[發明專利]一種含芳環化合物、其制備方法、藥物組合物及應用在審

申請號：	201710033493.2	申請日：	2017-01-16
公開（公告）號：	CN108314680A	公開（公告）日：	2018-07-24
發明（設計）人：	胡永韓;蔡冬梅;朱久香;董平;李曼華;林凱文;董加強;王鐵林	申請（專利權）人：	凱惠科技發展（上海）有限公司;山東羅欣藥業集團股份有限公司
主分類號：	C07D413/14	分類號：	C07D413/14;C07D405/14;C07D401/14;C07D403/04;C07D471/04;A61K31/422;A61K31/4192;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/437;A61P11/00;A61P29/00;A61
代理公司：	上海弼興律師事務所 31283	代理人：	薛琦;陳卓
地址：	201203 上海市浦東新區***	國省代碼：	上海;31
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摘要：
搜索關鍵詞：	含芳環化合物藥物組合物制備代謝穩定性互變異構體立體異構體轉錄溶劑化物細胞活性下游基因信號通路炎性疾病有效藥物靶基因結構域可接受有效地芳環應用腫瘤癌癥調控治療
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【權利要求書】：

1.一種如式1所示的含芳環的化合物、其藥學上可接受的鹽、其立體異構體、其互變異構體或其溶劑化物，

其中，

R¹和R²獨立地為取代或未取代的C₁-C₆的烷基、取代或未取代的C₃-C₈的環烷基、取代或未取代的“雜原子為N、O和S中的一種或多種，雜原子數為1～4個，3～10元的雜環烷基”、取代或未取代的C₆-C₁₀的芳基、或者、取代或未取代的“雜原子為N、O和S中的一種或多種，雜原子數為1～4個，5～10元的雜芳基”；所述的R¹和R²中的所有“取代”獨立地為被以下一個或多個取代基所取代，當存在多個取代基時，所述的取代基相同或不同：鹵素、和、“被一個或多個C₁-C₆的烷基”取代或未取代的C₆-C₁₀的芳基；

Y為

是指環B存在或不存在；

當所述的環B不存在時，(R⁵)_m也不存在，環A為苯基、或者、取代或未取代的“雜原子為N、O和S中的一種或多種，雜原子數為1～4個，5～6元的雜芳基”，X為每個R⁶獨立地為氫或C₁-C₆的烷基；

當所述的環B存在時，(R⁵)_m也存在，環A為苯基、或者、取代或未取代的“雜原子為N、O和S中的一種或多種，雜原子數為1～4個，5～6元的雜芳基”，X為所述的環B包含X且與環A稠合，所述的環B為“雜原子為N、O和S中的一種或多種，雜原子數為1～3個，4～10元的雜環烷基”、C₄-C₁₀的環烯基、“雜原子為N、O和S中的一種或多種，雜原子數為1～3個，4～10元的雜環烯基”、C₆-C₁₀的芳基、或、“雜原子為N、O和S中的一種或多種，雜原子數為1～4個，5～10元的雜芳基”；

R³為取代或未取代的“雜原子為N、O和S中的一種或多種，雜原子數為1～3個，3～10元的雜環烯基”、或、取代或未取代的“雜原子為N、O和S中的一種或多種，雜原子數為1～4個，5～10元的雜芳基”；所述的R³中的所有“取代”獨立地為被以下一個或多個取代基所取代，當存在多個取代基時，所述的取代基相同或不同：一個或多個羥基取代或未取代的C₁-C₆的烷基、C₁-C₆的烷氧基和每個R⁷和R⁸獨立地為氫或C₁-C₆的烷基；

n和m獨立地為0、1、2、3或4；

每個R⁴和R⁵獨立地為氨基、氰基、鹵素、取代或未取代的C₁-C₆的烷基、取代或未取代的C₃-C₈的環烷基、取代或未取代的“雜原子為N、O和S中的一種或多種，雜原子數為1～4個，5～6元的雜芳基”、NH₂-C(＝O)-(CH₂)_p-、或、R⁹-S(＝O)₂-NH-(CH₂)_q-；其中，p和q獨立地為0、1、2或3，R⁹為C₁-C₆的烷基，所述的R⁴和R⁵中的所有“取代”獨立地為被以下一個或多個取代基所取代，當存在多個取代基時，所述的取代基相同或不同：氰基、羥基和鹵素。