[發(fā)明專利]用于抑制癌癥干細胞的組合物和方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201680068986.3
• 申請日: 2016-09-29
• 公開（公告）號: CN108290952B
• 公開（公告）日: 2023-05-02
• 發(fā)明（設計）人: E.M.赫特;R.明特;S.拉斯特;A.桑德科克;S.卡拉塔納西斯
• 申請（專利權）人: 免疫醫(yī)療有限公司
• 主分類號: C07K16/28
• 分類號: C07K16/28;C12N5/095;G01N33/574;A61P35/00;C07K16/30;A61K31/7068
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 梁謀;魯煒

1.凝集素樣氧化LDL受體1（LOX1）的抑制劑在制備藥物中的用途，該藥物用于抑制癌癥干細胞（CSC）增殖的方法，該方法包括使該CSC與有效抑制該CSC增殖和/或減少該CSC存活的量的該凝集素樣氧化LDL受體1（LOX1）的抑制劑接觸，

其中該凝集素樣氧化LDL受體1（LOX1）的抑制劑是包含以下一組互補決定區(qū)(CDR)的結合LOX1的抗體：重鏈可變區(qū)(VH)-CDR1、VH-CDR2、VH-CDR3和輕鏈可變區(qū)(VL)-CDR1、VL-CDR2、VL-CDR3，其中：

(a)?VH-CDR1如SEQ?ID?NO:1的氨基酸序列所示；

(b)?VH-CDR2如SEQ?ID?NO:2的氨基酸序列所示；

(c)?VH-CDR3如SEQ?ID?NO:3的氨基酸序列所示；

(d)?VL-CDR1如SEQ?ID?NO:30的氨基酸序列所示；

(e)?VL-CDR2如SEQ?ID?NO:31的氨基酸序列所示；并且

(f)?VL-CDR3如SEQ?ID?NO:32的氨基酸序列所示，

其中該CSC表達LOX1。

2.如權利要求1所述的用途，其中該CSC是形成球體的CSC。

3.如權利要求1或2所述的用途，其中該CSC來自選自下組的癌癥，該組由以下組成：結直腸癌、胰腺癌、肺癌、頭頸癌、胃癌、肝細胞癌和乳腺癌。

4.LOX1的抑制劑在制備藥物中的用途，該藥物用于在先前已經接受療法并且需要治療的受試者中對耐治療性癌癥進行治療的方法，該方法包括以有效抑制或殺死存在于該耐治療性癌癥中的癌癥干細胞（CSC）的量向該受試者給予該LOX1的抑制劑，

其中該LOX1的抑制劑是包含以下一組互補決定區(qū)(CDR)的結合LOX1的抗體：重鏈可變區(qū)(VH)-CDR1、VH-CDR2、VH-CDR3和輕鏈可變區(qū)(VL)-CDR1、VL-CDR2、VL-CDR3，其中：

(a)?VH-CDR1如SEQ?ID?NO:1的氨基酸序列所示；

(b)?VH-CDR2如SEQ?ID?NO:2的氨基酸序列所示；

(c)?VH-CDR3如SEQ?ID?NO:3的氨基酸序列所示；

(d)?VL-CDR1如SEQ?ID?NO:30的氨基酸序列所示；

(e)?VL-CDR2如SEQ?ID?NO:31的氨基酸序列所示；并且

(f)?VL-CDR3如SEQ?ID?NO:32的氨基酸序列所示，

其中該CSC表達LOX1。

5.如權利要求4所述的用途，其中該CSC包括形成球體的CSC。

6.如權利要求4所述的用途，其中該CSC來自選自下組的癌癥，該組由以下組成：結直腸癌、胰腺癌、肺癌、頭頸癌、胃癌、肝細胞癌和乳腺癌。

7.LOX1的抑制劑在制備藥物中的用途，該藥物用于治療包含癌癥干細胞（CSC）的癌癥的方法，該方法包括以有效抑制或殺死該癌癥中的CSC的量向需要治療的受試者給予該LOX1的抑制劑，

其中該LOX1的抑制劑是包含以下一組互補決定區(qū)(CDR)的結合LOX1的抗體：重鏈可變區(qū)(VH)-CDR1、VH-CDR2、VH-CDR3和輕鏈可變區(qū)(VL)-CDR1、VL-CDR2、VL-CDR3，其中：

(a)?VH-CDR1如SEQ?ID?NO:1的氨基酸序列所示；

(b)?VH-CDR2如SEQ?ID?NO:2的氨基酸序列所示；

(c)?VH-CDR3如SEQ?ID?NO:3的氨基酸序列所示；

(d)?VL-CDR1如SEQ?ID?NO:30的氨基酸序列所示；

(e)?VL-CDR2如SEQ?ID?NO:31的氨基酸序列所示；并且

(f)?VL-CDR3如SEQ?ID?NO:32的氨基酸序列所示，

其中該CSC表達LOX1。

8.如權利要求7所述的用途，其中該CSC包括形成球體的CSC。