[發明專利]一種栓劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201710048381.4
• 申請日: 2017-01-15
• 公開（公告）號: CN106974884A
• 公開（公告）日: 2017-07-25
• 發明（設計）人: 不公告發明人
• 申請（專利權）人: 貴州雙升制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/02
• 分類號: A61K9/02;A61P15/02;A61K47/10;A61K47/14;A61P15/00;A61P31/10;A61P31/04;A61P33/02;A61K31/045;A61K31/125;A61K33/06;A61K33/22
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技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種栓劑及其制備方法。

背景技術

百草婦炎清栓(亦稱百仙婦炎清栓)，由苦參、百部、蛇床子、仙鶴草、紫珠葉、白礬、冰片、樟腦、硼酸為原料的制劑，具有清熱解毒、祛瘀收斂、殺蟲止癢作用，適用于治療及預防婦女霉菌性、滴蟲性、細菌性、淋菌性陰道炎、宮頸炎、宮頸糜爛、白帶過多及老年性陰道炎等婦科常見疾病。栓劑是由藥物與適宜基質制成的具有一定形狀的供人體腔道內給藥的固體制劑，在常溫下為固體，塞入腔道后，在體溫下能迅速軟化熔融或溶解于分泌液，逐漸釋放藥物而產生局部或全身作用。所以栓劑在治療婦科疾病方面雖然具有口服藥物無法替代的作用，而中藥栓劑冷卻后會形成栓體底部中空的現象，而這種中空栓劑對栓劑的質量和藥效的發揮有較大影響。因此，研究開發具有良好栓體的百草婦炎清栓，對于產品的市場開拓和質量控制具有重要意義。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種栓劑及制法；本發明針對現有技術，通過大量的試驗優化篩選，解決了栓劑冷卻后底部形態問題，尤其是形成中空問題，提供的產品療效確切、性質穩定、使用方便。

本發明通過下述技術方案實現的：

一種栓劑：苦參640重量份，百部320重量份，蛇床子320重量份，仙鶴草320重量份，紫珠葉320重量份，取苦參、百部、蛇床子、仙鶴草、紫珠葉加水煎煮三次，第一次加8倍量水，煎煮2小時，第二次加6倍量水，煎煮2小時，第三次加4倍量水，煎煮1小時，合并煎液，趁熱濾過，濾液濃縮至25℃時相對密度為1.08～1.10的清膏，加95％乙醇使含醇量達60％，靜置24小時，取上清液，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至25℃時相對密度為1.30～1.35的稠膏，得到藥膏，加入輔料，制成栓劑。

原料和輔料的用量如下：藥膏5％-25％、白礬0.1％-1％、硼酸0.5％-5％、樟腦0.1％-1％、冰片0.05％-0.5％、甘油15％-35％、硬脂酸聚烴氧(40)酯5％-60％、聚乙二醇400 10％-50％、聚乙二醇4000 5％-20％。

經過優選，其中原料和輔料用量如下：藥膏16％-20％、白礬0.2％-0.8％、硼酸2％-4％、樟腦0.2％-0.8％、冰片0.1％-0.4％、甘油16％-29％、硬脂酸聚烴氧(40)酯15％-37％、聚乙二醇400 15％-32％、聚乙二醇4000 6％-13％。

經過進一步優選，其中原料和輔料用量如下：藥膏18.75％、白礬0.5％、硼酸3％、樟腦0.5％、冰片0.25％、甘油19％、硬脂酸聚烴氧(40)酯26％、聚乙二醇400 20％、聚乙二醇4000 12％。

試驗例：以栓劑底部形態(內部是否形成空洞及形成空洞大小)為考核指標，優化篩選不同輔料種類和用量對百草婦炎清栓質量的影響。

一、輔料種類篩選：

1.樣品制備方法：取白礬、硼酸粉碎成最細粉，備用；苦參、百部、蛇床子、仙鶴草、紫珠葉加水煎煮三次，第一次加8倍量水，煎煮2小時，第二次加6倍量水，煎煮2小時，第三次加4倍量水，煎煮1小時，合并煎液，趁熱濾過，濾液濃縮至相對密度為1.08---1.10(25℃)的清膏，加95％乙醇使含醇量達60％，靜置24小時，取上清液，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至相對密度為1.30-1.35(25℃)的稠膏，加入甘油、聚乙二醇400攪拌均勻，再加入白礬和硼酸，加熱攪拌均勻，備用。另取輔料，加熱使熔化，加入到上述藥液中，攪勻；取冰片、樟腦用少量乙醇溶解，加入，攪勻，澆模，即得。

2.輔料種類篩選表

注：其它用量指的是白礬、硼酸、樟腦、冰片的總量。

3.結果分析：從上述栓劑是否有空洞及空洞大小情況可以看出，不同輔料與藥膏混合后的所制得的栓劑底部平整情況大有不同，有的甚至出現空洞，容易導致栓劑運輸或搬運時栓壁碎裂，從而影響給藥劑量。而經過優化篩選可以看出樣品5好于其它4個輔料的配比，因此我們初步選定處方5的輔料組合來進一步優化篩選。

二、輔料用量篩選：

在明確了處方中輔料種類后，我們對其用量進行了優化篩選。