[發明專利]一種氨曲南母核的合成方法有效
| 申請號： | 201710055607.3 | 申請日： | 2017-01-25 |
| 公開（公告）號： | CN108341764B | 公開（公告）日： | 2021-02-09 |
| 發明（設計）人： | 和國棟;夏紹英 | 申請（專利權）人： | 重慶常捷醫藥有限公司;重慶圣華曦藥業股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D205/085 | 分類號： | C07D205/085 |
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| 地址： | 408121*** | 國省代碼： | 重慶;50 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 氨曲南母核 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種氨曲南母核的合成方法，其特征在于以下幾個步驟：
；
步驟1： 將手性輔基（s）4-苯基噁唑烷酮和溴乙酸乙酯溶于惰性溶劑中，冷卻到-10-0℃，然后分批次加入強堿進行縮合，完成縮合以后不分離直接水解生成化合物2，縮合所用的強堿是鈉氫，所用溶劑為THF，DMF，乙腈；
步驟2：化合物2在惰性溶劑中用活性試劑將羧基轉化為酰氯，所用溶劑是鹵代烴，芳烴，烷烴，酯或醚，所用活性試劑為草酰氯；
步驟3：氨基磺酸，三丁基胺，乙醛縮二甲醇在乙腈中通過加熱縮合成化合物4；
步驟4：化合物4和化合物3 在惰性溶劑中發生2+2加成反應生成化合物5；
步驟5：化合物5在液氨中用金屬鋰還原除去（s）4-苯基噁唑烷酮得到化合物1。
2.根據權利要求1所述，步驟1中化合物2的制備方法，其特征是所使用的手性輔基為（s）4-苯基噁唑烷酮。
3.根據權利要求1所述，步驟3 中化合物4的制備方法，其特征是氨基磺酸，三丁基胺，乙醛縮二甲醇這三個化合物的任意組合在乙腈中通過加熱縮合成化合物4
。
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