[發明專利]用于增加瞼板腺脂質分泌物的含硫醇及二硫化物的藥劑

在審

• 申請號: 201680069405.8
• 申請日: 2016-09-28
• 公開（公告）號: CN108472312A
• 公開（公告）日: 2018-08-31
• 發明（設計）人: 希蒙·艾姆薩勒姆;亞伊爾·阿爾斯特;多倫·弗里德曼;奧默·拉法爾里
• 申請（專利權）人: 阿祖拉眼科有限公司
• 主分類號: A61K33/00
• 分類號: A61K33/00;A61K33/38
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 于萌萌

1.一種用于增加瞼板腺的脂質分泌物的方法，其包括向有需要的患者的眼瞼邊緣局部施用眼用組合物，所述眼用組合物包含眼科上可接受的載體和有效量的至少一種增加所述瞼板腺中脂肪生成或增加所述瞼板腺的脂質分泌物的藥劑，其中所述藥劑包含巰基基團、-SeH基團或二硫化物。

2.如權利要求1所述的方法，其中所述藥劑包含巰基基團。

3.如權利要求1或權利要求2所述的方法，其中所述藥劑選自卡托普利、佐芬普利、硫普羅寧、青霉胺、L-半胱氨酸、硒代半胱氨酸、谷胱甘肽、二硫蘇糖醇、塞奧芬、半胱胺、布西拉明、2,3-二巰基丙醇、1,1-乙二硫醇、二巰基琥珀酸、呋喃-2-基甲硫醇、奧馬曲拉、卵硫醇A、泛酰巰基乙胺、倫唑普利、硫代水楊酸、硫氫可的松、真菌硫醇、輔酶A和輔酶B。

4.如權利要求1所述的方法，其中所述藥劑包含二硫鍵。

5.如權利要求1或權利要求4所述的方法，其中所述藥劑選自雙硫侖、Psammaplin A、二黃原酸、泛硫乙胺、呋喃硫胺、奧托硫胺、舒布硫胺、丙舒硫胺、福美雙、硫辛酸、香菇香精、阿交烯、蒜素、Gemopatrilat和Sulfanegen。

6.如權利要求1-5中任一項所述的方法，其中所述眼科上可接受的載體包含至少一種眼科上可接受的賦形劑。

7.如權利要求1-6中任一項所述的方法，其進一步包括向所述患者施用角質溶解劑的步驟。

8.如權利要求7所述的方法，其中所述角質溶解劑選自過氧化苯甲酰、煤焦油、地蒽酚、水楊酸、二硫化硒、α-羥基酸、尿素、硼酸、視黃酸、乳酸、巰基乙酸鈉或尿囊素。

9.一種用于治療瞼板腺功能紊亂(MGD)的方法，其包括向有需要的患者的眼瞼邊緣局部施用包含眼科上可接受的載體和治療有效量的至少一種藥劑的眼用組合物，其中所述藥劑選自卡托普利、佐芬普利、硫普羅寧、青霉胺、谷胱甘肽、二硫蘇糖醇、塞奧芬、半胱胺、布西拉明、2,3-二巰基丙醇、1,1-乙二硫醇、二巰基琥珀酸、呋喃-2-基甲硫醇、奧馬曲拉、卵硫醇A、泛酰巰基乙胺、倫唑普利、硫代水楊酸、硫氫可的松、真菌硫醇、輔酶A和輔酶B，或者其中所述藥劑包含二硫化物。

10.如權利要求9所述的方法，其中所述藥劑包含二硫鍵。

11.如權利要求9或10所述的方法，其中所述藥劑選自雙硫侖、Psammaplin A、二黃原酸、泛硫乙胺、呋喃硫胺、奧托硫胺、舒布硫胺、丙舒硫胺、福美雙、硫辛酸、香菇香精、阿交烯、蒜素、Gemopatrilat和Sulfanegen。

12.如權利要求9-11中任一項所述的方法，其中所述眼科上可接受的載體包含至少一種眼科上可接受的賦形劑。

13.如權利要求9-11中任一項所述的方法，其進一步包括向所述患者施用角質溶解劑的步驟。

14.如權利要求13所述的方法，其中所述角質溶解劑選自過氧化苯甲酰、煤焦油、地蒽酚、水楊酸、二硫化硒、α-羥基酸、尿素、硼酸、視黃酸、乳酸、巰基乙酸鈉或尿囊素。

15.如權利要求9-11中任一項所述的方法，其中所述瞼板腺功能紊亂的特征在于瞼板腺的阻塞。

16.如權利要求15所述的方法，其中重復向所述患者的眼瞼邊緣局部施用所述藥劑，直至所述瞼板腺阻塞得以基本消除。

17.如權利要求15所述的方法，其中周期性地重復向所述患者的眼瞼邊緣局部施用所述藥劑，以防止瞼板腺阻塞的形成。