[發明專利]通過miR-6846-3p進行抗癌的方法和藥物及其應用

在審

• 申請號: 201710028640.7
• 申請日: 2017-01-16
• 公開（公告）號: CN108310382A
• 公開（公告）日: 2018-07-24
• 發明（設計）人: 彭長庚;溫婷
• 申請（專利權）人: 昆山彭濟凱豐生物科技有限公司
• 主分類號: A61K45/00
• 分類號: A61K45/00;A61K48/00;A61K31/7105;A61K31/713;C12N15/113;A61P35/00;A23L33/10
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1.抑制miR-6846-3p的功能和/或促進miR-6846-3p的靶基因的表達在預防和/或治療癌癥及與其癥狀相似的疾病中的應用，特別是在制備用于預防和/或治療癌癥及與其癥狀相似的疾病的藥物和/或食品中的應用；

所述miR-6846-3p具有SEQ ID NO：1所示的核苷酸序列；

優選地，所述癌癥為肝癌、肺癌和皮膚癌中的至少一種；

優選地，所述miR-6846-3p的靶基因為TP53、SMAD2、PPP1R13B、STK4、SKI、BAK1、SASH1、PPM1F、FBXO31、TP53INP2、TP53INP2和GRAMD4中的至少兩種。

2.一種miR-6846-3p抑制劑，其特征在于，所述miR-6846-3p抑制劑為miR-6846-3p的反義寡核苷酸、miR-6846-3p的小干擾RNA和抑制miR-6846-3p的啟動子活性的核苷酸及其類似物；

所述反義寡核苷酸包括反義DNA和反義RNA；

優選地，所述反義寡核苷酸與miR-6846-3p互補，且具有12-30個核苷酸的長度，并且具有至少與miR-6846-3p的5’端的1-8位核苷酸互補的序列。

3.根據權利要求2所述的miR-6846-3p抑制劑，其中，所述反義寡核苷酸具有如下的核苷酸序列：

a）SEQ ID NO：2所示的核苷酸序列；

b）在SEQ ID NO：2所示的核苷酸序列中經缺失、取代或添加一個或幾個核苷酸且與miR-6846-3p完全互補或部分互補的核苷酸序列；

或所述反義寡核苷酸具有在SEQ ID NO：2所示的核苷酸序列中經缺失、取代或添加一個或幾個核苷酸且與miR-6846-3p至少具有60%互補的核苷酸序列；

或所述反義寡核苷酸具有至少與miR-6846-3p的5’端的1-8位核苷酸至多具有2個核苷酸的錯配的核苷酸序列；

或所述反義寡核苷酸具有SEQ ID NO：3所示的核苷酸序列；

或所述反義寡核苷酸含有至少一個修飾的核苷酸基團，所述修飾的核苷酸基團為硫代修飾的核苷酸基團和/或鎖核酸修飾的核苷酸基團；

優選地，所述反義寡核苷酸具有SEQ ID NO：2所示的核苷酸序列，且其中5’端1-5位和16-20位的核苷酸基團被硫代修飾。

4.根據權利要求2所述的miR-6846-3p抑制劑，其中，所述miR-6846-3p抑制劑為miR-6846-3p的小干擾RNA；

優選地，所述小干擾RNA含有至少一個修飾的核苷酸基團；

優選地，所述修飾的核苷酸基團為二甲氧基修飾的核苷酸基團和/或短肽修飾的核苷酸基團。

5.一種抑制miR-6846-3p的功能和/或促進miR-6846-3p的靶基因的表達的方法，其特征在于，該方法包括：將miR-6846-3p抑制劑與表達miR-6846-3p的靶細胞接觸，其中，所述miR-6846-3p抑制劑為權利要求2-4中任意一項所述的miR-6846-3p抑制劑；

優選地，所述miR-6846-3p的靶基因為TP53、SMAD2、PPP1R13B、STK4、SKI、BAK1、SASH1、PPM1F、FBXO31、TP53INP2、TP53INP2和GRAMD4中的至少兩種。

6.一種藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物含有權利要求2-4中任意一項所述的miR-6846-3p抑制劑以及藥學上可接受的載體。