[發(fā)明專利]包含至少一種磷酸酯/丙烯酸酯共聚物和至少一種陽離子型活性成分的口腔護(hù)理組合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201680073490.5
• 申請日: 2016-12-16
• 公開（公告）號: CN108430436A
• 公開（公告）日: 2018-08-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 維約馬·帕特爾;倫斯?fàn)枴さ引?/a>;希拉·皮爾希
• 申請（專利權(quán)）人: 高露潔-棕欖公司
• 主分類號: A61K8/27
• 分類號: A61K8/27;A61Q11/00
• 代理公司: 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227
• 代理人: 鄭斌;張福譽(yù)

本文公開了口腔護(hù)理組合物，其包含至少一種磷酸酯/丙烯酸酯共聚物、至少一種陽離子型抗菌劑、至少一種合成陰離子型線性聚羧酸酯聚合物、至少一種表面活性劑和乳酸鋅。本文還公開了處理和/或抑制牙齦疾病或口臭的方法，其包括使口腔與本文公開的口腔護(hù)理組合物接觸，以及制備本文公開的口腔護(hù)理組合物的方法。

背景技術(shù)

牙菌斑或菌斑生物膜是形成在牙齒上的軟沉積物并與牙齦炎和其他形式的牙周病的發(fā)生有關(guān)。已發(fā)現(xiàn)各種陽離子型抗菌劑具有阻滯細(xì)菌生長的臨床能力并因此具有最大限度地減少菌斑形成、口腔感染和與之相關(guān)的牙科疾病的能力。由于它們結(jié)合存在于口中的細(xì)菌細(xì)胞上帶負(fù)電荷的蛋白質(zhì)部分的能力，故許多陽離子型活性成分理論上具有抗微生物作用。例如，據(jù)信十六烷基氯化吡啶(CPC)以這種方式起作用并被認(rèn)為是用于口腔組合物的有效抗菌/抗菌斑活性成分。其他陽離子型活性物理論上可用作抗附著化合物，其通過改變釉質(zhì)的表面能來防止細(xì)菌向釉質(zhì)牙齒表面的附著。此類活性物包括抗菌氨基酸衍生物酯，如乙基月桂酰精氨酸。因此，陽離子型活性成分功能的功效可能依賴于在體內(nèi)保持其陽離子性質(zhì)來防止菌斑、牙齦炎和齲齒的形成。

然而，存在與提供穩(wěn)定的口腔護(hù)理組合物相關(guān)的困難，穩(wěn)定的口腔護(hù)理組合物應(yīng)保持陽離子型活性成分的陽離子性質(zhì)、其生物利用度及其功效。這特別困難，因?yàn)樵S多常規(guī)的口腔護(hù)理成分如無機(jī)顆粒磨料和表面活性劑具有陰離子(負(fù)電荷)性質(zhì)。陽離子型活性成分將潛在地被此類帶負(fù)電荷的成分所吸引和結(jié)合，并因此被阻止發(fā)揮其預(yù)期的功能。雖然陽離子型活性材料成分如抗菌氨基酸酯化合物在體外是有效的抗菌劑，但經(jīng)常觀察到這些成分在通過口腔組合物體內(nèi)施用時不顯示所需的功效。此外，許多口腔護(hù)理組合物，如漱口水，可能具有高水含量。高水含量促進(jìn)細(xì)菌在口腔護(hù)理組合物中的生長，并因此縮短組合物的保質(zhì)期，從而導(dǎo)致消費(fèi)者不滿意。

相應(yīng)地，希望配制包含陽離子型活性成分連同陰離子型成分的口腔護(hù)理組合物，如漱口水，其中所述組合物在其保存限期內(nèi)保持穩(wěn)定，同時保持功效和消費(fèi)者吸引力。

發(fā)明內(nèi)容

本文公開了口腔護(hù)理組合物，其包含至少一種磷酸酯/丙烯酸酯共聚物、至少一種陽離子型抗菌劑如十六烷基氯化吡啶和至少一種表面活性劑。本文還公開了口腔護(hù)理組合物，其包含至少一種磷酸酯/丙烯酸酯共聚物、至少一種陽離子型抗菌劑如十六烷基氯化吡啶、至少一種合成陰離子型線性聚羧酸酯、至少一種表面活性劑和至少一種鋅鹽。

在某些實(shí)施方案中，本文公開的口腔護(hù)理組合物在25℃下具有低于或等于20比濁法濁度單位的濁度，如在25℃下低于或等于15比濁法濁度單位。在本公開的各種實(shí)施方案中，所述至少一種表面活性劑為非離子型聚(氧乙烯)-聚(氧丙烯)嵌段共聚物，并且在各種示例性實(shí)施方案中，所述至少一種表面活性劑以約1重量％的量存在于口腔護(hù)理組合物中。

在某些實(shí)施方案中，所述至少一種磷酸酯/丙烯酸酯共聚物以至少約2.5重量％、如約2.5重量％的量存在于口腔護(hù)理組合物中，并且在某些示例性實(shí)施方案中，所述至少一種合成陰離子型線性聚羧酸酯聚合物以約1重量％的量存在。在各種示例性實(shí)施方案中，所述至少一種陽離子型抗菌劑以約0.03重量％至約1.2重量％的范圍內(nèi)的量存在，并且在本文公開的某些實(shí)施方案中，所述至少一種鋅鹽以約0.1％至約0.5％的量存在。

本文還公開了口腔護(hù)理組合物，其包含以約2.5重量％的量存在的至少一種磷酸酯/丙烯酸酯共聚物；以約0.07重量％的量存在的十六烷基氯化吡啶；以約1重量％的量存在的至少一種合成陰離子型線性聚羧酸酯聚合物；至少一種表面活性劑；和乳酸鋅。在口腔護(hù)理組合物的某些實(shí)施方案中，所述至少一種表面活性劑為非離子型聚(氧乙烯)-聚(氧丙烯)嵌段共聚物，并且在某些實(shí)施方案中，所述至少一種表面活性劑以約0.1至約1重量％的范圍內(nèi)的量存在。

本文還公開了處理和/或抑制牙齦疾病或口臭的方法，其包括使口腔與口腔護(hù)理組合物接觸，所述口腔護(hù)理組合物包含至少一種磷酸酯/丙烯酸酯共聚物、至少一種陽離子型抗菌劑如十六烷基氯化吡啶、至少一種合成陰離子型線性聚羧酸酯、至少一種表面活性劑和至少一種鋅鹽。