[發明專利]阿昔洛韋顆粒及其制備方法

有效

• 申請號: 201710039374.8
• 申請日: 2017-01-19
• 公開（公告）號: CN106727357B
• 公開（公告）日: 2020-09-18
• 發明（設計）人: 石愛琴;蔣隆;蔣偉行
• 申請（專利權）人: 杭州益品新五豐藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/26;A61K47/10;A61K31/522;A61P31/12
• 代理公司: 北京維正專利代理有限公司 11508
• 代理人: 林樂飛

本發明公開了一種阿昔洛韋顆粒及其制備方法，該阿昔洛韋顆粒包括以下組分：阿昔洛韋：50.0~200.0份；乳糖：762.0~912.0份；甜菊素：5.0~8.0份；聚乙二醇6000溶液：10.0~185.0份；其中，聚乙二醇6000溶液中，有效成分的含量為5.0~30.0wt%，具有提高活性成分溶出量的效果。

技術領域

本發明涉及阿昔洛韋制劑技術，特別涉及一種阿昔洛韋顆粒及其制備方法。

背景技術

阿昔洛韋，又名無環鳥苷(Acylovir，簡稱ACV)，為核苷類抗病毒藥，其化學名為9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤。阿昔洛韋是無環脫氧鳥嘌呤核苷的同型物，后者是DNA的一個組成部分，阿昔洛韋與其結構相似，僅以一無環的側鏈代替了環狀的糖結構。

阿昔洛韋是在1981年由英國葛蘭素威康公司(Wellcome)研發成功，并以商品名Zovirax首先在英國上市；1982年FDA批準在美國上市本品。目前，阿昔洛韋已是世界范圍內暢銷的主要藥物之一。已知阿昔洛韋及其可藥用鹽和酯在體外和體內對多種類型的病毒均有抗病毒活性。具體地講，阿昔洛韋對皰疹病毒HSV1(1型單純皰疹病毒)、HSV2(2型單純皰疹病毒)和VZV(水痘帶狀皰疹病毒)具有活性，這些病毒與許多物種的多種感染性疾病有關，特別是人類的水痘、帶狀皰疹以及其它動物的皮膚和黏膜疾病等。已證實阿昔洛韋可以有效地治療人類的單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒感染。應當理解，本文中提到的阿昔洛韋還包括其可藥用鹽和酯。

阿昔洛韋的缺點在于其水溶性低并且幾乎完全不溶于疏水性溶劑系統，因此難以生產含有足夠的活性成分溶解濃度的局部制劑以完全發揮其效力。

發明內容

本發明的第一目的是提供一種阿昔洛韋顆粒，其解決活性成分溶解量低的問題，具有提高活性成分溶出量的效果。

本發明的上述技術目的是通過以下技術方案得以實現的：

一種阿昔洛韋顆粒，按質量份數計，包括以下組分：

阿昔洛韋：50.0～200.0份；

乳糖：762.0～912.0份；

甜菊素：5.0～8.0份；

聚乙二醇6000溶液：10.0～185.0份；

其中，聚乙二醇6000溶液中，有效成分的含量為5.0～30.0wt％。

采用上述技術方案，乳糖具有一定流動性，可起到分散阿昔洛韋和改善顆粒流動性以有利于制粒；甜菊素為矯味劑；聚乙二醇6000溶液有利于濕法制粒過程中的分散均勻，同時還可增加阿昔洛韋顆粒中有效成分的溶出，增強阿昔洛韋發揮的效力；本申請的阿昔洛韋顆粒為水溶性顆粒劑，溶于熱水，味甜，口感良好，服用方便；且顆粒形式更為安全。

進一步優選為：按重量份數計，包括以下組分：

阿昔洛韋：200.0份；

乳糖：762.0份；

甜菊素：6.0份；

15wt％的聚乙二醇6000溶液：32.0份。

進一步優選為：按重量份數計，包括以下組分：

阿昔洛韋：50.0份；

乳糖：912.0份；

甜菊素：6.0份；

15wt％的聚乙二醇6000溶液：32.0份。

進一步優選為：按重量份數計，包括以下組分：

阿昔洛韋：100.0份；

乳糖：837.0份；