[發(fā)明專利]作為P70S6激酶抑制劑的2-氨基喹唑啉衍生物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201680070399.8
• 申請(qǐng)日: 2016-09-30
• 公開（公告）號(hào): CN108473472B
• 公開（公告）日: 2021-02-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: R·G·博伊爾;D·W·沃克
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 圣提內(nèi)爾腫瘤學(xué)有限公司
• 主分類號(hào): C07D403/04
• 分類號(hào): C07D403/04;A61K31/519;A61P25/28;A61P35/00
• 代理公司: 廣州嘉權(quán)專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 44205
• 代理人: 江側(cè)燕

1.一種式(1)的化合物：

或其鹽或互變異構(gòu)體；

其中：

Y是Ar²；

Z是R³；

Q¹是任選地經(jīng)選自羥基的一種取代基取代的C_1-4亞烷基，條件是當(dāng)存在羥基取代基時(shí)，在該羥基取代基和Q²所連接的氮原子之間存在至少兩個(gè)碳原子；

Q²是鍵或C_1-3亞烷基；

R¹選自氫、NR^xR^y和基團(tuán)Cy¹；

R^x和R^y相同或不同，并且各自都是C_1-4烷基；

Cy¹是含有第一環(huán)成員和任選的第二環(huán)成員，并且任選地經(jīng)選自C_1-3烷基、環(huán)丙基、氟和羥基中的一種或兩種取代基取代的C連接的4至7元飽和雜環(huán)基團(tuán)，所述第一環(huán)成員為氮，所述第二環(huán)成員選自N、O和S；

R²、R³和R⁴都是氫；

Ar¹是任選地經(jīng)1、2或3個(gè)相同或不同的取代基R⁵取代的苯環(huán)，該取代基R⁵選自鹵素、氰基和基團(tuán)R^a-R^b；

R^a是鍵、O、SO₂、NR^c、SO₂NR^c或NR^cSO₂；R^c是氫或C_1-4烴基；

R^b是：

·氫；和

·任選地經(jīng)一個(gè)或多個(gè)羥基取代基取代C_1-8烷基；

Ar²是與五元環(huán)稠合的六元環(huán)的雙環(huán)雜芳基，所述雙環(huán)雜芳基含有1、2、3或4個(gè)氮雜原子環(huán)成員的、并且任選地經(jīng)1或2個(gè)取代基R⁷取代，所述取代基R⁷選自：氟；氯；C_1-4烷基和氰基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中，Q¹選自CH₂、CH(CH₃)、CH(CH₂OH)和CH(CH₂CH₂OH)。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中，R¹是氫。

4.一種式(3)的化合物：

或其鹽或互變異構(gòu)體，其中R¹、R²、R³、R⁴、Q¹、Q²和Ar¹是如權(quán)利要求1所定義的。

5.一種式(4)的化合物：

或其鹽或互變異構(gòu)體，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、Q¹和Q²是如權(quán)利要求1所定義的并且x是0、1或2。