[發明專利]異普耳文酸衍生物及其制備方法與應用

有效

• 申請號: 201710049877.3
• 申請日: 2017-01-23
• 公開（公告）號: CN106831410B
• 公開（公告）日: 2019-10-29
• 發明（設計）人: 李建林;丁沛瑜;陳廣通;顧雨芹;宋妍
• 申請（專利權）人: 南通大學
• 主分類號: C07C59/56
• 分類號: C07C59/56;C07C51/42;C07C51/47;A61K31/192;A61P31/00;A61P31/04;C12P7/42;C12R1/66
• 代理公司: 南京艾普利德知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 32297
• 代理人: 周海斌

1.一種具有式I結構的異普耳文酸衍生物或其藥學上可成的鹽，

2.一種藥物組合物，包括如權利要求1所述的異普耳文酸衍生物或其藥學上可成的鹽以及藥學上可接受的載體。

3.如權利要求1所述異普耳文酸衍生物的制備方法，包括如下步驟：

1)采用與稀土元素氯化鑭共發酵的技術，發酵培養海洋海綿共附生微生物，所述微生物為土曲霉Aspergillus terreus；

2)將所述發酵液經有機溶劑萃取，得到初提物；

3)將初提取物經過中低壓高效液相柱層析純化，采用甲醇-水兩相系統梯度洗脫，收集合并組分；

4)將所述組分用反相高效液相色譜純化，得到結構式為式I的化合物。

4.如權利要求3所述的制備方法，其特征在于所述稀土元素氯化鑭共發酵的技術為向GYT培養基中加入氯化鑭，并使用人工海水進行配制。

5.如權利要求4所述的制備方法，其特征在于GYT培養基中氯化鑭的質量百分比為0.5‰。

6.如權利要求5所述的制備方法，其特征在于培養基的配制具體為：稱取葡萄糖10g，蛋白胨5g，酵母提取物10g，0.35g硫酸鎂，0.5g氯化鑭，溶解于1000mL人工海水中，滅菌；配制固體培養基時在液體培養基中加入2％瓊脂；其中將30.0g海鹽溶解于1000ml自來水溶液中配置為人工海水。

7.如權利要求3所述的制備方法，其特征在于所述步驟2)所述有機溶劑為乙酸乙酯。

8.如權利要求3所述的制備方法，其特征在于所述步驟3)采用30％-100％的甲醇進行甲醇-水兩相系統梯度洗脫。

9.如權利要求1所述異普耳文酸衍生物在制備抗菌藥物中的應用。