[發明專利]一種螺環氧化吲哚γ-丁內酯類化合物的合成方法有效
| 申請號： | 201710028519.4 | 申請日： | 2017-01-11 |
| 公開（公告）號： | CN106749295B | 公開（公告）日： | 2019-04-12 |
| 發明（設計）人： | 杜鼎;曹京;董書頂 | 申請（專利權）人： | 中國藥科大學 |
| 主分類號： | C07D491/107 | 分類號： | C07D491/107;C07D491/20 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 211198 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 氧化 吲哚 內酯 化合物 合成 方法 | ||
1.一種如式IV所示的螺環氧化吲哚γ-丁內酯類化合物的合成方法，其特征在于：以如式I所示的酸和如式II所示的酮為原料，在如式III所示的N，N’-羰基二咪唑、對甲苯磺酸和碳酸銫存在下，以二氯甲烷為溶劑，在25℃條件下反應4h，將反應液濃縮，經以石油醚∶乙酸乙酯體積比為5∶1的混合溶劑作為洗脫劑柱層析洗脫，收集檢測到的所有產物的洗脫液部分，旋蒸除溶劑后得到螺環氧化吲哚γ-丁內酯產物；所述的酸∶酮∶N，N’-羰基二咪唑∶碳酸銫∶對甲苯磺酸物質的量比為1∶1.5∶1.2∶2∶1；所述的酸∶二氯甲烷物質的量比為1∶156，式I、式II或式IV中，R1表示鹵原子、烷基，R2表示芳基、取代芳基、烷基、雜環；
2.一種如式VI所示的螺環氧化吲哚γ-丁內酯類化合物的合成方法，其特征在于：以如式I所示的酸和如式V所示的N-取代靛紅為原料，在2-(7-氮雜苯并三氮唑)-N，N，N′，N′-四甲基脲六氟磷酸酯、三乙胺存在下，以四氫呋喃為溶劑，在0℃條件下反應6h，將反應液濃縮，經以石油醚∶乙酸乙酯體積比為3∶1的混合溶劑作為洗脫劑柱層析洗脫，收集檢測到的所有產物的洗脫液部分，旋蒸除溶劑后得到螺環氧化吲哚γ-丁內酯產物；所述的酸∶N-取代靛紅∶2-(7-氮雜苯并三氮唑)-N，N，N′，N′-四甲基脲六氟磷酸酯∶三乙胺物質的量比為1.2∶1∶1.4∶2.5；所述的酸∶四氫呋喃物質的量比為1∶123，式I、式V或式VI中，R1表示烷基、烷氧基、鹵原子，R3表示烷基、烯丙基，R4表示烷基、鹵原子、烷氧基；
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