[發明專利]靶向α4β7整聯蛋白的環肽有效
| 申請號： | 201680079148.6 | 申請日： | 2016-11-14 |
| 公開（公告）號： | CN109071602B | 公開（公告）日： | 2022-09-13 |
| 發明（設計）人： | 曼努埃爾·佩雷斯·巴斯克斯;M·莫訥祖爾·穆爾希德;珍妮弗·L·希基;阿達姆·保羅·卡法爾;詹姆斯·吉爾拉德;納倫德拉·帕特爾;賽·庫馬爾·茶卡;安德魯·L·拉夫頓;馬克-安德·普帕特;楊高強 | 申請（專利權）人： | 西蘭制藥公司;蒙特利爾大學 |
| 主分類號： | C07K7/06 | 分類號： | C07K7/06;A61P1/18;A61P11/02;A61P31/12;A61P1/14;A61P1/16;A61P19/10;A61P3/10;A61P31/20;A61P15/14;A61P35/00;A61P7/04;A61P3/04;A61P1/04 |
| 代理公司： | 北京康信知識產權代理有限責任公司 11240 | 代理人： | 張英;沈敬亭 |
| 地址： | 丹麥*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 靶向 蛋白 環肽 | ||
1.一種式(I)的化合物：
其中，
R1是H；低級烷基；芳基；雜芳基；烯基；或雜環；它們全部在一個或多個可取代的位置上被一個或多個取代基可選取代，所述取代基選自由以下各項組成的組：羥基、氰基、烷基、烷氧基、乙烯基、烯基、炔基、甲酰基、鹵代烷基、鹵化物、芳基、雜芳基、酰胺、酰基、酯、醚、硫醚、硫代烷氧基、膦基、以及–NRaRb，其中Ra和Rb獨立地選自C1-6烷基、芳基或芐基；
R2和R3各自獨立地是蛋白源性或非蛋白源性α-氨基酸的氨基酸鏈，條件是R2和R3可以彼此共價連接以形成環；
R4和R5各自獨立地為H或C(O)-NHRt，其中Rt是叔丁基；
R6是H；低級烷基；芐基；烯基；低級烷氧基；芳基；雜芳基；雜環；-C(O)R****，其中R****獨立地選自烷基、芳基、雜芳基、氨基、氨基烷基、氨基芳基、氨基雜芳基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基；-CH2C(O)R；或-C(O)Rc；它們全部在一個或多個可取代的位置上被一個或多個取代基可選取代，所述取代基選自由以下各項組成的組：羥基、氰基、烷基、烷氧基、乙烯基、烯基、炔基、甲酰基、鹵代烷基、鹵化物、芳基、雜芳基、酰胺、酰基、酯、醚、硫醚、硫代烷氧基、膦基、以及–NRaRb，其中Ra和Rb獨立地選自C1-6烷基、芳基或芐基，
或與R7或R8一起形成其N-末端是N-R6的蛋白源性或非蛋白源性氨基酸的環狀側鏈，其中所述蛋白源性或非蛋白源性氨基酸能夠被取代基取代，所述取代基選自由以下各項組成的組：羥基、氰基、烷基、烷氧基、乙烯基、烯基、炔基、甲酰基、鹵代烷基、鹵化物、芳基、雜芳基、酰胺、酰基、酯、醚、硫醚、硫代烷氧基、膦基、以及–NRaRb，其中Ra和Rb獨立地選自C1-6烷基、芳基或芐基；
R7和R8獨立地選自其N-末端為N-R6的蛋白源性或非蛋白源性α-氨基酸的氨基酸側鏈，或可以與R6形成環狀側鏈；
立體中心1*、2*和3*各自獨立地選自R和S；
n為1；以及
其中Z是氨基酸的氨基端；毗鄰L的-C＝O-是氨基酸的羧基端；并且L連同Z和-C＝O-一起是具有下式的肽：
Xy-Xz-X1-X2-X3
其中
X1是亮氨酸或叔丁基-Ala；
X2是Asp；以及
X3選自由Thr、Thr(OBn)、Thr(OEt)、Thr(OMe)、Pen、MeThr、別Thr、Abu、Val、Ile和別Ile組成的組；以及
Xy和Xz選自由以下各項組成的組：
2.根據權利要求1所述的化合物，其中R1是H。
3.根據權利要求1所述的化合物，其中R2或R3共價連接至R1以形成具有NR1作為N-端的脯氨酸。
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