的改變或等同替代均包括在本發

明的保護范圍之內。