[發明專利]用于治療惡性腫瘤的組合療法在審
| 申請號： | 201680071244.6 | 申請日： | 2016-10-14 |
| 公開（公告）號： | CN108472291A | 公開（公告）日： | 2018-08-31 |
| 發明（設計）人： | S.V.阿格雷斯塔 | 申請（專利權）人： | 阿吉奧斯制藥公司 |
| 主分類號： | A61K31/4439 | 分類號： | A61K31/4439;C07H19/06 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務所 11105 | 代理人： | 曹立莉 |
| 地址： | 美國馬*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 組合療法 組合治療 突變體 抑制劑 惡性腫瘤 突變 療法 誘導 癌癥 攜帶 治療 | ||
1.治療急性骨髓性白血病(AML)的方法，包括向受試者給藥治療有效量的異檸檬酸脫氫酶1(IDH1)抑制劑以及作為誘導療法的阿糖胞苷和柔紅霉素的組合，進一步包括給藥作為鞏固療法的阿糖胞苷，其中突變體IDH1抑制劑為(S)-N-((S)-1-(2-氯苯基)-2-((3,3-二氟環丁基)氨基)-2-氧代乙基)-1-(4-氰基吡啶-2-基)-N-(5-氟吡啶-3-基)-5-氧代吡咯烷-2-甲酰胺，其具有下式:
或其藥物可接受的鹽、溶劑合物、互變異構體、立體異構體、同位素體、前藥、或多晶型物(化合物2)，且其中所述AML特征為存在IDH1的突變體等位基因。
2.治療AML的方法，包括向受試者給藥治療有效量的異檸檬酸脫氫酶1(IDH1)抑制劑以及作為誘導療法的阿糖胞苷和伊達比星的組合，進一步包括給藥作為鞏固療法的阿糖胞苷，其中突變體IDH1抑制劑為(S)-N-((S)-1-(2-氯苯基)-2-((3,3-二氟環丁基)氨基)-2-氧代乙基)-1-(4-氰基吡啶-2-基)-N-(5-氟吡啶-3-基)-5-氧代吡咯烷-2-甲酰胺，其具有下式:
或其藥物可接受的鹽、溶劑合物、互變異構體、立體異構體、同位素體、前藥、或多晶型物(化合物2)，且其中所述AML特征為存在IDH1的突變體等位基因。
3.治療AML的方法，包括向受試者給藥治療有效量的異檸檬酸脫氫酶1(IDH1)抑制劑以及作為誘導療法的阿糖胞苷和柔紅霉素的組合，進一步包括給藥作為鞏固療法的米托蒽醌和依托泊苷的組合，其中突變體IDH1抑制劑為(S)-N-((S)-1-(2-氯苯基)-2-((3,3-二氟環丁基)氨基)-2-氧代乙基)-1-(4-氰基吡啶-2-基)-N-(5-氟吡啶-3-基)-5-氧代吡咯烷-2-甲酰胺，其具有下式:
或其藥物可接受的鹽、溶劑合物、互變異構體、立體異構體、同位素體、前藥、或多晶型物(化合物2)，且其中所述AML特征為存在IDH1的突變體等位基因。
4.治療AML的方法，包括向受試者給藥治療有效量的異檸檬酸脫氫酶1(IDH1)抑制劑以及作為誘導療法的阿糖胞苷和伊達比星的組合，進一步包括給藥作為鞏固療法的米托蒽醌和依托泊苷的組合，其中突變體IDH1抑制劑為(S)-N-((S)-1-(2-氯苯基)-2-((3,3-二氟環丁基)氨基)-2-氧代乙基)-1-(4-氰基吡啶-2-基)-N-(5-氟吡啶-3-基)-5-氧代吡咯烷-2-甲酰胺，其具有下式:
或其藥物可接受的鹽、溶劑合物、互變異構體、立體異構體、同位素體、前藥、或多晶型物(化合物2)，且其中所述AML特征為存在IDH1的突變體等位基因。
5.權利要求1至4任一項所述的方法，其中作為誘導療法使用的阿糖胞苷的劑量為約100mg/m2至約500mg/m2。
6.權利要求5所述的方法，其中阿糖胞苷的劑量為約150mg/m2至約300mg/m2。
7.權利要求6所述的方法，其中阿糖胞苷的劑量為約200mg/m2。
8.權利要求1或2所述的方法，其中作為鞏固療法使用的阿糖胞苷的劑量為約1g/m2至約10g/m2。
9.權利要求8所述的方法，其中阿糖胞苷的劑量為約1g/m2至約5g/m2。
10.權利要求9所述的方法，其中阿糖胞苷的劑量為1g/m2、或1.5g/m2、或2g/m2、或3g/m2。
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