[發明專利]用于治療疼痛的防濫用的透皮遞送裝置和包含類阿片激動劑和不透皮遞送的類阿片拮抗劑的N-氧化物衍生物的組合物在審
| 申請號： | 201680067561.0 | 申請日： | 2016-11-18 |
| 公開（公告）號： | CN108601747A | 公開（公告）日： | 2018-09-28 |
| 發明（設計）人： | 史蒂夫·懷特洛克 | 申請（專利權）人： | 歐洲凱爾特公司 |
| 主分類號： | A61K9/70 | 分類號： | A61K9/70;A61K31/485;A61P25/04 |
| 代理公司： | 中科專利商標代理有限責任公司 11021 | 代理人： | 李新紅 |
| 地址： | 盧森堡*** | 國省代碼： | 盧森堡;LU |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 透皮遞送裝置 阿片激動劑 阿片拮抗劑 氧化物衍生物 藥物組合物 遞送 疼痛 濫用 治療 | ||
1.一種包含藥物組合物的透皮遞送裝置，其中所述組合物包含式(I)的類阿片拮抗劑的N-氧化物衍生物或其鹽，以及類阿片激動劑或其鹽：
其中，
R1選自任選取代的C1-8烷基和任選取代的C2-8烯基；
R2選自OH，H，OC1-8烷基，NHCOR，NR1COR，CONR1R和CONHR，其中R是烴基，或R2形成橋接到R3所連接的碳的橋；
當存在虛線鍵時，R3選自O，CH2，N-NH2或連接到類阿片拮抗劑的第二N-氧化物衍生物或其鹽的連接基團，并且當不存在虛線鍵時，選自OH，H，OC1-8烷基，OCOR1，O(CH2CH2(CH2)yO)xCH3，其中x是1-10并且y是0-3，N(R1)2，NR1COR，NHCOR，CONR1R，CONHR，其中R是烴基，或連接到類阿片拮抗劑的第二N-氧化物衍生物或其鹽的連接基團，并且R4選自H，CONHR，CONR1R，NHCOR，NR1COR和C(OH)(R1)2，其中R是烴基；或
R3和R4與它們所連接的碳原子一起形成雜環或一起形成連接到類阿片拮抗劑的第二N-氧化物衍生物或其鹽的連接基團；
R5選自OH，OC1-8烷基，OCOR1，H和CONH2；
R6和R7各自獨立地選自H，OH和OC1-8烷基，或者R6和R7與它們所連接的碳原子一起形成二氫呋喃環；以及
所示環己基環中的每個虛線鍵可以存在或不存在，條件是兩個虛線鍵不可以同時存在。
2.權利要求1所述的裝置，其中所述N氧化物衍生物具有式(II)：
其中R1、R2、R3、R4、R5和虛線鍵各自如權利要求1所定義。
3.權利要求1或2所述的裝置，其中所述N-氧化物衍生物具有式(IIIa)：
其中R1、R2、R3、R4和R5各自如權利要求1所定義。
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