[發(fā)明專(zhuān)利]用作激酶活性調(diào)節(jié)劑的氨基嘧啶衍生物有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201710022892.9 | 申請(qǐng)日： | 2012-09-12 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN106946796B | 公開(kāi)（公告）日： | 2020-05-08 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | R·藍(lán);B·R·胡克;X·陳;L·C·德賽爾姆;Y·肖;H·裘;C·尼古;I·莫恰金;T·L·約翰遜 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人： | 默克專(zhuān)利有限公司 |
| 主分類(lèi)號(hào)： | C07D239/48 | 分類(lèi)號(hào)： | C07D239/48;C07D403/04;C07D401/04;C07D403/12;C07D413/04;C07D403/06;C07D401/14;C07D413/14;C07D403/14;C07D405/14;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 31100 | 代理人： | 陳文青 |
| 地址： | 德國(guó)達(dá)*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用作 激酶 活性 調(diào)節(jié)劑 氨基 嘧啶 衍生物 | ||
1.一種化合物，其選自：
6-{4-[2-氨基-1-(4-三氟甲基-苯基)-乙基]-哌嗪-1-基}-5-溴-嘧啶-4-基胺(“1”)；
6-{4-[2-氨基-1-(4-三氟甲基-苯基)-乙基]-哌嗪-1-基}-5-(4-氟-苯基)-嘧啶-4-基胺(“2”)；
6-{4-[(R)-2-氨基-1-(4-三氟甲基-苯基)-乙基]-哌嗪-1-基}-5-(4-氟-苯基)-嘧啶-4-基胺(“4”)；
6-[4-(2-氨基-1-苯基-乙基)-哌嗪-1-基]-5-(4-氟-苯基)-嘧啶-4-基胺(“6”)；
6-{4-[2-氨基-1-(4-三氟甲基-苯基)-乙基]-哌嗪-1-基}-5-(1H-吡唑-4-基)-嘧啶-4-基胺(“7”)；
(R)-6-(4-(2-氨基-1-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)哌嗪-1-基)-5-(1H-吡唑-4-基)嘧啶-4-胺(“9”)；
5-(4-氟苯基)-6-(4-(2-(吡咯烷-1-基)-1-(4-(三氟甲基)-苯基)-乙基)-哌嗪-1-基)-嘧啶-4-胺(“10”)；
5-(4-氟-苯基)-6-{4-[2-哌啶-1-基-1-(4-三氟甲基-苯基)-乙基]-哌嗪-1-基}-嘧啶-4-基胺(“12”)；
5-(4-氟-苯基)-6-[4-(4-三氟甲基-芐基)-哌嗪-1-基]-嘧啶-4-基胺(“13”)；
5-溴-6-(4-(2-(二甲基氨基)-1-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)哌嗪-1-基)嘧啶-4-胺(“14”)；
(S)-6-(4-(2-(二甲基氨基)-1-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)哌嗪-1-基)-5-(4-氟苯基)嘧啶-4-胺(“16”)；
(R)-6-(4-(2-(二甲基氨基)-1-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)哌嗪-1-基)-5-(4-氟苯基)嘧啶-4-胺(“17”)；
5-(6-氨基吡啶-3-基)-6-(4-(2-(二甲基氨基)-1-(4-(三氟甲基)-苯基)乙基)哌嗪-1-基)嘧啶-4-胺(“20”)；
6-(4-(2-(二甲基氨基)-1-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)哌嗪-1-基)-5-乙烯基嘧啶-4-胺(“21”)；
2-(4-(4-氨基-6-(4-(2-(二甲基氨基)-1-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)-哌嗪-1-基)嘧啶-5-基)苯基)戊-2-醇(“22”)；
4-(4-氨基-6-(4-(2-(二甲基氨基)-1-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)哌嗪-1-基)嘧啶-5-基)苯甲酸甲酯(“23”)；
6-(4-(2-氨基-1-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)哌嗪-1-基)-5-(環(huán)己-1-烯-1-基)嘧啶-4-胺(“24”)；
6-(4-(2-氨基-1-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)哌嗪-1-基)-5-(環(huán)戊-1-烯-1-基)嘧啶-4-胺(“25”)；
4-(4-氨基-6-(4-(2-(二甲基氨基)-1-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)哌嗪-1-基)嘧啶-5-基)苯甲酸(“26”)；
5-(4-氟-苯基)-6-{4-[(1-甲基-1H-咪唑-2-基)-苯基-甲基]-哌嗪-1-基}-嘧啶-4-基胺(“30”)；
6-(4-(2-氨基-1-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)哌嗪-1-基)-5-甲氧基嘧啶-4-胺(“31”)；
6-(4-(2-氨基-1-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)哌嗪-1-基)-5-(2,2,2-三氟乙氧基)嘧啶-4-胺(“33”)；
4-氨基-6-{4-[2-氨基-1-(4-三氟甲基-苯基)-乙基]-哌嗪-1-基}-嘧啶-5-腈(“36”)；
6-(4-(2-氨基-1-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)哌嗪-1-基)-5-(1H-吡咯-3-基)嘧啶-4-胺(“37”)；
6-(4-(2-氨基-1-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)哌嗪-1-基)-5-(異噁唑-4-基)嘧啶-4-胺(“38”)；
6-(4-(2-氨基-1-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)哌嗪-1-基)-5-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)嘧啶-4-胺(“39”)；
6-{4-[2-氨基-1-(4-三氟甲基-苯基)-乙基]-哌嗪-1-基}-5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-嘧啶-4-基胺(“40”)；
6-{4-[(S)-2-氨基-1-(4-三氟甲基-苯基)-乙基]-哌嗪-1-基}-5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-嘧啶-4-基胺(“41”)；
6-{4-[(R)-2-氨基-1-(4-三氟甲基-苯基)-乙基]-哌嗪-1-基}-5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-嘧啶-4-基胺(“42”)；
6-{4-[2-氨基-1-(4-三氟甲基-苯基)-乙基]-哌嗪-1-基}-5-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)-嘧啶-4-基胺(“43”)；
5-(4-氟苯基)-6{4-(4-三氟甲基芐基)-哌啶-1-基}嘧啶-4-胺(“48”)；
5-(4-氟苯基)-6{4-(4-氯芐基)-哌啶-1-基}嘧啶-4-胺(“49”)；
6-{4-[2-氨基-1-(4-三氟甲基-苯基)-乙基]-哌啶-1-基}-5-溴-嘧啶-4-基胺(“51”)；
6-{4-[2-氨基-1-(4-三氟甲基-苯基)-乙基]-哌啶-1-基}-5-(4-氟-苯基)-嘧啶-4-基胺(“52”)；
6-{4-[(R)-2-氨基-1-(4-三氟甲基-苯基)-乙基]-哌啶-1-基}-5-(4-氟-苯基)-嘧啶-4-基胺(“54”)；
(S)-6-(4-(2-氨基-1-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)哌啶-1-基)-5-(1H-吡唑-4-基)嘧啶-4-胺(“56”)；
(R)-6-(4-(2-氨基-1-(4-(三氟甲基)苯基)乙基)哌啶-1-基)-5-(1H-吡唑-4-基)嘧啶-4-胺(“57”)；
2-((4-(6-氨基-5-(4-氟苯基)嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)甲基)-4,5-二氯苯酚(“60”)；
2-(1-(4-(6-氨基-5-(4-氟苯基)嘧啶-4-基)哌嗪-1-基)乙基)-5-氯苯酚(“61”)；
5-(4-氟苯基)-6{4-[1-(3-氟-苯基)-2-哌啶-1-基-乙基]-哌嗪-1-基}-嘧啶-4-基胺(“64”)；
5-(4-氟苯基)-6{4-[1-(3-三氟甲基-苯基)-2-吡咯烷-1-基-乙基]-哌嗪-1-基}-嘧啶-4-基胺(“66”)；
5-(4-氟苯基)-6{4-[1-(4-氟-苯基)-2-哌啶-1-基-乙基]-哌嗪-1-基}-嘧啶-4-基胺(“67”)；
5-(4-氟苯基)-6{4-[1-(4-氟苯基)-2-吡咯烷-1-基-乙基]-哌嗪-1-基}-嘧啶-4-基胺(“75”)；
(R)5-(4-氟苯基)-6{4-[1-(4-氟苯基)-2-吡咯烷-1-基-乙基]-哌嗪-1-基}-嘧啶-4-基胺(“82”)；
1-6-氨基-5-(4-氟苯基)嘧啶-4-基)哌啶-4-基-4-(氯苯基)甲醇(“138”)；
1-6-氨基-5-(4-氟苯基)嘧啶-4-基)哌啶-4-基-4-(4-氟苯基)苯基)甲醇(“139”)；
1-6-氨基-5-(4-氟苯基)嘧啶-4-基)哌啶-4-基-4-(氟苯基)甲醇(“140”)；
5-(4-氟苯基)-6{4-氨基(4-氯苯基)甲基-哌啶-1-基}嘧啶-4-胺(“142”)；
5-(4-氟苯基)-6{4-氨基(4-氟苯基)甲基-哌啶-1-基}嘧啶-4-胺(“143”)；
5-(4-氟苯基)-6{4-氨基(4-(4-氟苯基)苯基)甲基-哌啶-1-基}嘧啶-4-胺(“144”)；
5-(4-氟苯基6-(4-((4-氟苯基)(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)甲基)-哌啶-1-基)嘧啶-4-胺(“146”)；
5-(4-氟苯基6-(4-((4-氟苯基)(2-(二甲基氨基)乙氧基)甲基)哌啶-1-基)嘧啶-4-胺(“147”)；
1-(6-氨基-5-(4-氟苯基嘧啶-4-基)(4-((4-氟苯基))甲基)-二甲基乙烷-1，2-二胺(“150”)；
6-{4-[2-氨基-1-(3-三氟甲基-苯基)-乙基]-哌嗪-1-基}-5-(4-氟-苯基)-嘧啶-4-基胺(“153”)；
6-{4-[2-氨基-1-(4-氟-3-三氟甲基-苯基)-乙基]-哌嗪-1-基}-5-(4-氟-苯基)-嘧啶-4-基胺(“155”)；
6-{4-[2-氨基-1-(3,4-二氯-苯基)-乙基]-哌嗪-1-基}-5-(4-氟-苯基)-嘧啶-4-基胺(“157”)；
6-{4-[2-氨基-1-(4-氟-苯基)-乙基]-哌嗪-1-基}-5-(4-氟-苯基)-嘧啶-4-基胺(“159”)；
6-{4-[2-氨基-1-(3-氯-4-氟-苯基)-乙基]-哌嗪-1-基}-5-(4-氟-苯基)-嘧啶-4-基胺(“161”)；
{4-[6-氨基-5-(4-氟-苯基)-嘧啶-4-基]-哌嗪-1-基}-(4-氯-苯基)-乙腈(“162”)；
6-{4-[2-氨基-1-(4-氯-苯基)-乙基]-哌嗪-1-基}-5-(4-氟-苯基)-嘧啶-4-基胺(“163”)；
{4-[6-氨基-5-(4-氟-苯基)-嘧啶-4-基]-哌嗪-1-基}-(4-氯-3-氟-苯基)-乙腈(“164”)；
6-{4-[2-氨基-1-(2-氟-4-三氟甲基-苯基)-乙基]-哌嗪-1-基}-5-(4-氟-苯基)-嘧啶-4-基胺(“170”)；
6-[4-((1R,2R)-1-氨基甲基-2-苯基-丙基)-哌嗪-1-基]-5-(4-氟-苯基)-嘧啶-4-基胺(“171”)；
6-{4-[2-氨基-1-(6-氯-吡啶-3-基)-乙基]-哌嗪-1-基}-5-(4-氟-苯基)-嘧啶-4-基胺(“174”)；
6-{4-[(S)-2-氨基-1-(6-氯-吡啶-3-基)-乙基]-哌嗪-1-基}-5-(4-氟-苯基)-嘧啶-4-基胺(“176”)；
6-{4-[2-氨基-1-(4-氯-苯基)-乙基]-哌嗪-1-基}-5-乙基-嘧啶-4-基胺(“178”)；
6-(4-(2-氨基-1-(6-甲氧基吡啶-3-基)乙基)哌嗪-1-基)-5-(4-氟苯基)嘧啶-4-胺(“183”)；
6-(4-(2-氨基-1-(4-氯-3-氟苯基)乙基)哌嗪-1-基)-5-(1H-吡唑-4-基)嘧啶-4-胺(“187”)；
6-{4-[2-氨基-1-(2-氟-5-三氟甲基-苯基)-乙基]-哌嗪-1-基}-5-(4-氟-苯基)-嘧啶-4-基胺(“192”)；
6-[4-(2-氨基-1-吡啶-3-基-乙基)-哌嗪-1-基]-5-(4-氟-苯基)-嘧啶-4-基胺(“193”)；
N-[3-氨基-1-(6-氨基-5-溴-嘧啶-4-基)-吡咯烷-3-基甲基]-2,4-二氟-苯甲酰胺(“195”)；
N-[3-氨基-1-(6-氨基-5-氰基-嘧啶-4-基)-吡咯烷-3-基甲基]-2,4-二氟-苯甲酰胺(“196”)；
N-{3-氨基-1-[6-氨基-5-(4-氰基-苯基)-嘧啶-4-基]-吡咯烷-3-基甲基}-2,4-二氟-苯甲酰胺(“199”)；
N-{3-氨基-1-[6-氨基-5-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-嘧啶-4-基]-吡咯烷-3-基甲基}-2,4-二氟-苯甲酰胺(“201”)；
N-{3-氨基-1-[6-氨基-5-(4-三氟甲基-苯基)-嘧啶-4-基]-吡咯烷-3-基甲基}-2,4-二氟-苯甲酰胺(“202”)；
N-[3-氨基-1-(6-氨基-5-苯基-嘧啶-4-基)-吡咯烷-3-基甲基]-2,4-二氟-苯甲酰胺(“203”)；
N-{3-氨基-1-[6-氨基-5-(3-氟-苯基)-嘧啶-4-基]-吡咯烷-3-基甲基}-2,4-二氟-苯甲酰胺(“204”)；
N-[3-氨基-1-(6-氨基-5-吡啶-4-基-嘧啶-4-基)-吡咯烷-3-基甲基]-2,4-二氟-苯甲酰胺(“205”)；
N-{4-氨基-1-[6-氨基-5-(4-氟-苯基)-嘧啶-4-基]-哌啶-4-基甲基}-2,4-二氟-苯甲酰胺(“208”)；
4-氨基-1-[6-氨基-5-(1H-吡唑-4-基)-嘧啶-4-基]-哌啶-4-羧酸[(S)-1-(4-氯-苯基)-乙基]-酰胺(“224”)；
4-氨基-1-(6-氨基-5-氰基-嘧啶-4-基)-哌啶-4-羧酸[(S)-1-(4-氯-苯基)-3-羥基-丙基]-酰胺(“242”)；和
N-{(S)-3-氨基-1-[6-氨基-5-(4-氟-苯基)-嘧啶-4-基]-吡咯烷-3-基甲基}-2,4-二氟-苯甲酰胺(“249”),
或其可藥用鹽。
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