[發明專利]含有亞鐵氨基酸螯合物的組合物用于制造防止癌癥轉移的醫藥品的用途

有效

• 申請號: 201680091337.5
• 申請日: 2016-12-02
• 公開（公告）號: CN110035747B
• 公開（公告）日: 2022-04-26
• 發明（設計）人: 林村源;陳木桂;陳滄澤;傅嘉慧;詹勛錦
• 申請（專利權）人: 普惠德生技股份有限公司
• 主分類號: A61K31/295
• 分類號: A61K31/295;A61P35/04;A61K31/198
• 代理公司: 北京戈程知識產權代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

一種含有亞鐵氨基酸螯合物的組合物用于制造防止癌癥轉移的醫藥品的用途，其中醫藥品含有有效劑量的亞鐵氨基酸螯合物的組合物以及藥學上可接受的載體。所述含有亞鐵氨基酸螯合物的組合物制造而得的醫藥品具有防止癌癥轉移的效果。

技術領域

本發明是關于含有亞鐵氨基酸螯合物的組合物的用途，特別是其用于制造防止癌癥轉移的醫藥品的用途。

背景技術

癌癥轉移(cancer metastasis)，也稱惡性轉移，其是癌癥無法治愈的主要原因。癌癥轉移是指癌細胞自原始發生的位置轉移至體內他處器官組織繼續生長，使得癌癥治療更為困難，通常已無法根除，僅能進行放射線治療或化療抑制癌細胞繼續增生以延長患者生命。

癌癥轉移是極為復雜的過程，目前有研究指出癌細胞可以轉移至其他器官組織的主要原因為癌細胞具有侵襲(invasion)的能力，癌細胞異常活化并大量分泌基質金屬蛋白水解酶(matrix metalloproteinase，MMP)，基質金屬蛋白水解酶可分解細胞外基質(extracellular matrix，ECM)，得以讓癌細胞侵襲周圍組織并轉移至其他器官，其中MMP-1與MMP-3已被證實與癌細胞轉移息息相關。有研究指出，發炎性細胞激素(inflammatorycytokines)會刺激MMP的合成，此外，MMP亦會受到金屬蛋白水解酶組織抑制因子(tissueinhibitor of metalloproteinase，TIMP)抑制；然而如金屬蛋白水解酶組織抑制因子-2(tissue inhibitor of metalloproteinase-2，TIMP-2)雖具有抑制MMP的作用，卻還有文獻指出TIMP-2的表現量與癌細胞轉移成正相關。盡管癌癥轉移是造成癌癥患者死亡的主要原因，然而目前的抗癌相關研究依舊是以抑制原位癌生長為主要研究方向。

發明內容

鑒于此，由于癌癥患者具有對于抑制癌癥轉移的需求，本發明的目的在于提供一種含有亞鐵氨基酸螯合物的組合物用于制造防止癌癥轉移的醫藥品的用途，其中含有亞鐵氨基酸螯合物的組合物具有抑制癌細胞遷移、抑制癌細胞侵襲、抑制癌細胞MMP相關蛋白質表現或抑制癌細胞TIMP相關蛋白質表現的功效。

為達到上述的發明目的，本發明所采用的技術手段為提供一種含有亞鐵氨基酸螯合物的組合物用于制造防止癌癥轉移的醫藥品的用途，其中醫藥品含有有效劑量的亞鐵氨基酸螯合物的組合物以及其藥學上可接受的載體。

依據本發明，“含有亞鐵氨基酸螯合物的組合物”是由無機鐵與氨基酸混合所制得的含有亞鐵氨基酸螯合物(ferrous amino acid chelate)的組合物。

優選地，所述含有亞鐵氨基酸螯合物的組合物中的亞鐵氨基酸螯合物的亞鐵與氨基酸的螯合比例介于1：1至1：4之間。

優選地，所述含有亞鐵氨基酸螯合物的組合物中的亞鐵氨基酸螯合物的亞鐵與氨基酸的螯合比例介于1：1.5至1：2.5之間。

優選地，所述含有亞鐵氨基酸螯合物的組合物的有效劑量介于0.2mg/kg/日至200mg/kg/日。

優選地，所述含有亞鐵氨基酸螯合物的組合物的有效劑量介于1mg/kg/日至100mg/kg/日。

依據本發明，有效劑量的計算方式是以本說明書的實施方式的含有亞鐵氨基酸螯合物的組合物的濃度1μg/mL至1000μg/mL，以65公斤人體體重中血液量約占體重的1/13的相對血液濃度作為換算而得；具體而言，有效劑量為0.2mg/kg/日即是以含有亞鐵氨基酸螯合物的組合物的濃度1μg/mL乘13/65而得，以此類推，有效劑量為200mg/kg/日即是以含有亞鐵氨基酸螯合物的組合物的濃度1000μg/mL乘13/65而得，故由含有亞鐵氨基酸螯合物的組合物的濃度1μg/mL至1000μg/mL換算的有效劑量為0.2mg/kg/日至200mg/kg/日。