[發(fā)明專利]新型芳基乙烯衍生物以及以該新型芳基乙烯為有效成分的藥物組合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201680087227.1
• 申請(qǐng)日: 2016-09-13
• 公開（公告）號(hào): CN109563054B
• 公開（公告）日: 2022-08-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 黃成淵;曹圣震;金鉁婀;陳政郁;黃河暎;李仁奎;田溶鉉;李載泰;全宰漢;金尚郁
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 大邱慶北尖端醫(yī)療產(chǎn)業(yè)振興財(cái)團(tuán);慶北國(guó)立大學(xué)醫(yī)院;慶北大學(xué)校產(chǎn)學(xué)協(xié)力團(tuán)
• 主分類號(hào): C07D241/04
• 分類號(hào): C07D241/04;C07D265/28;C07D203/08;A61K31/496;A61K31/535;A61K31/396;A61K31/397
• 代理公司: 成都超凡明遠(yuǎn)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 51258
• 代理人: 魏彥

1.一種甲狀腺癌治療用藥物組合物，包含由下述化學(xué)式6表示的芳基乙烯衍生物、其立體異構(gòu)體或其藥劑學(xué)上可接受的鹽、以及藥劑學(xué)上可接受的載體作為有效成分，且與放射性碘組合使用，

化學(xué)式6

在所述化學(xué)式6中，

R¹為(C3-C10)雜環(huán)烷基或-O-(CH₂)_m-R¹¹；

R¹的雜環(huán)烷基選自以下結(jié)構(gòu)：

所述R³¹為氫、(C1-C10)烷基、(C3-C10)環(huán)烷基、(C1-C10)烷氧基羰基；

R¹¹選自以下結(jié)構(gòu)：

所述R³²為(C1-C10)烷基；

m為1至3的整數(shù)；

Ar為(C6-C12)芳基，所述Ar的芳基能夠被選自羥基、鹵素基團(tuán)、(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基磺酰基氨基中的一種以上進(jìn)一步取代；

R²為羥基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，

所述甲狀腺癌是未分化甲狀腺癌。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，

m為1或2的整數(shù)。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，

所述芳基乙烯衍生物選自下述結(jié)構(gòu)：

5.一種甲狀腺癌治療用試劑盒，其中，包含由下述化學(xué)式6表示的芳基乙烯衍生物、其立體異構(gòu)體或其藥劑學(xué)上可接受的鹽、以及放射性碘，

化學(xué)式6

所述化學(xué)式6中，

R¹為(C3-C10)雜環(huán)烷基或-O-(CH₂)_m-R¹¹；

R¹的雜環(huán)烷基選自以下結(jié)構(gòu)：

所述R³¹為氫、(C1-C10)烷基、(C3-C10)環(huán)烷基、(C1-C10)烷氧基羰基；

R¹¹選自以下結(jié)構(gòu)：

所述R³²為(C1-C10)烷基；

m為1至3的整數(shù)；

Ar為(C6-C12)芳基，所述Ar的芳基能夠被選自羥基、鹵素基團(tuán)、(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基磺酰基氨基中的一種以上進(jìn)一步取代；

R²為羥基。