[發(fā)明專利]藥物制劑

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201680072343.6
• 申請日: 2016-12-09
• 公開（公告）號: CN108601732A
• 公開（公告）日: 2018-09-28
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 馬哈茂德·埃爾-塔米米
• 申請（專利權(quán)）人: 磷肌酸有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/355;A61K31/05
• 代理公司: 北京潤平知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11283
• 代理人: 劉依云;喬雪微

本發(fā)明涉及一種制劑，該制劑中包含主表面活性劑、母育酚磷酸酯、水、活性劑以及任選的油，其中，所述活性劑和/或所述任選的油中含有疏水相。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種制劑，更具體地，涉及一種藥物制劑。

背景技術(shù)

在本文引用或討論知識的文件、法令或條款的情況下，該引用或討論并不是承認該知識的文件、法令或條款或其任意組合在優(yōu)先權(quán)日時是公眾可獲得的、公眾所知的、公知常識的一部分；或者已知與試圖解決本文所涉及的任何問題有關(guān)。

已經(jīng)開發(fā)藥物遞送技術(shù)來提高活性劑的生物利用度、安全性、持續(xù)時間、起效(onset)或釋放。

在開發(fā)藥物遞送技術(shù)時，可能遇到的問題包括藥物遞送系統(tǒng)與活性劑的相容性、維持足夠和有效的持續(xù)時間、潛在的副作用，以及滿足患者的便利性和依從性。因此，許多藥物遞送技術(shù)達不到期望的改善和需求。有必要改進或改變藥物技術(shù)。

發(fā)明內(nèi)容

因此，本發(fā)明的第一方面提供了一種制劑，該制劑中包含主表面活性劑、母育酚磷酸酯(tocol phosphate)、水、活性劑以及任選的油，其中，所述活性劑和/或所述任選的油中含有疏水相。

具體實施方式

本發(fā)明涉及一種制劑，該制劑中包含主表面活性劑、母育酚磷酸酯、水、活性劑以及任選的油，其中，所述活性劑和/或所述任選的油中含有疏水相。

活性劑

術(shù)語“活性劑”是指為了醫(yī)療、治療、美容和獸醫(yī)目的而對人或動物具有作用的化學(xué)物質(zhì)，并且包括藥物、醫(yī)藥品(pharmaceuticals)、藥物化妝品(cosmeceuticals)、營養(yǎng)制品(nutraceuticals)和營養(yǎng)劑。應(yīng)該理解地是，一些活性劑可歸類到這些類別中的不止一種。

在某些實施方式中，所述活性劑不溶于水或微溶于水。

在一些實施方式中，所述活性劑選自由安潑那韋、貝沙羅汀、骨化三醇、氯苯吩嗪、環(huán)孢霉素(cyclosporine，或環(huán)孢菌素(cyclosporin))、地高辛、度骨化醇、屈大麻酚、度他雄胺、依托泊苷、異維甲酸、伊曲康唑、洛匹那韋、利托那韋、氯雷他定、硝苯吡啶、尼莫地平、苯巴比妥、孕甾酮(progesterone)、利哌利酮(risperidone)、沙奎那韋、西羅莫司、維甲酸、丙戊酸、鹽酸胺碘酮(amiodarone HCl)、鹽酸氯氮卓(chlordiazepoxide HCl)、地西泮、雙氫麥角胺甲磺酸鹽、非諾多泮、土霉素、帕立骨化醇、戊巴比妥鈉、苯妥英鈉、植物甲萘醌、丙泊酚、甲磺酸齊拉西酮、多西他奇(docetaxel)、依托泊苷、氟維司群、癸氟哌啶醇、醋酸亮丙瑞林、醋酸亮丙瑞林植入劑(viadur)、勞拉西泮、紫杉醇、他克莫司、替尼泊苷、庚酸睪酮、環(huán)戊丙酸睪酮、環(huán)戊丙酸雌二醇和戊柔比星組成的組。

在一種實施方式中，所述活性劑為丙泊酚。

在一些實施方式中，所述制劑適用于被認為是油的活性劑。在其它實施方式中，所述制劑適用于被認為不是油的活性劑。

在一些實施方式中，所述活性劑可以以所述制劑總量的約1mg/mL至約20mg/mL范圍內(nèi)的量存在。在一些實施方式中，所述活性劑可以以所述制劑總量的約1mg/mL至約10mg/mL范圍內(nèi)的量存在。在另一些其它實施方式中，所述活性劑可以以所述制劑總量的約5mg/mL至約10mg/mL范圍內(nèi)的量存在。在一種實施方式中，所述活性劑是以所述制劑總量的約10mg/mL的量存在。在另一種實施方式中，所述活性劑是以所述制劑總量的約5mg/mL的量存在。在又一種實施方式中，所述活性劑是以所述制劑總量的約2mg/mL的量存在。在又一種實施方式中，所述活性劑是以所述制劑總量的約1mg/mL的量存在。

表面活性劑