[發明專利]一種穩定性好的阿奇霉素干混懸劑及其制備工藝

在審

• 申請號: 201710033095.0
• 申請日: 2017-01-17
• 公開（公告）號: CN106692060A
• 公開（公告）日: 2017-05-24
• 發明（設計）人: 程俊
• 申請（專利權）人: 景德鎮一牧堂陶瓷科技有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K47/06;A61K47/12;A61K47/02;A61K47/26;A61K31/7052;A61P11/00;A61P31/00;A61P11/14;A61P29/00
• 代理公司: 北京科億知識產權代理事務所(普通合伙)11350
• 代理人: 喻莎

技術領域

本發明涉及一種阿奇霉素干混懸劑及其制備工藝，尤其涉及一種穩定性好的阿奇霉素干混懸劑及其制備工藝。

背景技術

阿奇霉素是一種大環內酯類的廣譜抗生素，適用于敏感菌所致的呼吸道、皮膚軟組織感染等疾病。它發現于1980年，與紅霉素等藥物有相同的作用機理，其通過抑制細菌蛋白質的合成來產生抑菌作用，對革蘭氏陽性及革蘭氏陰性菌、厭氧菌等均有較好抗菌效應。干混懸劑藥物吸收快,易儲存、攜帶,病人服用方便,尤其適合吞咽困難的病人服用。

阿奇霉素有較強的疏水性,制劑的類型、配方及工藝可影響其溶出和體內吸收，從而影響藥物的療效。因此，對于阿奇霉素干混懸劑的處方工藝開發難度較大,影響了產品質量和臨床應用。

發明內容

本發明的目的在于提供一種阿奇霉素干混懸劑，對支原體引起的肺炎療效較好，可快速減輕咳嗽和發熱癥狀，且藥物穩定性好，質量好，適宜臨床推廣應用。

本發明是通過如下技術方案實現的：

一種穩定性好的阿奇霉素干混懸劑，包括下述重量的原輔料：

阿奇霉素23.0kg、糖粉291.0kg、甘露醇120.5kg、微粉硅膠6.8kg、羧甲基纖維素鈉3.8kg、阿斯巴甜2.2kg、無水碳酸鈉1.3kg、β-胡蘿卜素0.4kg、硬脂酸鈣1.3kg、氯化鈉1.5kg、山梨糖醇4.2kg，制成20萬袋；

其制備工藝如下：

1)分別將糖粉及無水碳酸鈉過100目自由粉碎機粉碎，阿奇霉素過60目ZS800振蕩篩，羧甲基纖維素鈉過100目ZS800振蕩篩；

2)將β-胡蘿卜素、硬脂酸鈣、氯化鈉和無水碳酸鈉混勻后于-20至-10℃冷凍10-15小時，得到混合物a；

3)將山梨糖醇、阿斯巴甜和羧甲基纖維素鈉混合均勻，得到混合物b；

4)用32目鐵絲篩網將糖粉過入二維干混機中，再依次將混合物a、阿奇霉素、甘露醇、混合物b、微粉硅膠過入二維干混機中，混合50-60分鐘,分裝既得。

阿奇霉素制劑的配方及工藝可影響其溶出和體內吸收，從而影響藥效。本發明在配方中添加了β-胡蘿卜素、硬脂酸鈣、氯化鈉、山梨糖醇，經合理配比后可提高阿奇霉素干混懸劑的藥效，尤其是對支原體引起的肺炎療效較好，可快速減輕咳嗽和發熱現象；但同時制得的阿奇霉素干混懸劑穩定性較差，在儲藏過程中有效成分含量和酸堿度變化較大；通過本發明所述的特定的生產工藝可解決這一問題，使制得的阿奇霉素干混懸劑穩定性較好，可達到國家規定標準。

本發明制得的阿奇霉素干混懸劑對支原體引起的肺炎療效較好，可快速減輕咳嗽和發熱現象，同時在儲藏過程中有效成分含量和酸堿度變化不大，穩定性好，安全性高。

具體實施例

實施例1：一種穩定性好的阿奇霉素干混懸劑，包括下述重量的原輔料：

阿奇霉素23.0kg、糖粉291.0kg、甘露醇120.5kg、微粉硅膠6.8kg、羧甲基纖維素鈉3.8kg、阿斯巴甜2.2kg、無水碳酸鈉1.3kg、β-胡蘿卜素0.4kg、硬脂酸鈣1.3kg、氯化鈉1.5kg、山梨糖醇4.2kg，制成20萬袋；

其制備工藝如下：

1)分別將糖粉及無水碳酸鈉過100目自由粉碎機粉碎，阿奇霉素過60目ZS800振蕩篩，羧甲基纖維素鈉過100目ZS800振蕩篩；

2)將β-胡蘿卜素、硬脂酸鈣、氯化鈉和無水碳酸鈉混勻后于-15℃冷凍12小時，得到混合物a；

3)將山梨糖醇、阿斯巴甜和羧甲基纖維素鈉混合均勻，得到混合物b；

4)用32目鐵絲篩網將糖粉過入二維干混機中，再依次將混合物a、阿奇霉素、甘露醇、混合物b、微粉硅膠過入二維干混機中，混合55分鐘,分裝既得。

實施例2：一種穩定性好的阿奇霉素干混懸劑，其配方同實施例1，其制備工藝如下：

1)分別將糖粉及無水碳酸鈉過100目自由粉碎機粉碎，阿奇霉素過60目ZS800振蕩篩，羧甲基纖維素鈉過100目ZS800振蕩篩；

2)將山梨糖醇、氯化鈉和無水碳酸鈉混勻后于-25℃冷凍20小時，得到混合物a；

3)將β-胡蘿卜素、硬脂酸鈣、阿斯巴甜和羧甲基纖維素鈉混合均勻，得到混合物b；

4)用32目鐵絲篩網將糖粉過入二維干混機中，再依次將阿奇霉素、混合物a、甘露醇、微粉硅膠、混合物b過入二維干混機中，混合60分鐘,分裝既得。