[發(fā)明專利]艾德力布的無定型物的制備方法

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201710048216.9
• 申請日: 2017-01-20
• 公開（公告）號: CN108329318A
• 公開（公告）日: 2018-07-27
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 張席妮;熊志剛;周濤;朱日輝;胡濤;李國旺
• 申請（專利權(quán)）人: 寧波愛諾醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: C07D473/34
• 分類號: C07D473/34
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種艾德力布的無定型物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

1)將艾德力布溶于甲醇和溶劑I的混合溶劑中，形成濃度為0.01～1克/毫升的溶液；其中，溶劑I選自四氫呋喃、1,4-二氧六環(huán)、丙酮、丁酮、乙腈、乙酸中的至少一種；

2)將步驟1)得到的溶液加入到水中，形成懸濁液，其中，所述步驟1)得到的溶液和水的體積比為1:0.5～200；

3)將步驟2)形成的懸濁液過濾，干燥濾餅，得到艾德力布的無定型物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述艾德力布的無定型物的制備方法，其特征在于，步驟1)中甲醇與溶劑I的體積比為1:0.1～10。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述艾德力布的無定型物的制備方法，其特征在于，步驟2)中水的溫度為0～50℃。

4.一種艾德力布的無定型物的制備方法，其特征在于，包括：

1)將艾德力布溶于含有有機(jī)酸的溶液中，形成濃度為0.01～1克/毫升的溶液I；其中，所述有機(jī)酸與艾德力布的摩爾比為0.3～20:1；

2)將步驟1)的溶液加入堿的水溶液II，調(diào)節(jié)pH值不低于10，溫度為-50～100℃，形成懸濁液，溶液I與溶液II的體積比為1:1～100；其中，所述溶液II中堿與溶液I中酸的摩爾比為0.3～10:1；

3)過濾步驟2)中形成的懸濁液，干燥濾餅，得到艾德力布的無定型物。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述艾德力布的無定型物的制備方法，其特征在于，所述的有機(jī)酸的溶液或堿的水溶液中含有有機(jī)溶劑，所述有機(jī)溶劑選自與水混溶的含8個及以下碳原子的醇類、醚類、酮類或腈類溶劑中的至少一種。

6.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述艾德力布的無定型物的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)酸選自甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、蘋果酸、苯甲酸、水楊酸、枸櫞酸、馬來酸、富馬酸、丙二酸、丁二酸中的至少一種。

7.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述艾德力布的無定型物的制備方法，其特征在于，所述的堿的水溶液II中的堿選自氨水、堿金屬氫氧化物、堿金屬碳酸鹽、堿金屬磷酸氫鹽或堿金屬磷酸鹽中的至少一種。