[發明專利]埃博霉素類似物、合成方法、治療方法及其藥物綴合物

在審

• 申請號: 201680074140.0
• 申請日: 2016-10-14
• 公開（公告）號: CN108430996A
• 公開（公告）日: 2018-08-21
• 發明（設計）人: 基里亞科斯·C·尼科拉烏;D·羅德斯;王艷平;S·托托科思普洛斯
• 申請（專利權）人: 威廉馬歇萊思大學
• 主分類號: C07D407/06
• 分類號: C07D407/06;C07D405/06;A61K31/425
• 代理公司: 北京世峰知識產權代理有限公司 11713
• 代理人: 康健;王思琪

1.一種下式的化合物：

其中：

X₁不存在、為-O-或-NR_a-；其中

R_a是氫或烷基_(C≤8)、環烷基_(C≤8)、-烷二基_(C≤6)-環烷基_(C≤8)或這些基團中的任一者的取代形式；

條件為當X₁不存在時，其所附接的原子是雙鍵的一部分；且條件為當其所附接的原子是雙鍵的一部分時，則X₁不存在；

X₂、X₃和X₄各自獨立地為-O-或-NR_b-；其中

R_b是氫或烷基_(C≤8)、環烷基_(C≤8)、-烷二基_(C≤6)-環烷基_(C≤8)、芳烷基_(C≤8)或這些基團中的任一者的取代形式；

Y₁和Y₂各自獨立地為氨基、羥基或烷氧基_(C≤8)、芳烷氧基_(C≤8)、酰氧基_(C≤8)、烷基氨基_(C≤8)、二烷基氨基_(C≤8)、酰氨基_(C≤8)或這些基團中的任一種的取代形式或-OR_c，其中：

R_c是羥基保護基團；

R₁、R₃、R₄、R₅、R₆和R₇各自獨立地為氫或烷基_(C≤12)、環烷基_(C≤12)、烯基_(C≤12)、炔基_(C≤12)、芳基_(C≤12)或這些基團中的任一種的取代形式；且

R₂是雜芳基_(C≤12)、-雜芳烴二基_(C≤8)-R_d或這些基團中的任一者的取代形式；其中：

R_d是烷基_(C≤12)、芳基_(C≤12)、芳烷基_(C≤12)、雜芳基_(C≤12)、雜芳烷基_(C≤12)或這些基團中的任一者的取代形式；

條件為R₂不是2-甲基-噻唑基、2-羥甲基-噻唑基、N-2-甲基-3-甲硫基吡唑基或2-甲硫基-噻唑基；

或其藥學上可接受的鹽。