[發明專利]埃博霉素類似物、合成方法、治療方法及其藥物綴合物在審
| 申請號: | 201680074140.0 | 申請日: | 2016-10-14 |
| 公開(公告)號: | CN108430996A | 公開(公告)日: | 2018-08-21 |
| 發明(設計)人: | 基里亞科斯·C·尼科拉烏;D·羅德斯;王艷平;S·托托科思普洛斯 | 申請(專利權)人: | 威廉馬歇萊思大學 |
| 主分類號: | C07D407/06 | 分類號: | C07D407/06;C07D405/06;A61K31/425 |
| 代理公司: | 北京世峰知識產權代理有限公司 11713 | 代理人: | 康健;王思琪 |
| 地址: | 美國得*** | 國省代碼: | 美國;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 式( I ) 埃博霉素類似物 藥物綴合物 藥物組合物 細胞靶向 制備 合成 治療 | ||
1.一種下式的化合物:
其中:
X1不存在、為-O-或-NRa-;其中
Ra是氫或烷基(C≤8)、環烷基(C≤8)、-烷二基(C≤6)-環烷基(C≤8)或這些基團中的任一者的取代形式;
條件為當X1不存在時,其所附接的原子是雙鍵的一部分;且條件為當其所附接的原子是雙鍵的一部分時,則X1不存在;
X2、X3和X4各自獨立地為-O-或-NRb-;其中
Rb是氫或烷基(C≤8)、環烷基(C≤8)、-烷二基(C≤6)-環烷基(C≤8)、芳烷基(C≤8)或這些基團中的任一者的取代形式;
Y1和Y2各自獨立地為氨基、羥基或烷氧基(C≤8)、芳烷氧基(C≤8)、酰氧基(C≤8)、烷基氨基(C≤8)、二烷基氨基(C≤8)、酰氨基(C≤8)或這些基團中的任一種的取代形式或-ORc,其中:
Rc是羥基保護基團;
R1、R3、R4、R5、R6和R7各自獨立地為氫或烷基(C≤12)、環烷基(C≤12)、烯基(C≤12)、炔基(C≤12)、芳基(C≤12)或這些基團中的任一種的取代形式;且
R2是雜芳基(C≤12)、-雜芳烴二基(C≤8)-Rd或這些基團中的任一者的取代形式;其中:
Rd是烷基(C≤12)、芳基(C≤12)、芳烷基(C≤12)、雜芳基(C≤12)、雜芳烷基(C≤12)或這些基團中的任一者的取代形式;
條件為R2不是2-甲基-噻唑基、2-羥甲基-噻唑基、N-2-甲基-3-甲硫基吡唑基或2-甲硫基-噻唑基;
或其藥學上可接受的鹽。
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