[發明專利]咪唑并吡嗪類化合物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201710028449.2
• 申請日: 2017-01-16
• 公開（公告）號: CN106588937B
• 公開（公告）日: 2018-09-21
• 發明（設計）人: 蔡雄;鐘憲斌;葉春強;何其捷;覃石鳳;錢長庚
• 申請（專利權）人: 東莞市真興貝特醫藥技術有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/4985;A61P35/00;A61P35/02;A61P29/00;A61P37/02;A61P19/02;A61P13/12;A61P11/06
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 林遠成

1.具有如下結構的化合物或其藥學上可接受的鹽：

2.一種藥物組合物，包含權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽。

3.權利要求2的藥物組合物，所述藥物組合物還包含一種或多種藥用輔料。

4.權利要求2或3的藥物組合物，所述藥物組合物還包含一種或多種第二治療劑。

5.權利要求4的藥物組合物，其中，所述第二治療劑為化療藥物、靶向抗癌藥或免疫治療藥。

6.權利要求4的藥物組合物，其中，所述第二治療劑選自利妥昔單抗、來那度胺、氟達拉濱、環磷酰胺、阿霉素、長春新堿、強的松。

7.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽用于制備藥物的用途，所述藥物用于預防和/或治療受試者的與布魯頓酪氨酸激酶過度活性相關的疾病和/或癥狀。

8.權利要求7的用途，其中，所述與布魯頓酪氨酸激酶過度活性相關的疾病和/或癥狀選自腫瘤、炎癥或自身免疫性疾病。

9.權利要求8的用途，其中，所述腫瘤為血液腫瘤或實體瘤。

10.權利要求9的用途，其中，所述血液腫瘤選自淋巴瘤、骨髓瘤、淋巴細胞白血病、急性髓系白血病。

11.權利要求9的用途，其中，所述實體瘤選自肺癌、乳腺癌、前列腺癌、胃癌、肝癌、胰腺癌、卵巢癌、結腸癌。

12.權利要求8的用途，其中，所述炎癥或自身免疫性疾病選自類風濕關節炎、紅斑狼瘡、狼瘡性腎炎、多發性硬化癥、肖格倫綜合征及潛在疾病哮喘。

13.權利要求7的用途，其中，所述受試者為哺乳動物。

14.權利要求7的用途，其中，所述受試者選自牛科動物、馬科動物、羊科動物、豬科動物、犬科動物、貓科動物、嚙齒類動物、靈長類動物。

15.權利要求7的用途，其中，所述受試者為人。

16.權利要求7的用途，其中，所述藥物還包含一種或多種第二治療劑。

17.權利要求16的用途，其中，所述第二治療劑為化療藥物、靶向抗癌藥或免疫治療藥。

18.權利要求16的用途，其中，所述第二治療劑選自利妥昔單抗、來那度胺、氟達拉濱、環磷酰胺、阿霉素、長春新堿、強的松。

19.權利要求1的化合物或其藥學上可接受的鹽用于制備制劑的用途，所述制劑用于降低或抑制細胞中的布魯頓酪氨酸激酶活性。

20.權利要求19的用途，其中，所述制劑被施用至受試者體內，以降低或抑制受試者體內細胞中的布魯頓酪氨酸激酶的活性；或者，所述制劑被施用至體外細胞，以降低或抑制體外細胞中的布魯頓酪氨酸激酶活性。

21.權利要求20的用途，其中，所述受試者為哺乳動物。

22.權利要求20的用途，其中，所述受試者選自牛科動物、馬科動物、羊科動物、豬科動物、犬科動物、貓科動物、嚙齒類動物、靈長類動物。

23.權利要求20的用途，其中，所述受試者為人。

24.權利要求20的用途，其中，所述體外細胞為細胞系或者來自受試者的細胞。