[發(fā)明專利]一種天麻素化合物及其制劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201710054122.2
• 申請日: 2015-12-18
• 公開（公告）號: CN106860465B
• 公開（公告）日: 2018-11-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 周榮光;徐朝能;楊兆祥;趙加強(qiáng)
• 申請（專利權(quán)）人: 昆藥集團(tuán)股份有限公司
• 主分類號: A61K31/7034
• 分類號: A61K31/7034
• 代理公司: 北京元中知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11223
• 代理人: 王明霞;另婧

本發(fā)明涉及一種天麻素化合物及其制備方法、藥物組合物和制劑。本發(fā)明所述的天麻素化合物的結(jié)構(gòu)如式Ⅰ所示：本發(fā)明所述的天麻素化合物采用X?射線粉末衍射測定，其圖譜在2θ±0.2為7.79°、13.91°、17.64°、19.78°、29.35°、32.26°和37.91°處顯示特征峰。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的天麻素化合物無有機(jī)溶劑殘留，安全性、穩(wěn)定性和生物利用度更高，能更好地滿足臨床用藥的要求。本發(fā)明提供的制備方法工藝簡單、條件溫和，便于操作，質(zhì)量穩(wěn)定可控，適合于產(chǎn)業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)。

本申請是中國專利申請201510955703.4的分案申請。

原申請日：2015-12-18

原申請?zhí)枺?01510955703.4

原申請發(fā)明創(chuàng)造名稱：一種天麻素化合物及其制劑

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種天麻素化合物及其制備方法、藥物組合物和制劑。

背景技術(shù)

天麻素為蘭科植物天麻的有效活性成分，其化學(xué)結(jié)構(gòu)如式Ⅰ所示，化學(xué)名稱為4-羥甲基苯基-β-D-吡喃葡萄糖甙，英文名稱為Gastrodin，英文化學(xué)名稱為4-(hydroxymethyl)phenyl-β-D-Glucopyranoside，CAS編號為62499-27-8，分子式C₁₃H₁₈O₇，分子量286.28。

現(xiàn)代藥理研究表明，天麻素具有鎮(zhèn)靜、安眠作用，對神經(jīng)損傷有較強(qiáng)的保護(hù)作用，可顯著降低神經(jīng)細(xì)胞的死亡率，對神經(jīng)衰弱、失眠、頭痛癥狀有緩解作用；此外，天麻素還具有抑制血小板聚集、抗自由基、保護(hù)細(xì)胞膜和提高人體免疫力等多重藥理作用。臨床上，天麻素主要應(yīng)用于治療椎-基底動脈供血不足、前庭神經(jīng)元炎、眩暈、失眠頭痛等癥。

公開號為CN103224539A的專利申請公開了一種天麻素化合物及其藥物組合物。該天麻素化合物為晶體，采用X-射線粉末衍射測定，其圖譜中在2θ為4.5°、5.7°、7.9°、10.3°、11.2°、13.0°、16.4°、19.6°、21.2°、22.7°、24.8°、26.7°、29.6°、34.1°、35.3°處顯示有特征峰。該發(fā)明將天麻素按重量比1:8～1:10溶于體積比為2:1的乙醇和甲醇的混合溶液中，加入活性炭攪拌過濾除炭，將濾液經(jīng)0.22μm濾膜過濾，濾液中滴加4:1的氯仿和乙醚的混合溶液，靜置，即得所述天麻素化合物。

公開號為CN103788148A的專利申請公開了一種天麻素化合物及其制劑，所述天麻素化合物的X-射線粉末衍射譜圖如附圖2所示。該發(fā)明將天麻素粗品加入丙酮配成30-40℃飽和溶液，調(diào)節(jié)pH至6-7，再加入二甲亞砜，繼續(xù)升溫至45-55℃緩慢加入氯仿，降溫至室溫，洗滌、干燥，即得所述天麻素化合物。

公開號為CN102964403A的專利申請公開了一種天麻素化合物及其藥物組合物，所述天麻素化合物的X-射線粉末衍射譜圖在2θ為9.4°、9.9°、15.1°、15.6°、18.4°、22.5°、25.6°、27.9°、28.6°、29.1°、30.5°、30.9°、31.5°、32.6°、32.7°處顯示有特征峰。該發(fā)明將天麻粉加入40％-50％乙醇的溶液中，微波提取4-10分鐘，過濾，將濾液濃縮成浸膏，加入乙醚，攪拌，棄去乙醚干燥，得天麻素粗品，然后將天麻素粗品加入體積比為2-3:1的乙醇和乙酸乙酯中，加入活性炭攪拌，過濾，濾液進(jìn)行磁處理，邊攪拌邊滴加乙醚，降溫至0-5℃，過濾，依次用乙醇、乙醚洗滌，干燥，即得所述天麻素化合物。