[發明專利]NK1受體拮抗劑

在審

• 申請號: 201680071724.2
• 申請日: 2016-12-06
• 公開（公告）號: CN108368062A
• 公開（公告）日: 2018-08-03
• 發明（設計）人: 宮城貴史;小林雅周;西村俊洋
• 申請（專利權）人: 橘生藥品工業株式會社
• 主分類號: C07D241/04
• 分類號: C07D241/04;A61K31/451;A61K31/495;A61P1/08;C07D211/62;C07D401/06
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219
• 代理人: 金海霞;楊青

1.由式(I)表示的化合物或其藥學上可接受的鹽：

[化學式1]

其中

W是氫原子或氟原子；

環A是選自由下列(a)至(d)組成的組的基團：

[化學式2]

其中

帶有*的鍵是與U²鍵合的位點；

k表示1至5的整數；

r是1或2；

m和n獨立地是1、2或3；

X¹是CH或N；

R是甲基、羥基或鹵素原子；

Y是0、1或2；

當Y是2時，兩個R任選地彼此不同；

U¹、U²和U³各自獨立地是單鍵、羰基或可具有選自取代基組α的任何基團的亞甲基；

當環A是由上面的(a)表示的基團時，U¹或U²中的任一個是羰基；

取代基組α是由鹵素原子、羥基、C_1-6烷基和C_1-6烷氧基組成的組。

2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中X¹是N。

3.根據權利要求1或2所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中W是氟原子。

4.根據權利要求3所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，所述化合物由式(Ia)表示：

[化學式3]

其中

環B是由下式表示的基團：

[化學式4]

其中

帶有*的鍵是與U²鍵合的位點；

U¹、U²和U³具有與權利要求1中所述的相同含義。

5.根據權利要求4所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，所述化合物由式(Ib)表示：

[化學式5]

其中

U⁴、U⁵和U⁶各自獨立地是單鍵或可具有選自取代基組α的任何取代基的亞甲基；

取代基組α具有與權利要求1中所述的相同含義。

6.根據權利要求5所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，所述化合物由式(Ic)表示：

[化學式6]

其中

U⁷和U⁸各自獨立地是單鍵或可具有選自取代基組β的任何取代基的亞甲基；

取代基組β是由氟原子和甲基組成的組。

7.根據權利要求6所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，所述化合物由式(Id)表示：

[化學式7]

其中

U⁹是單鍵或亞甲基。

8.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，所述化合物由式(Ie)表示：

[化學式8]

其中

U¹⁰和U¹¹各自獨立地是是單鍵或亞甲基。

9.一種藥物組合物，其包含根據權利要求1至8任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽。

10.根據權利要求9所述的藥物組合物，其用于預防癌癥化療引起的惡心和嘔吐。