[發(fā)明專利]一種栓劑及其制備方法

在審

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• 申請日: 2017-01-15
• 公開（公告）號: CN106975038A
• 公開（公告）日: 2017-07-25
• 發(fā)明（設計）人: 不公告發(fā)明人
• 申請（專利權）人: 貴州雙升制藥有限公司
• 主分類號: A61K36/904
• 分類號: A61K36/904;A61K9/02;A61P15/00;A61P15/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術領域，具體涉及一種栓劑及其制備方法。

背景技術

百草婦炎清栓(亦稱百仙婦炎清栓)，由苦參、百部、蛇床子、仙鶴草、紫珠葉、白礬、冰片、樟腦、硼酸為原料的制劑，具有清熱解毒、祛瘀收斂、殺蟲止癢作用，適用于治療及預防婦女霉菌性、滴蟲性、細菌性、淋菌性陰道炎、宮頸炎、宮頸糜爛、白帶過多及老年性陰道炎等婦科常見疾病。栓劑是由藥物與適宜基質制成的具有一定形狀的供人體腔道內(nèi)給藥的固體制劑，在常溫下為固體，塞入腔道后，在體溫下能迅速軟化熔融或溶解于分泌液，逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。所以栓劑在治療婦科疾病方面雖然具有口服藥物無法替代的作用，而中藥栓劑的物料混合均勻程度對栓劑的質量和單次給藥劑量的準確性具有重要作用。不同輔料與藥膏混合后的穩(wěn)定狀態(tài)不同，穩(wěn)定性不好的導致物料分層嚴重，可能導致灌裝時藥膏分配不均勻，從而影響用藥的劑量。因此，研究開發(fā)具有良好.穩(wěn)定性的百草婦炎清栓，對于產(chǎn)品的市場開拓和質量控制具有重要意義。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明所要解決的技術問題是提供一種栓劑及制法；本發(fā)明針對現(xiàn)有技術，通過大量的試驗優(yōu)化篩選，解決了物料分層問題，提供的產(chǎn)品療效確切、性質穩(wěn)定、使用方便。

本發(fā)明通過下述技術方案實現(xiàn)的：

一種栓劑：苦參640重量份，百部320重量份，蛇床子320重量份，仙鶴草320重量份，紫珠葉320重量份，取苦參、百部、蛇床子、仙鶴草、紫珠葉加水煎煮三次，第一次加8倍量水，煎煮2小時，第二次加6倍量水，煎煮2小時，第三次加4倍量水，煎煮1小時，合并煎液，趁熱濾過，濾液濃縮至25℃時相對密度為1.08～1.10的清膏，加95％乙醇使含醇量達60％，靜置24小時，取上清液，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至25℃時相對密度為1.30～1.35的稠膏，得到藥膏，加入輔料，制成栓劑。其中原料和輔料的用量如下：藥膏5％-25％、白礬0.1％-1％、硼酸0.5％-5％、樟腦0.1％-1％、冰片0.05％-0.5％、甘油15％-35％、硬脂酸聚烴氧(40)酯20％-70％、聚乙二醇6000 5％-45％。

經(jīng)過優(yōu)選，其中原料和輔料的用量如下：藥膏16％-20％、白礬0.2％-0.8％、硼酸2％-4％、樟腦0.2％-0.8％、冰片0.1％-0.4％、甘油16％-29％、硬脂酸聚烴氧(40)酯25％-45％、聚乙二醇6000 12％-35％。

進一步優(yōu)選，其中原料和輔料的用量如下：藥膏18.75％、白礬0.5％、硼酸3％、樟腦0.5％、冰片0.25％、甘油19％、硬脂酸聚烴氧(40)酯40％、聚乙二醇6000 18％。

以混合物料的穩(wěn)定狀態(tài)為考核指標，優(yōu)化篩選不同輔料種類和用量對百草婦炎清栓質量的影響，具體試驗如下。

一、輔料種類篩選：

1.樣品制備方法：取白礬、硼酸粉碎成最細粉，備用；苦參、百部、蛇床子、仙鶴草、紫珠葉加水煎煮三次，第一次加8倍量水，煎煮2小時，第二次加6倍量水，煎煮2小時，第三次加4倍量水，煎煮1小時，合并煎液，趁熱濾過，濾液濃縮至相對密度為1.08---1.10(25℃)的清膏，加95％乙醇使含醇量達60％，靜置24小時，取上清液，濾過，濾液回收乙醇并濃縮至相對密度為1.30-1.35(25℃)的稠膏，加入甘油攪拌均勻，再加入白礬和硼酸，加熱攪拌均勻，備用。另取輔料，加熱使熔化，加入到上述藥液中，攪勻；取冰片、樟腦用少量乙醇溶解，加入，攪勻，于50℃靜置保溫放置20分鐘，觀察混合物料的性狀。

2.輔料種類篩選表

3.結果分析：從上述栓劑混合物料穩(wěn)定結果可以看出，不同輔料與藥膏混合后的穩(wěn)定狀態(tài)不同，穩(wěn)定性不好的導致物料分層嚴重，可能導致灌裝時藥膏分配不均勻，從而影響用藥的劑量。而經(jīng)過優(yōu)化篩選可以看出樣品3的混合物料的穩(wěn)定性略好于其它4個輔料的配比，因此我們初步選定處方3的輔料組合來進一步優(yōu)化篩選。

二、輔料用量篩選：

在明確了處方中輔料種類后，我們對其用量進行了優(yōu)化篩選。