[發(fā)明專利]布瓦西坦手性中間體及其制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201710002411.8 | 申請日： | 2017-01-03 |
| 公開（公告）號： | CN108264495A | 公開（公告）日： | 2018-07-10 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 劉念;李倩;張橋 | 申請（專利權(quán)）人： | 重慶康施恩生物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D307/33 | 分類號： | C07D307/33;C07C201/12;C07C205/51;C07C303/28;C07C309/66;C07C67/22;C07C69/675;C07C253/14;C07C255/12;C07C29/36;C07C31/36 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 400039 重慶*** | 國省代碼： | 重慶;50 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 制備 高光學(xué)純度 手性中間體 手性 乙基金屬試劑 羥基活化試劑 環(huán)氧氯丙烷 金屬催化劑 手性制備柱 單元操作 抗癲癇藥 路易斯酸 起始原料 取代反應(yīng) 硝基甲烷 濃硫酸 酸作用 柱色譜 醇解 環(huán)合 開環(huán) 氰基 生產(chǎn) | ||
【權(quán)利要求書】：
1.一種布瓦西坦手性中間體的制備方法，所述方法包括以下步驟：
（1）以S-環(huán)氧氯丙烷（式7化合物）為起始原料與乙基金屬試劑在路易斯酸作用下開環(huán)制備得到式6化合物，
其中，X為氯、溴、碘中的任意一種，
（2）式6化合物與氰化物經(jīng)過取代反應(yīng)制備得到式5化合物，
其中，M為鈉、鉀的任意一種，
（3）式5化合物在酸作用下氰基醇解為式4化合物，
其中，R2為1～6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，
（4）式4化合物在羥基活化試劑作用下制備得到式3化合物，
其中，羥基活化試劑為甲基磺酰氯、對甲苯磺酰氯、硝基苯磺酰氯等; R2選自包含1～6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，
（5）式3化合物與硝基甲烷SN2親核取代制備得到式2化合物，
其中，R2選自包含1～6個碳原子的直鏈或支鏈烷基，
（6）式2化合物在濃硫酸作用上經(jīng)過Nef反應(yīng)、環(huán)合反應(yīng)制備得到式1化合物，
其中，R1為H、1～6個碳原子的直鏈或支鏈烷基。
2.式1所示布瓦西坦手性中間體，
其中，R1為H、1～6個碳原子的直鏈或支鏈烷基。
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