[發明專利]取代的吡唑并氮雜*-8-酮類及其作為磷酸二酯酶抑制劑的用途在審
| 申請號： | 201680091501.2 | 申請日： | 2016-12-12 |
| 公開（公告）號： | CN110099905A | 公開（公告）日： | 2019-08-06 |
| 發明（設計）人： | 梁錫福;J·拉森 | 申請（專利權）人： | 利奧制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D491/20 | 分類號： | C07D491/20;A61K31/438;A61P17/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 11247 | 代理人： | 楊春剛;黃革生 |
| 地址： | 丹麥巴*** | 國省代碼： | 丹麥;DK |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 酮類 吡唑 磷酸二酯酶抑制活性 磷酸二酯酶抑制劑 病癥治療 炎性疾病 治療劑 | ||
1.通式(I)化合物
其中
R1和R4獨立地選自氫和(C1-C4)烷基；
R2和R3獨立地選自氫和(C1-C4)烷基；或
R2和R3可以與它們所連接的碳原子一起形成環丙基、環丁基、環戊基、氧雜環丁烷基、四氫呋喃基或四氫吡喃基環；
n＝0、1或2；
Q選自-O-C(O)-R5；
R5選自(C1-C6)烷基、(C3-C7)環烷基、(4-7)-元雜環烷基、雜芳基和芳基，其中所述雜芳基和芳基任選被一個或多個選自R6的取代基取代，且其中所述(C1-C6)烷基、(C3-C7)環烷基和(4-7)-元雜環烷基任選被一個或多個選自R7的取代基取代；
R6由以下組成：鹵素、氰基、羥基、(C1-C4)烷基、鹵代(C1-C4)烷基、-S(O)2Rx、-S(O)2NRaRb、C(O)NRaRb、-C(O)ORa、-C(O)Rx和-ORx；
R7由以下組成：鹵素、羥基、(C1-C4)烷基、氰基、氧代、-C(O)NRaRb、-C(O)ORa、-C(O)Rx、S(O)2Rx、-ORx、-SRx、芳基和雜芳基；
Rx由以下組成：(C1-C6)烷基、(C3-C6)環烷基；
Ra和Rb獨立地選自氫、(C1-C4)烷基、鹵代(C1-C4)烷基和苯基(C1-C4)烷基，或
Ra和Rb可以與它們所連接的氮原子一起形成4-6元雜環烷基，其中所述雜環烷基任選被一個或多個(C1-C4)烷基或-C(O)Rx取代；或
其藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑合物。
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