[發明專利]膜組合物及生產膜組合物的方法

在審

• 申請號: 201680082816.0
• 申請日: 2016-02-28
• 公開（公告）號: CN108697652A
• 公開（公告）日: 2018-10-23
• 發明（設計）人: 阿德爾·潘哈希;希蘭·阿龍;伊斯雷爾·巴魯亞施維利
• 申請（專利權）人: 德嘉瑪貝里爾有限公司
• 主分類號: A61K9/30
• 分類號: A61K9/30;A61K9/58;A61K31/745;A61K31/78;A61K31/785;A61K47/36
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 牟靜芳;鄭霞

1.一種用于包覆藥物組合物、保健組合物或營養組合物的膜組合物，包含親水性成膜聚合物、疏水性脂肪組分和膠束形成嵌段共聚物的分子混合物，所述親水性成膜聚合物具有熱敏性溶膠凝膠形成特性并具有第一下部臨界會溶溫度(LCST)，所述膠束形成嵌段共聚物具有第二下部臨界會溶溫度(LCST)和約9至20的HLB值，其中所述第二LCST低于所述第一LCST。

2.如權利要求1所述的組合物，其中所述親水性成膜聚合物包括以下中的一種或更多種：聚-N-取代的丙烯酰胺衍生物、聚環氧丙烷、聚乙烯基甲基醚、聚乙烯醇的部分乙酰化產物、甲基纖維素(MC)、羥丙基纖維素(HPC)、甲基羥乙基纖維素(MHEC)、羥丙基甲基纖維素(HPMC)、羥丙基乙基纖維素(HPEC)、羥甲基丙基纖維素(HMPC)、乙基羥乙基纖維素(EHEC)(Ethulose)、羥乙基甲基纖維素(HEMC)、羥甲基乙基纖維素(HMEC)、丙基羥乙基纖維素(PHEC)、疏水改性的羥乙基纖維素(NEXTON)、直鏈淀粉、支鏈淀粉、聚(有機膦腈)、木葡聚糖、合成彈性蛋白衍生的蛋白質、以及被親水性或疏水性單體進一步取代的任何以上的聚合物。

3.如權利要求2所述的組合物，其中所述聚-N-取代的丙烯酰胺衍生物包括以下中的一種或更多種：聚(N-異丙基丙烯酰胺)(PNIPAM)、聚-N-丙烯酰基哌啶、聚(N,N-二乙基丙烯酰胺)(PDEAAm)、聚(N-乙烯基己內酰胺)(PVCL)、聚[甲基丙烯酸2-(二甲基氨基)乙酯](PDMAEMA)、聚(乙二醇)(PEG)、聚(環氧乙烷)(PEO)、PEG甲基丙烯酸酯聚合物(PEGMA)、聚-N-丙基甲基丙烯酰胺、聚-N-異丙基丙烯酰胺、聚-N-二乙基丙烯酰胺、聚-N-異丙基甲基丙烯酰胺、聚-N-環丙基丙烯酰胺、聚-N-丙烯?；量┩?、聚-N,N-乙基甲基丙烯酰胺、聚-N-環丙基甲基丙烯酰胺、聚-N-乙基丙烯酰胺、聚-N-取代的甲基丙烯酰胺衍生物、包含N-取代的丙烯酰胺衍生物和N-取代的甲基丙烯酰胺衍生物的共聚物、以及N-異丙基丙烯酰胺和丙烯酸的共聚物。

4.如權利要求2所述的組合物，其中所述親水性單體包括以下中的一種或更多種：N-乙烯基吡咯烷酮、乙烯基吡啶、丙烯酰胺、甲基丙烯酰胺、N-甲基丙烯酰胺、甲基丙烯酸羥基乙酯、丙烯酸羥基甲酯、丙烯酸羥基乙酯、甲基丙烯酸羥基甲酯、具有酸性基團的甲基丙烯酸和丙烯酸以及這些酸的鹽、乙烯基磺酸、苯乙烯磺酸，具有堿性基團的衍生物例如甲基丙烯酸N,N-二甲基氨基乙酯、甲基丙烯酸N,N-二乙基氨基乙酯、N,N-二甲基氨基丙基丙烯酰胺、以及這些衍生物的鹽。

5.如權利要求2所述的組合物，其中所述疏水性單體包括以下中的一種或更多種：丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯、和甲基丙烯酸縮水甘油酯；N-取代的烷基甲基丙烯酰胺衍生物，例如N-正丁基甲基丙烯酰胺；氯乙烯、丙烯腈、苯乙烯、乙酸乙烯酯。

6.如權利要求3所述的組合物，還包含聚合物共網絡，所述聚合物共網絡包含上述聚合物的任何組合。

7.如權利要求6所述的組合物，其中所述共網絡包括以下中的一種或更多種：PNIPAAm和甲基丙烯酸羥基乙酯(HEMA)共聚物PNIPAAm-共-PHEMA，和NIPAAm與甲基丙烯酸丁酯(BuMA)P(NIPAAm-共-BuMA)，聚(二甲基丙烯酰胺)(PDMAAm)與聚(丙烯酸甲氧基乙酯)PDMAAm-共-聚(丙烯酸甲氧基乙酯)，具有聚氨基酸交聯鏈的、是熱響應可降解的水凝膠的PNIPAAm水凝膠，具有多肽重復單元的合成的彈性蛋白樣聚合物，包含熱響應PNIPAAm的、具有可裂解的乳酸和葡聚糖基團的可生物降解的水凝膠，聚(乙二醇)單甲醚甲基丙烯酸酯(PEGMA)的水凝膠，PNIPAAm(嵌段A)和聚(N,N-二甲基丙烯酰胺)(PDMAAm，嵌段B)的ABA三嵌段共聚物，PNIPAAm、PHEMA和乳酸單體的共網絡以及基于熱響應纖維素衍生物例如甲基纖維素和羥丙基纖維素的水凝膠。

8.如權利要求1所述的組合物，其中所述膠束形成嵌段共聚物以至少是所述膠束形成嵌段共聚物的臨界膠束濃度(CMC)的濃度存在。