[發明專利]嘧啶并噠嗪酮在治療癌癥中的用途在審
| 申請號： | 201680081107.0 | 申請日： | 2016-11-30 |
| 公開（公告）號： | CN108601785A | 公開（公告）日： | 2018-09-28 |
| 發明（設計）人： | 桑吉瓦·P·雷迪;桑迪普·古普塔;羅杰·阿斯特伯里·史密斯 | 申請（專利權）人： | 阿沙納生物科學公司 |
| 主分類號： | A61K31/519 | 分類號： | A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/55;A61K31/551;A61K31/675;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市安倫律師事務所 11339 | 代理人： | 郭揚;韓景漫 |
| 地址： | 美國*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 式( I ) 癌細胞生長 化合物相 抑制腫瘤 治療癌癥 增殖的 治療有效量 體內抑制 可接受 噠嗪酮 生長 體外 嘧啶 施用 腫瘤 細胞 治療 | ||
1.一種治療癌癥受試者的方法，包括向需要治療的癌癥受試者施用治療有效量的式（I）化合物或其藥學上可接受的鹽或酯：
其特征在于：
R1是NR4R5、任選被取代的C1-C6烷氧基、任選被取代的C6-C14芳基、任選被取代的雜芳基、任選被取代的三元到十元單環或雙環環烷基、或任選被取代的三元到十元單環或雙環雜環基，其中：
（i）三元到四元環烷基和雜環基是飽和的；
（ii）所述環烷基或雜環基的相同碳原子上的氫原子任選地被任選被取代的三元到六元環烷基或雜環基替代，以形成螺環烷基或螺雜環基；以及
（iii）所述環烷基或雜環基的相同原子上的氫原子任選地被O替代，以形成氧代取代基；
R2是任選被取代的苯基、-O-(C1-C6烷基)-任選被取代的苯基或任選被取代的五元到六元雜芳基，條件是當R2是4-吡啶基時，所述4-吡啶基在第2位上沒有羰基取代基；
R4和R5：
（a）單獨地選自由H、C1-C6烷基、C1-C6羥基烷基、C3-C8環烷基和-(C1-C6烷基)N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)組成的組；
（b）連接形成任選被取代的三元到八元雜環基，其中：
（bi）所述雜環基的相同碳原子上的氫原子被任選被取代的三元到六元環烷基或雜環基任選地替代以形成螺環烷基或螺雜環基；以及
（bii）所述雜環基（b）、環烷基（bi）或雜環基（bi）的相同原子上的氫原子任選地被O替代以形成氧代取代基。
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于所述化合物為：
4-(4-嗎啉基苯基氨基)-2-苯基嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
4-(5-氧代-4-(4-(哌嗪-1-基甲基)苯基氨基)-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)苯甲酸甲酯 鹽酸鹽；
2-嗎啉基-4-(4-(哌嗪-1-基甲基)苯基氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮 鹽酸鹽；
4-(4-(嗎啉基甲基)苯基氨基)-2-苯基嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
4-(4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基氨基)-2-苯基嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
4-(4-((4-乙基哌嗪-1-基)甲基)苯基氨基)-2-苯基嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-苯基-4-(4-(哌嗪-1-基甲基)苯基氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮 鹽酸鹽；
2-苯基-4-(4-(哌嗪-1-基)苯基氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
4-(4-(嗎啉-4-羰基)苯基氨基)-2-苯基嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
4-(4-(雙(2-羥基乙基)氨基)苯基氨基)-2-苯基嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
4-(4-(4-(2-氨基乙酰基)哌嗪-1-基)苯基氨基)-2-苯基嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮 鹽酸鹽；
2-(4-(4-(5-氧代-2-苯基-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基氨基)苯基)哌嗪-1-基)乙酸；
1-(4-(5-氧代-2-苯基-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基氨基)苯基)哌啶-4-羧酸；
4-(4-(4-(2-氨基乙酰基)哌嗪-1-基)苯基氨基)-2-苯基嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
N-(2-(二甲基氨基)乙基)-N-甲基-4-(5-氧代-2-苯基-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基氨基)苯甲酰胺；
4-(4-(2-氧代-1,7-二氮雜螺[3.5]壬烷-7-基)苯基氨基)-2-苯基嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
4-(4-(2-氧雜-7-氮雜螺[3.5]壬烷-7-基)苯基氨基)-2-苯基嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
4-(4-嗎啉基苯基氨基)-2-(6-氮雜螺[2.5]辛烷-6-基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
6-(4-(5-氧代-2-苯基-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基氨基)苯基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-1-羧酸；
6-(4-(5-氧代-2-苯基-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基氨基)苯基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-1-羧酸乙酯；
6-(4-(5-氧代-2-苯基-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基氨基)芐基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-1-羧酸；
6-(4-(5-氧代-2-苯基-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基氨基)苯基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-1-羧酸鈉；
4-(4-(2-氧雜-7-氮雜螺[3.5]壬烷-7-基甲基)苯基氨基)-2-苯基嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
4-(4-(哌嗪-1-基甲基)苯基氨基)-2-(噻吩-3-基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮 鹽酸鹽；
6-(5-氧代-4-(4-(哌嗪-1-基甲基)苯基氨基)-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-1-羧酸 鹽酸鹽；
4-(4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基氨基)-2-嗎啉基嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
4-(5-氧代-4-(4-(哌嗪-1-基甲基)苯基氨基)-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)苯甲酸 鹽酸鹽；
4-(4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基氨基)-2-(4-(三氟甲氧基)苯基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
4-(4-(4-嗎啉基苯基氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)苯甲酸甲酯；
4-(4-(哌嗪-1-基甲基)苯基氨基)-2-(哌啶-1-基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮 鹽酸鹽；
2-(3-甲氧基苯基)-4-(4-(哌嗪-1-基甲基)苯基氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮鹽酸鹽；
2-(哌嗪-l-基)-4-(4-(哌嗪-1-基甲基)苯基氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮 二鹽酸鹽；
2-(苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-5-基)-4-(4-(哌嗪-1-基甲基)苯基氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮 鹽酸鹽；
2-(1-(4-(5-氧代-2-苯基-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基氨基)苯基)哌啶-4-基)乙酸；
1-(4-(5-氧代-2-苯基-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基氨基)芐基)哌啶-4-羧酸；
2-(2-甲氧基苯基)-4-(4-(哌嗪-1-基甲基)苯基氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮鹽酸鹽；
4-(4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基氨基)-2-(噻吩-3-基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮鹽酸鹽；
9-(5-氧代-4-(4-(哌嗪-1-基甲基)苯基氨基)-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)-3,9-二氮雜螺[5.5]十一烷-2,4-二酮 鹽酸鹽；
6-(4-(5-氧代-2-(噻吩-3-基)-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基氨基)苯基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-1-羧酸；
2-(4-氯苯基)-4-(4-(哌嗪-1-基甲基)苯基氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮 鹽酸鹽；
2-(4-甲氧基苯基)-4-(4-(哌嗪-1-基甲基)苯基氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮鹽酸鹽；
6-(4-((2-嗎啉基-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-1-羧酸；
2-(1-(5-氧代-4-((4-(哌嗪-1-基甲基)苯基)氨基)-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙酸 鹽酸鹽；
2-(1-氧化硫代嗎啉基)-4-((4-(哌嗪-1-基甲基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮 鹽酸鹽；
2-(4-甲基哌嗪-l-基)-4-((4-(哌嗪-1-基甲基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮 鹽酸鹽；
6-(4-((2-(4-甲氧基苯基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-l-羧酸；
6-(4-((2-(3-甲氧基苯基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-l-羧酸；
4-((4-(哌嗪-1-基甲基)苯基)氨基)-2-(吡咯烷-l-基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮鹽酸鹽；
2-(二甲基氨基)-4-((4-(哌嗪-1-基甲基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮鹽酸鹽；
2-乙氧基-4-((4-(哌嗪-1-基甲基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮 鹽酸鹽；
1-(5-氧代-4-((4-(哌嗪-1-基甲基)苯基)氨基)-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-羧酸 鹽酸鹽；
2-(氮雜環庚-l-基)-4-((4-(哌嗪-1-基甲基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮 鹽酸鹽；
6-(4-((2-(2-甲氧基苯基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-1-羧酸；
2-(二異丙基氨基)-4-((4-(哌嗪-1-基甲基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮 鹽酸鹽；
2-(4-(嗎啉基甲基)苯基)-4-((4-(哌嗪-1-基甲基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮 鹽酸鹽；
1-(5-氧代-4-((4-(哌嗪-1-基甲基)苯基)氨基)-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-甲腈 鹽酸鹽；
2-(4-乙基哌嗪-l-基)-4-((4-(哌嗪-1-基甲基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮 鹽酸鹽；
4-((1-(2-嗎啉基乙基)-lH-吡唑-4-基)氨基)-2-苯基嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(l,4-二氮雜環庚-l-基)-4-((4-(哌嗪-1-基甲基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮 二鹽酸鹽；
2-(氮雜環庚-l-基)-4-((4-嗎啉基苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-甲氧基-4-((4-(哌嗪-1-基甲基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮 鹽酸鹽；
6-(4-((2-(氮雜環庚-l-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-l-羧酸；
2-苯基-4-((1-(2-(哌嗪-1-基)乙基)-1H-吡唑-4-基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮 鹽酸鹽；
4-((1-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基)-1H-吡唑-4-基)氨基)-2-苯基嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
4-((1-(2-(4-乙基哌嗪-1-基)乙基)-lH-吡唑-4-基)氨基)-2-苯基嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
6-(4-((2-(4-(氰基甲基)哌啶-l-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-l-羧酸；
2-(氮雜環庚-l-基)-4-((3,4,5-三甲氧基苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(氮雜環庚-l-基)-4-((4-(嗎啉-4-羰基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-4-基)乙酸；
2-(1-(4-((2-(4-(氰基甲基)哌嗪-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-4-基)乙酸；
2-(1-(4-((2-(4-(氰基甲基)哌啶-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-4-基)乙酸；
6-(4-((2-(l,4-二氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-l-羧酸 鹽酸鹽；
6-(4-((2-(4-(氰基甲基)哌嗪-l-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-l-羧酸；
6-(4-((2-(4-氰基哌啶-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-1-羧酸；
2-(1-(4-((2-(4-氰基哌啶-l-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-4-基)乙酸；
1-(4-((2-(4-氰基哌啶-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)芐基)哌啶-4-羧酸；
2-(1-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)芐基)哌啶-4-基)乙酸；
1-(4-((2-(4-(氰基甲基)哌啶-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)芐基)哌啶-4-羧酸；
6-(4-((2-環己基-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-l-羧酸；
2-(l-(4-((2-(氮雜環庚-l-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-4-基)乙腈；
6-(4-((2-環庚基-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-l-羧酸；
2-(l-(4-((5-氧代-2-苯基-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-4-基)乙腈；
4-((4-((4-(2-羥基-2-甲基丙酰基)哌嗪-1-基)甲基)苯基)氨基)-2-苯基嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(氮雜環庚-l-基)-4-((4-((4-(2-羥基-2-甲基丙酰基)哌嗪-1-基)甲基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(4-(4-((5-氧代-2-苯基-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-1-基)乙酸；
2-(4-(4-((5-氧代-2-苯基-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)環己基)乙酸；
2-(l-(4-((2-(氮雜環辛-l-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-4-基)乙酸；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(2-(哌嗪-1-基)乙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮 鹽酸鹽；
2-(l-(4-((2-環庚基-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-4-基)乙酸；
2-(4-(4-((2-(氮雜環庚-l-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)環己基)乙酸；
4-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯氧基)丁酸；
2-(氮雜環庚-l-基)-4-((4-(2-嗎啉基乙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
4-((4-(2-嗎啉基乙氧基)苯基)氨基)-2-苯基嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(2-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯氧基)乙基)哌啶-4-基)乙酸；
2-(1-(5-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
1-(2-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯氧基)乙基)哌啶-4-羧酸；
2-(l-(5-((2-(氮雜環庚-l-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)乙酰胺；
2-(l-(4-((2-(4-(2-氰基丙烷-2-基)哌啶-l-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-4-基)乙酸；
2-(l-(5-((5-氧代-2-苯基-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(1-(5-((5-氧代-2-苯基-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)乙酰胺；
2-(1-(5-((2-(4-(氰基甲基)哌啶-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-l-基)-4-((4-(哌嗪-1-羰基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮鹽酸鹽；
2-(1-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-4-基)乙酰胺；
2-(4-(2-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯氧基)乙基)哌嗪-1-基)乙酸；
2-(氮雜環庚-l-基)-4-((4-(2-(哌嗪-1-基)乙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(5-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)乙酸；
2-(1-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-4-基)-N-(2-羥基乙基)乙酰胺；
2-(氮雜環庚-l-基)-4-((4-(((2S,5S)-5-(羥基甲基)-1,4-二烷-2-基)甲氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(4-(4-((2-(氮雜環庚-l-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌嗪-l-基)-2-甲基丙腈；
2-(4-(4-((2-(氮雜環庚-l-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌嗪-l-基)-2-甲基丙酰胺；
2-(l-(4-((2-(氮雜環庚-l-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(1-(5-((2-(4-(氰基甲基)哌啶-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-l-基)-4-((4-(2-(4-(2-羥基-2-甲基丙酰基)哌嗪-1-基)乙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(5-((2-(4-(氰基甲基)哌啶-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)吡啶-2-基)哌啶-4-基)乙酸；
2-(l-(4-((2-(3,5-二甲基哌啶-l-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-4-基)乙酸；
2-(l-(4-((2-(氮雜環庚-l-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-4-基)-N,N-雙(2-羥基乙基)乙酰胺；
2-甲基-2-(l-(4-((5-氧代-2-苯基-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-4-基)丙腈；
2-(4-(2-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯氧基)乙基)哌嗪-l-基)-2-甲基丙腈；
2-(1-(4-((2-(2,6-二甲基嗎啉基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-4-基)乙酸；
4-((4-(((2S,5S)-5-(羥基甲基)-1,4-二烷-2-基)甲氧基)苯基)氨基)-2-苯基嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-((1S,4S)-4-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)環己基)乙酸；
(2R,5S)-5-((4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯氧基)甲基)-1,4-二烷-2-羧酸；
2-(4-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌嗪-1-基)乙酸；
2-(l-(3-(4-((2-(氮雜環庚-l-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯氧基)丙基)哌啶-4-基)乙酸；
6-(4-((2-(環己基氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)螺[2.5]辛烷-l-羧酸；
6-(4-((5-氧代-2-(哌啶-l-基)-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)螺[2.5]辛烷-l-羧酸；
2-((1R,4R)-4-(4-((2-(氮雜環庚-l-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)環己基)乙酸；
3-(1-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-4-基)丙酸；
2-(1-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-4-基)環丙基甲酸；
3-(1-(4-((5-氧代-2-苯基-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-4-基)丙酸；
6-(4-((2-(4-氟苯基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-1-羧酸；
6-(5-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)吡啶-2-基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-1-羧酸；
6-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)-2-氟苯基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-1-羧酸；
2-(氮雜環庚-l-基)-4-((4-(3-(哌嗪-1-基)丙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
6-(5-((5-氧代-2-苯基-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)吡啶-2-基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-1-羧酸；
6-(4-((5-氧代-2-(吡啶-4-基)-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-l-羧酸；
2-(氮雜環庚-l-基)-4-((4-(4-(2-羥基丙烷-2-基)哌啶-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(4-(4-((2-(氮雜環庚-l-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌嗪-l-基)-2-甲基丙酸；
6-(4-((2-(氮雜環辛-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-1-羧酸；
2-(1-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-4-基)-2-甲基丙酸；
2-甲基-2-(1-(4-((5-氧代-2-苯基-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-4-基)丙酸；
2-(4-(5-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)吡啶-2-基)哌嗪-1-基)乙酸；
2-(4-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)-1,4-二氮雜環庚-1-基)乙酸；
2-(1-(4-((4-(4-(2-羥基丙烷-2-基)哌啶-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
3-(1-(4-((2-(4-(氰基甲基)哌啶-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-4-基)丙酸；
6-(5-((2-(4-(氰基甲基)哌啶-l-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)吡啶-2-基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-1-羧酸；
1-(5-氧代-4-((4-(2-(哌嗪-1-基)乙氧基)苯基)氨基)-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-甲腈；
2-(1-(5-氧代-4-((4-(2-(哌嗪-1-基)乙氧基)苯基)氨基)-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-l-基)-4-((4-(2-(4-乙基哌嗪-1-基)乙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-苯基-4-((4-(2-(哌嗪-1-基)乙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
4-((4-(2-(哌嗪-1-基)乙氧基)苯基)氨基)-2-(哌啶-1-基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(4-(4-((5-氧代-2-(哌啶-1-基)-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)-1,4-二氮雜環庚-1-基)乙酸；
6-(4-((2-(4-甲基哌啶-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-1-羧酸；
2-(4-甲基哌啶-1-基)-4-((4-(2-(哌嗪-1-基)乙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮 鹽酸鹽；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(2-(3-氧代哌嗪-1-基)乙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
6-(2-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯氧基)乙基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-1-羧酸；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(2-(二乙基氨基)乙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(環己基(甲基)氨基)-4-((4-(2-(哌嗪-1-基)乙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((2-(環己基(甲基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-4-基)乙酸；
2-(4-(4-((2-(4-(氰基甲基)哌啶-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌嗪-1-基)乙酸；
2-(1-(4-((2-(3-甲氧基苯基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-4-基)乙腈；
4-((4-(2-(1,4-二氮雜環庚-1-基)乙氧基)苯基)氨基)-2-(氮雜環庚-1-基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(3-氧代哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(3-甲氧基苯基)-4-((4-(2-(哌嗪-1-基)乙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(2-(二甲基氨基)乙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(2-(哌啶-4-基)乙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(5-氧代-4-((4-(2-(哌啶-4-基)乙氧基)苯基)氨基)-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
6-(4-((2-(環己基(甲基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-1-羧酸；
4-((4-(2-(1,4-二氮雜環庚-1-基)乙氧基)苯基)氨基)-2-(哌啶-1-基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(2-(4-羥基哌啶-1-基)乙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(3-(哌嗪-1-基)丙基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(5-氧代-4-((4-(3-(哌嗪-1-基)丙基)苯基)氨基)-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(4-乙基-3-氧代哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-嗎啉基-4-((4-(2-(哌嗪-1-基)乙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(2,6-二甲基嗎啉基)-4-((4-(2-(哌嗪-1-基)乙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮
2-(1-(4-((4-(4-乙基-3-氧代哌嗪-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(3-(4-羥基哌啶-1-基)丙基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
4-((6-(2-(哌嗪-1-基)乙氧基)吡啶-3-基)氨基)-2-(哌啶-1-基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((6-(2-(哌嗪-1-基)乙氧基)吡啶-3-基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
4-((4-(2-(4-羥基哌啶-1-基)乙氧基)苯基)氨基)-2-(哌啶-1-基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(2-(4-羥基-4-甲基哌啶-1-基)乙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(2-(4-羥基-4-甲基哌啶-1-基)乙氧基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(4-羥基哌啶-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(4-乙基哌嗪-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(2-(二異丙基氨基)乙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(4-羥基哌啶-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(4-(2-羥基乙基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(4-(2-羥基乙基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(5-氧代-4-((4-(哌嗪-1-基)苯基)氨基)-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(4-(3-羥基丙基)哌啶-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(4-(2-羥基乙基)哌啶-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(4-(2-羥基乙基)哌啶-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(1-(4-((4-(2-(4-乙基哌嗪-1-基)乙基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(2-(哌嗪-1-基)乙基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
4-((4-(2-氨基乙氧基)苯基)氨基)-2-(氮雜環庚-1-基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(2-氨基乙氧基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(2-(4-羥基哌啶-1-基)乙基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(4-(羥基甲基)哌啶-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(2-(4-(羥基甲基)哌啶-1-基)乙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(2-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)哌啶-1-基)乙基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(1-(4-((4-(4-(3-羥基丙基)哌啶-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(4-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌嗪-1-基)乙腈；
2-(1-(4-((4-(4-(氰基甲基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
3-(4-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌嗪-1-基)丙酸；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(2-(4-乙基哌嗪-1-基)乙基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(2-(4-羥基-4-甲基哌啶-1-基)乙基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(2-(4-(2-羥基乙基)哌嗪-1-基)乙基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(2-(4-(2-羥基乙基)哌嗪-1-基)乙基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(4-(4-((2-(4-(氰基甲基)哌啶-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌嗪-1-基)-2-甲基丙酸；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(4-(2-羥基-2-甲基丙酰基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
3-(4-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌嗪-1-基)-3-氧代丙腈；
2-(1-(4-((4-(4-(羥基甲基)哌啶-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((6-(4-羥基哌啶-1-基)吡啶-3-基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(2-(4-(羥基甲基)哌啶-1-基)乙氧基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
6-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-1-羧酸(磷酰氧基)甲酯；
3-(4-(4-((2-(4-(氰基甲基)哌啶-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌嗪-1-基)丙酸；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((6-(哌嗪-1-基)吡啶-3-基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(2-(2-羥基乙基)-2H-四唑-5-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(4-(2-羥基-2-甲基丙酰基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(1-(4-((4-(2-(二乙基氨基)乙氧基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(2-乙基-2H-四唑-5-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(2-乙基-2H-四唑-5-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
4-((4-(2H-四唑-5-基)苯基)氨基)-2-(氮雜環庚-1-基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((6-(4-乙基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((6-(4-乙基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(4-(5-氧代-4-((4-(2-(哌嗪-1-基)乙氧基)苯基)氨基)-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌嗪-1-基)乙腈；
2-(1-(5-氧代-4-((6-(哌嗪-1-基)吡啶-3-基)氨基)-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(1-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-3-基)乙酸；
2-(1-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-3-基)乙酸；
3-(4-(5-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)吡啶-2-基)哌嗪-1-基)-3-氧代丙腈；
2-(5-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)-2H-四唑-2-基)乙酸；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((6-(4-(2-羥基乙基)哌啶-1-基)吡啶-3-基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
3-(4-(5-((2-(4-氰基甲基)哌啶-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)吡啶-2-基)哌嗪-1-基)-3-氧代丙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((6-(4-(2-羥基-2-甲基丙酰基)哌嗪-1-基)吡啶-3-基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(2-(4-(2-羥基乙基)哌嗪-1-基)乙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
3-(4-(4-((2-(4-(氰基甲基)哌啶-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌嗪-1-基)-3-氧代丙腈；
2-(5-(4-((2-(4-(氰基甲基)哌啶-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)-2H-四唑-2-基)乙酸；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)氨基-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
4-((4-(4-((2H-四唑-5-基)甲基)哌啶-1-基)苯基)氨基)-2-(氮雜環庚-1-基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(2H-四唑-5-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(1-(4-((4-(4-((2H-四唑-5-基)甲基)哌啶-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(1-(5-((2-(4-(氰基甲基)哌啶-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)吡啶-2-基)哌啶-3-基)乙酸；
2-(1-(4-((2-(4-(氰基甲基)哌啶-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)哌啶-3-基)乙酸；
2-(1-(4-((6-(4-(2-羥基-2-甲基丙酰基)哌嗪-1-基)吡啶-3-基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
4-((6-(4-((2H-四唑-5-基)甲基)哌啶-1-基)吡啶-3-基)氨基)-2-(氮雜環庚-1-基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((6-(4-((2H-四唑-5-基)甲基)哌啶-1-基)吡啶-3-基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(4-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯氧基)哌啶-1-基)乙酸；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(4-(2-甲氧基乙基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(4-(2-甲氧基乙基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(1-(4-((4-(4-(2-氨基乙基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(1-(羥基甲基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-6-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(1-(羥基甲基)-6-氮雜螺[2.5]辛烷-6-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(4-(3-羥基丙基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(4-(3-羥丙基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(4-(4-((2-(4-(氰基甲基)哌啶-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯氧基)哌啶-1-基)乙酸；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(4-(2-羥基乙基)-1,4-二氮雜環庚-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(4-(2-羥基乙基)-1,4-二氮雜環庚-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(4-(1-羥基-2-甲基丙烷-2-基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(4-(1-羥基-2-甲基丙烷-2-基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(4-(2-(二甲基氨基)乙基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(4-(2-(二甲基氨基)乙基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(2-(4-乙基哌嗪-1-基)-2-氧代乙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(2-(4-乙基哌嗪-1-基)-2-氧代乙氧基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(1-(4-((4-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-氧代乙氧基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(3-(2-羥基乙基)哌啶-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(4-(2,3-二羥基丙基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(4-(2,3-二羥基丙基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(4-(2-氟乙基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(4-(2-氟乙基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((6-(3-羥基哌啶-1-基)吡啶-3-基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((6-(3-羥基哌啶-1-基)吡啶-3-基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(4,4-二氟哌啶-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(4,4-二氟哌啶-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(3-羥基哌啶-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(3-羥基哌啶-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-(氧代乙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(3-(羥基甲基)哌啶-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(3-(羥基甲基)哌啶-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(3-(2-羥基乙基)哌啶-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(1-(4-((4-(4-甲氧基哌啶-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(4-甲氧基哌啶-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(4-氟哌啶-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(4-氟哌啶-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(1-(4-((4-((1-(2-羥基乙基)哌啶-4-基)氧)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(哌啶-4-基氧)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮鹽酸鹽；
2-(1-(4-((4-(2-羥基乙氧基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(2-羥基乙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(3-羥基丙氧基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(3-羥基丙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(4-(1-羥基-2-甲基丙烷-2-基)-1,4-二氮雜環庚-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(4-(2-氟乙基)哌啶-1-基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(4-(2-氟乙基)哌啶-1-基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(1-(4-((3,5-二甲氧基苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(1-(5-氧代-4-((4-(三氟甲氧基)苯基)氨基)-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((3,5-二甲氧基苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(三氟甲氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
3-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)丙酸；
3-(4-((2-(4-(氰基甲基)哌啶-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯基)丙酸；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(雙(2-羥基乙基)氨基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(雙(2-羥基乙基)氨基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(3-羥基丙基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(3-羥基丙基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((3-(羥基甲基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((3-(羥基甲基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(1-(4-((4-氟苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-氟苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-((1-羥基-2-甲基丙烷-2-基)氧)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-((1-羥基-2-甲基丙烷-2-基)氧)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(4-((2-(氮雜環庚-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯氧基)-2-甲基丙酸；
2-(4-((2-(4-(氰基甲基)哌啶-1-基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-4-基)氨基)苯氧基)-2-甲基丙酸；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((3,4-二甲氧基苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((3,4-二甲氧基苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((3-甲氧基苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((3-甲氧基苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(2-羥基乙基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(2-羥基乙基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(2-甲氧基乙氧基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(2-甲氧基乙氧基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(1-(5-氧代-4-((3,4,5-三甲氧基苯基)氨基)-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-(苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-5-基氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-(苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-5-基氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-((1-(2-羥基乙基)哌啶-4-基)氧)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
磷酸(2-(4-(氰基甲基)哌啶-1-基)-4-((4-(4-羥基哌啶-1-基)苯基)氨基)-5-氧代嘧啶并[4,5-d]噠嗪-6(5H)-基)甲酯鈉；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(羥基甲基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((4-(羥基甲基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(1-(4-((4-(甲基磺酰基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(氮雜環庚-1-基)-4-((4-(甲基磺酰基)苯基)氨基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮；
2-(1-(4-((1H-苯并[d][1,2,3]三唑-5-基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(1-(5-氧代-4-((2-氧代-2,3-二氫-1H-苯并[d]咪唑-5-基)氨基)-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(1-(4-((4-(3-氟丙基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；
2-(1-(4-((4-(二氟甲氧基)苯基)氨基)-5-氧代-5,6-二氫嘧啶并[4,5-d]噠嗪-2-基)哌啶-4-基)乙腈；或
4-((1H-苯并[d][1,2,3]三唑-5-基)氨基)-2-(氮雜環庚-1-基)嘧啶并[4,5-d]噠嗪-5(6H)-酮。
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