[發(fā)明專利]用于乳腺癌的治療劑

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201680068110.9
• 申請日: 2016-12-15
• 公開（公告）號: CN108367000A
• 公開（公告）日: 2018-08-03
• 發(fā)明（設計）人: 宮野沙里;山本裕之;中川學之
• 申請（專利權）人: 衛(wèi)材R&D管理有限公司
• 主分類號: A61K31/4545
• 分類號: A61K31/4545;A61P15/00;A61P35/00
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 楊宏軍

本申請披露了一種用于乳腺癌的治療劑，該治療劑包含5?((2?(4?(1?(2?羥乙基)哌啶?4?基)苯甲酰胺)吡啶?4?基)氧基)?6?(2?甲氧基乙氧基)?N?甲基?1H?吲哚?1?甲酰胺或其藥理學上可接受的鹽。

技術領域

本發(fā)明涉及一種用于乳腺癌的治療劑，該治療劑包含具有FGFR抑制作用的單環(huán)吡啶衍生物或其藥理學上可接受的鹽。本發(fā)明更具體地涉及一種用于乳腺癌的治療劑，該治療劑包含5-((2-(4-(1-(2-羥乙基)哌啶-4-基)苯甲酰胺)吡啶-4-基)氧基)-6-(2-甲氧基乙氧基)-N-甲基-1H-吲哚-1-甲酰胺或其藥理學上可接受的鹽。

背景技術

由式(I)表示的5-((2-(4-(1-(2-羥乙基)哌啶-4-基)苯甲酰胺)吡啶-4-基)氧基)-6-(2-甲氧基乙氧基)-N-甲基-1H-吲哚-1-甲酰胺已知作為對抗成纖維細胞生長因子受體(FGFR)1、2、和3的抑制劑并且報告(專利文獻1)顯示出這種化合物對胃癌、肺癌、膀胱癌、以及子宮內(nèi)膜癌細胞增殖發(fā)揮抑制作用。

乳腺癌是根據(jù)雌激素受體、孕酮受體、以及HER2受體的表達的存在或缺失來分組的。可以提供對應于每種類型的藥物療法以及受影響部位的手術切除。不幸的是，即使這種治療性干預導致5年生存率的降低，取決于乳腺癌的階段。在稱為三陰性類型的乳腺癌的情況下，其中任何上述受體未被表達，特別地，抗癌藥物例如紫杉烷的給予經(jīng)常發(fā)揮不足的作用(非專利文獻1)。同時，據(jù)報道FGFR抑制劑在乳腺癌治療中是有效的(非專利文獻2)。

引證文獻清單

專利文獻

專利文獻1：美國專利申請公開號2014-235614

非專利文獻

非專利文獻1：Foulkes等人，“Triple-Negative Breast Cancer”,The NewEngland Journal of Medicine.[“三陰性乳腺癌”，新英格蘭醫(yī)學雜志],363,1938-1948,2010。

非專利文獻2：Koziczak等人，Blocking of FGFR signaling inhibits breastcancer cell proliferation through downregulation of D-type cyclins,Oncogene.[“阻斷FGFR信號傳導通過下調(diào)D型細胞周期蛋白抑制乳腺癌細胞增殖”，致癌基因雜志],23,3501-3508,2004。

發(fā)明內(nèi)容

技術問題

本發(fā)明的目的是提供一種用于乳腺癌的新穎治療劑。

問題的解決方案

鑒于這種情況，本發(fā)明人已經(jīng)進行了深入研究并且結果已經(jīng)發(fā)現(xiàn)由式(I)表示的化合物引起顯著的抗乳腺癌治療益處。然后，已經(jīng)完成了本發(fā)明。

確切地，本發(fā)明提供以下條目[1]至[9]。

[1]一種用于乳腺癌的治療劑，包含由式(I)表示的化合物：

或其藥理學上可接受的鹽。

[2]由式(I)表示的化合物或其藥理學上可接受的鹽用于乳腺癌治療的用途。

[3]用于乳腺癌治療的由式(I)表示的化合物或其藥理學上可接受的鹽。

[4]一種用于治療乳腺癌的方法，該方法包括向?qū)ζ溆行枰幕颊呓o予由式(I)表示的化合物或其藥理學上可接受的鹽。

[5]一種用于治療乳腺癌的組合物，包含由式(I)表示的化合物或其藥理學上可接受的鹽。